| แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
| ซีพีดี100567 | GW501516 | GW501516 เป็นตัวเอกเฉพาะ PPARδ สังเคราะห์ที่แสดงความสัมพันธ์สูงสำหรับ PPARδ (Ki=1.1 nM) โดยมีค่าหัวกะทิ > 1,000 เท่าเหนือ PPARα และ PPARγ |
| ซีพีดี100566 | GFT505 | Elafibranor หรือที่รู้จักกันในชื่อ GFT-505 เป็นตัวเอก PPARα/δ คู่ ปัจจุบัน Elafibranoris อยู่ระหว่างการศึกษาเพื่อรักษาโรคระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงโรคเบาหวาน การดื้อต่ออินซูลิน ภาวะไขมันผิดปกติ และโรคไขมันพอกตับที่ไม่มีแอลกอฮอล์ (NAFLD) |
| ซีพีดี100565 | บาวาชินีน่า | Bavachinina เป็นตัวเอกจากธรรมชาติชนิดใหม่จาก pan-PPAR จากผลของถั่วมาเลย์ชาสมุนไพรลดน้ำตาลกลูโคสแบบดั้งเดิมของจีน มันแสดงกิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่าด้วย PPAR-γ มากกว่าด้วย PPAR-α และ PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l และ 8.07 μmol/l ในเซลล์ 293T ตามลำดับ) |
| ซีพีดี100564 | โทรกลิตาโซน | Troglitazone หรือที่รู้จักกันในชื่อ CI991 เป็นตัวเอก PPAR ที่มีศักยภาพ Troglitazone เป็นยาต้านเบาหวานและต้านการอักเสบ และเป็นสมาชิกของกลุ่มยา thiazolidinediones ยานี้ถูกกำหนดไว้สำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 ในญี่ปุ่น โทรกลิตาโซน เช่นเดียวกับไทอาโซลิดิเนดิโอเนสอื่นๆ (ไพโอกลิตาโซนและโรซิกลิตาโซน) ออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัวรับที่กระตุ้นการทำงานของเปอร์ออกไซด์ (PPAR) Troglitazone เป็นแกนด์ของทั้ง PPARα และ PPARγ ที่รุนแรงกว่านั้น |
| ซีพีดี100563 | กลาบริดิน | Glabridin หนึ่งในสารพฤกษเคมีที่ออกฤทธิ์ในสารสกัดจากชะเอมเทศ จับและกระตุ้นโดเมนการจับลิแกนด์ของ PPARγ เช่นเดียวกับตัวรับความยาวเต็มที่ นอกจากนี้ยังเป็นตัวปรับเชิงบวกของตัวรับ GABAA ที่ส่งเสริมการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันและปรับปรุงการเรียนรู้และความจำ |
| ซีพีดี100561 | ซูโดจินเซโนไซด์-F11 | Pseudoginsenoside F11 ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่พบในโสมอเมริกัน แต่ไม่มีในโสมเอเชีย เป็นตัวเอกของ PPARγ บางส่วน |
| ซีพีดี100560 | เบซาไฟเบรต | Bezafibrate เป็นตัวเอกของ peroxisome proliferator-active receptor alpha (PPARalpha) ที่มีฤทธิ์ต้านไขมัน Bezafibrate เป็นยา fibrate ที่ใช้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง Bezafibrate ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์ เพิ่มระดับคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง และลดระดับคอเลสเตอรอลรวมและไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ มีการวางตลาดโดยทั่วไปในชื่อ Bezalip |
