| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ni kizuizi chenye nguvu cha KRAS G12C. AMG-510 inalenga kwa kuchagua kibadilishaji cha KRAS p.G12C, katika kiwango cha DNA, RNA au protini, na inazuia, kwa njia ambayo bado haijafafanuliwa, usemi wa na/au uashiriaji wa seli za uvimbe kupitia kibadilishaji cha KRAS p.G12C. Hii inaweza kuzuia ukuaji wa seli za uvimbe zinazoonyesha KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihidrokloridi | diABZI STING agonist-1 (trihidrokloridi) ni kichochezi teule cha kipokezi cha jeni za interferon (STING), chenye EC50 za 130, 186 nM kwa binadamu na panya, mtawalia. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | DiABZI STING agonist-1 Tautomerism (kiwanja 3) ni kichocheo teule cha kipokezi cha jeni za interferon (STING), chenye EC50s ya 130, 186 nM kwa binadamu na panya, mtawalia. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 ni kichocheo teule cha kipokezi cha jeni za interferon (STING), chenye EC50s ya 130, 186 nM kwa binadamu na panya, mtawalia. |
| CPD101232 | Mpinzani wa kuumwa-4 | STING agonist-4 ni kichocheo cha kipokezi cha Interferon Genes (STING) chenye kizuizi kinachoonekana kuwa thabiti (IC50) cha 20 nM. STING agonist-4 ni mchanganyiko wa amidobenzimidazole (ABZI) unaohusiana na ulinganifu ili kuunda ABZI zilizounganishwa (diABZIs) na uunganishaji ulioimarishwa kwa STING na utendakazi wa seli. |
| CPD101231 | Mpinzani wa kuumwa-3 | STING agonist-3, iliyotolewa kutoka hataza WO2017175147A1 (mfano 10), ni agonisti ya kuchagua na isiyo ya nyukleotidi ya molekuli ndogo ya STING yenye pEC50 na pIC50 ya 7.5 na 9.5, mtawalia. STING agonist-3 ina athari ya kudumu ya kupambana na tumor na uwezo mkubwa wa kuboresha matibabu ya saratani |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, pia inajulikana kama P1446A-05, ni kizuizi cha protini kinase mahususi kwa kinase 4 inayotegemea cyclin (CDK4) chenye uwezo wa kufanya shughuli za antineoplastiki. Kizuizi cha CDK4 P1446A-05 huzuia mpito wa awamu ya CDK4-mediated G1-S, kukamata mzunguko wa seli na kuzuia ukuaji wa seli za saratani. Serine/threonine kinase CDK4 hupatikana katika mchanganyiko wenye baisikeli za aina ya D-G1 na ndiyo kinase ya kwanza kuwashwa inaposisimka mitogenic, ikitoa seli kutoka hatua tulivu hadi katika hatua ya ukuaji wa baiskeli ya G1/S; Mchanganyiko wa CDK-cyclin umeonyeshwa kuwa phosphorylate kipengele cha unukuzi cha retinoblastoma (Rb) katika G1 ya mapema, kuondoa histone deasetylase (HDAC) na kuzuia ukandamizaji wa maandishi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ni kiwanja cha sintetiki cha N-methylpiperidinyl klorophenyl flavone. Kama kizuizi cha kinase inayotegemea cyclin, alvocidib huchochea kukamatwa kwa mzunguko wa seli kwa kuzuia fosforasi ya kinasi tegemezi ya cyclin (CDKs) na kwa kupunguza udhibiti wa kujieleza kwa cyclin D1 na D3, hivyo kusababisha kukamatwa kwa mzunguko wa seli za G1 na apoptosis. Wakala huyu pia ni kizuizi cha ushindani cha shughuli za adenosine triphosphate. Angalia majaribio ya kimatibabu yanayoendelea au majaribio ya kimatibabu yaliyofungwa kwa kutumia wakala huyu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ni kizuizi cha CDK cha kuchagua sana kwa CDK7 chenye IC(50) ya 21 nmol/L. Kujaribiwa kwa CDK nyingine pamoja na kinasi nyingine 69 kulionyesha kuwa BS-181 ilizuia CDK2 pekee katika viwango vya chini ya mikromol 1/L, huku CDK2 ikizuiwa mara 35 kwa ustadi mdogo (IC(50) 880 nmol/L) kuliko CDK7. Katika seli za MCF-7, BS-181 ilizuia phosphorylation ya substrates za CDK7, ilikuza kukamatwa kwa mzunguko wa seli na apoptosis ili kuzuia ukuaji wa mistari ya seli za saratani, na ilionyesha athari za antitumor katika vivo. |