| ซีพีดี100559 | GW0742 | GW0742 หรือที่รู้จักในชื่อ GW610742 และ GW0742X เป็นตัวเอกPPARδ/β GW0742 ชักนำให้เกิดการเจริญเติบโตของเซลล์ประสาทในช่วงต้นของเซลล์ประสาทหลังไมโทติคในเยื่อหุ้มสมอง GW0742 ป้องกันความดันโลหิตสูง การอักเสบของหลอดเลือดและสถานะออกซิเดชัน และความผิดปกติของเยื่อบุผนังหลอดเลือดในโรคอ้วนที่เกิดจากอาหาร GW0742 มีผลในการป้องกันโดยตรงต่อภาวะหัวใจโตมากเกินไป GW0742 อาจช่วยเพิ่มการเผาผลาญไขมันในหัวใจทั้งในร่างกายและในหลอดทดลอง |
| ซีพีดี100558 | ไพโอกลิตาโซน | Pioglitazone Hydrochloride เป็นสารประกอบ thiazolidinedione ที่อธิบายว่ามีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านหลอดเลือดแข็งตัว ยาไพโอกลิตาโซนแสดงให้เห็นเพื่อป้องกันการอักเสบของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดที่เกิดจาก L-NAME และเพื่อยับยั้ง TNF-α mRNA ที่เพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากการบาดเจ็บของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารที่เกิดจากแอสไพริน Pioglitazone Hydrochloride เป็นตัวกระตุ้นของ PPAR γ |
| ซีพีดี100557 | โรซิกลิตาโซน | Rosiglitazone เป็นยาต้านเบาหวานในกลุ่มยา thiazolidinedione มันทำงานเป็นสารกระตุ้นความรู้สึกอินซูลิน โดยจับกับตัวรับ PPAR ในเซลล์ไขมัน และทำให้เซลล์ตอบสนองต่ออินซูลินได้ดีขึ้น Rosiglitazone อยู่ในกลุ่มยา thiazolidinedione Thiazolidinediones ทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นอินซูลิน ลดความเข้มข้นของกลูโคส กรดไขมัน และอินซูลินในเลือด พวกมันทำงานโดยจับกับตัวรับที่กระตุ้นการทำงานของเปอร์ออกไซด์ (PPAR) PPAR เป็นปัจจัยการถอดรหัสที่อยู่ในนิวเคลียสและถูกกระตุ้นโดยลิแกนด์ เช่น ไทอาโซลิดิเนดิโอเนส Thiazolidinediones เข้าสู่เซลล์ จับกับตัวรับนิวเคลียร์ และเปลี่ยนแปลงการแสดงออกของยีน |
| ซีพีดี100556 | GSK0660 | GSK0660 เป็นตัวต้านPPARδแบบเลือกสรร GSK0660 มีการควบคุมที่แตกต่างกัน 273 ทรานสคริปต์ในเซลล์ที่ได้รับTNFαเมื่อเปรียบเทียบกับTNFαเพียงอย่างเดียว การวิเคราะห์วิถีเผยให้เห็นการเพิ่มประสิทธิภาพของการส่งสัญญาณของตัวรับไซโตไคน์-ไซโตไคน์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง GSK0660 บล็อกการควบคุม TNFα ที่เกิดจาก CCL8 ซึ่งเป็นเคมีบำบัดที่เกี่ยวข้องกับการสรรหาเม็ดเลือดขาว GSK0660 ปิดกั้นผลกระทบของTNFαต่อการแสดงออกของไซโตไคน์ที่เกี่ยวข้องกับการสรรหาเม็ดเลือดขาวรวมถึง CCL8, CCL17 และ CXCL10 และดังนั้นจึงอาจปิดกั้นเม็ดเลือดขาวจอประสาทตาที่เกิดจากTNFα |
| ซีพีดี100555 | Oroxin-A | Oroxin A ซึ่งเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่แยกได้จากสมุนไพร Oroxylum indicum (L.) Kurz กระตุ้น PPARγ และยับยั้ง α-glucosidase ซึ่งออกฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ |
| ซีพีดี100546 | AZ-6102 | AZ6102 เป็นตัวยับยั้ง TNKS1/2 ที่มีศักยภาพซึ่งมีความสามารถในการคัดเลือก 100 เท่าเมื่อเทียบกับเอนไซม์ตระกูล PARP อื่นๆ และแสดงการยับยั้งวิถีทาง Wnt 5 นาโนเมตรในเซลล์ DLD-1 AZ6102 สามารถกำหนดสูตรได้ดีในสารละลายทางหลอดเลือดดำที่เกี่ยวข้องทางคลินิกที่ 20 มก./มล. ได้แสดงให้เห็นเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีในสายพันธุ์พรีคลินิก และแสดงการไหลออกของ Caco2 ต่ำ เพื่อหลีกเลี่ยงกลไกการต้านทานเนื้องอกที่เป็นไปได้ วิถีทาง Wnt ของ Canonical มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของตัวอ่อน สภาวะสมดุลของเนื้อเยื่อผู้ใหญ่ และมะเร็ง การกลายพันธุ์ของเชื้อโรคของส่วนประกอบทางเดิน Wnt หลายอย่าง เช่น Axin, APC และ ?-catenin สามารถนำไปสู่การสร้างมะเร็งได้ การยับยั้งโดเมนตัวเร่งปฏิกิริยาโพลี (ADP-ribose) polymerase (PARP) ของ tankyrases (TNKS1 และ TNKS2) เป็นที่รู้กันว่ายับยั้งทางเดิน Wnt ผ่านการรักษาเสถียรภาพของ Axin ที่เพิ่มขึ้น |
| ซีพีดี100545 | KRP297 | KRP297 หรือที่รู้จักในชื่อ MK-0767 และ MK-767 เป็นตัวเอก PPAR ที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และภาวะไขมันผิดปกติ เมื่อให้ยากับหนูทดลอง KRP-297 (0.3 ถึง 10 มก./กก.) จะลดระดับน้ำตาลในเลือดและอินซูลินในพลาสมา และปรับปรุงการดูดซึม 2DG ที่กระตุ้นอินซูลินที่บกพร่องในกล้ามเนื้อฝ่าเท้าในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา การรักษาด้วย KRP-297 มีประโยชน์ในการป้องกันการพัฒนาของกลุ่มอาการโรคเบาหวาน นอกเหนือจากการช่วยแก้ไขการขนส่งกลูโคสที่บกพร่องในกล้ามเนื้อโครงร่าง |
| ซีพีดี100543 | อิโนลิตาโซน | Inolitazone หรือที่รู้จักในชื่อ Efatutazone, CS-7017 และ RS5444 เป็นตัวยับยั้ง PAPR-gamma ที่ดูดซึมได้ทางปากและมีฤทธิ์ต้านมะเร็งได้ อิโนลิตาโซนจับและกระตุ้นแกมมาของตัวรับที่กระตุ้นการแพร่กระจายของเปอร์ออกไซด์ (PPAR-gamma) ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการเหนี่ยวนำให้เกิดการสร้างความแตกต่างของเซลล์เนื้องอกและการตายของเซลล์ เช่นเดียวกับการลดการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอก PPAR-gamma เป็นตัวรับฮอร์โมนนิวเคลียร์และปัจจัยการถอดรหัสที่กระตุ้นการทำงานของลิแกนด์ ซึ่งควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการของเซลล์ เช่น การสร้างความแตกต่าง การตายของเซลล์ การควบคุมวัฏจักรของเซลล์ การก่อมะเร็ง และการอักเสบ ตรวจสอบการทดลองทางคลินิกที่ใช้งานอยู่หรือการทดลองทางคลินิกแบบปิดโดยใช้สารนี้ (อรรถาภิธานของ NCI) |
| ซีพีดี100541 | GW6471 | GW6471 เป็นตัวต้าน PPAR α (IC50 = 0.24 μ M) GW6471 เพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกันของโดเมนการจับลิแกนด์ PPAR α กับโปรตีนตัวอัดความดันร่วม SMRT และ NCoR |
| ซีพีดีดี1537 | ลาฟิบราเนอร์ | Lanifibranor หรือที่รู้จักในชื่อ IVA-337 เป็นตัวเอกของ peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) |