| CPD100907 | Rivicclib | Riviciclib, pia inajulikana kama P276-00, ni kizuizi kinachotegemea flavone na cyclin kinase (CDK) chenye uwezo wa kufanya shughuli za antineoplastiki. P276-00 hufunga kwa kuchagua na kuzuia Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B na Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinase ambazo hutekeleza majukumu muhimu katika udhibiti wa mzunguko wa seli na kuenea kwa seli. Kuzuiwa kwa kinasi hizi husababisha kukamatwa kwa mzunguko wa seli wakati wa mabadiliko ya G1/S, na hivyo kusababisha kuanzishwa kwa apoptosis, na kuzuia kuenea kwa seli za tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ni kizuizi cha CDK9 kilichochaguliwa sana (IC50 = 5 nM). (MC180295 ina shughuli pana za kupambana na kansa katika vitro na inafaa katika mifano ya saratani ya vivo. Zaidi ya hayo, kizuizi cha CDK9 huhamasisha kizuizi cha ukaguzi wa kinga α-PD-1 katika vivo, na kuifanya lengo bora kwa tiba ya epijenetiki ya saratani. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha CDK9. LDC000067 imezuiwa unukuzi wa in vitro kwa njia ya ATP-ya ushindani na kutegemea kipimo. Uwekaji wasifu wa usemi wa jeni wa seli zilizotibiwa kwa LDC000067 ulionyesha upunguzaji mahususi wa mRNA za muda mfupi, ikijumuisha vidhibiti muhimu vya kuenea na apoptosis. Uchanganuzi wa usanisi wa de novo RNA ulipendekeza jukumu kubwa la CDK9. Katika kiwango cha molekuli na seli, LDC000067 ilizalisha athari tabia ya kizuizi cha CDK9 kama vile kusitisha vyema kwa RNA polymerase II kwenye jeni na, muhimu zaidi, kuingizwa kwa apoptosis katika seli za saratani. LDC000067 inazuia unukuzi unaotegemea P-TEFb katika vitro. Hushawishi apoptosis katika vitro na katika vivo pamoja na BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ni kizuizi chenye nguvu na teule cha CDK8 kinachofanya kazi katika seli za AML chenye viwango vya juu vya fosforasi ya serine ya vikoa vya uamilisho vya STAT1 na STAT5. EL120-34A huzuia phosphorylation ya STAT1 S727 na STAT5 S726 katika seli za saratani katika vitro. Kwa uthabiti, udhibiti wa unukuzi unaotegemea STATs- na NUP98-HOXA9- umezingatiwa kama njia kuu ya utendaji katika maisha. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ni kizuizi chenye nguvu na mahususi cha MerTK ambacho kinaonyesha shughuli ya kuzuia mikromola ndogo katika ELISA inayotokana na seli. Kwa kuongeza, muundo wa X-ray wa protini ya MerTK katika tata na 11 ilitatuliwa ili kuonyesha kwamba macrocycles hizi hufunga kwenye mfuko wa MerTK ATP. UNC2541 ilionyesha IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ni riwaya ya kizuizi cha pan-tam, inayozuia kiolesura kati ya tam ig1 ectodomain na kikoa cha gesi6 lg, ikizuia kwa urahisi mistari ya seli ya axl na vipokezi vya asili vya tam. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, pia inajulikana kama DE-120, ni kizuizi cha VEGF na PDGF ambacho kinaweza kutibu kuzorota kwa seli zinazohusiana na umri. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ni kizuizi chenye nguvu na teule cha Axl chenye uwezo wa kuzuia saratani. SGI-7079 ilizuia kikamilifu uanzishaji wa Axl mbele ya ligand ya nje ya Gas6. SGI-7079 ilizuia ukuaji wa uvimbe kwa njia inayotegemea kipimo. Axl ni lengo linalowezekana la matibabu la kushinda upinzani wa vizuizi vya EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ni flavone ya synthetic ambayo huzuia sumoylation. 2-D08 ilionyesha athari ya anti-aggregatory na neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, pia inajulikana kama TP-0903, ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha AXL. TP-0903 hushawishi apoptosis kubwa katika seli za CLL B zenye thamani za LD50 za safu za nanomolar. Mchanganyiko wa TP-0903 na vizuizi vya BTK huongeza udhihirisho kupita kiasi wa seli ya CLL B-seli ya AXL ni mandhari inayojirudia inayozingatiwa katika aina nyingi za uvimbe ambazo zimepata upinzani dhidi ya ajenti mbalimbali. Matibabu ya seli za saratani kwa TP-0903 hubadilisha phenotype ya mesenchymal katika miundo mingi na kuhamasisha seli za saratani kwa matibabu na mawakala wengine walengwa. Utawala wa TP-0903 ama kama wakala mmoja au pamoja na vizuizi vya BTK unaweza kuwa na ufanisi katika kutibu wagonjwa wenye CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ni kizuizi cha riwaya cha MET, ambacho huzuia kipokezi cha MET kilichoamilishwa na mutants wake amilifu. NPS-1034, huzuia aina mbalimbali zinazobadilika zinazobadilika za MET na vile vile MET aina ya mwitu iliyoamilishwa na HGF. NPS-1034 ilizuia kuenea kwa seli zinazoonyesha MET iliyoamilishwa na kukuza urejeshaji wa vivimbe vilivyoundwa kutoka kwa seli kama hizo katika modeli ya xenograft ya panya kupitia vitendo vya kuzuia angiogenic na pro-apoptotic. NPS-1034 pia ilizuia uanzishaji uliochochewa wa HGF wa ishara ya MET ikiwa kuna au kutokuwepo kwa seramu. Hasa, NPS-1034 ilizuia lahaja tatu za MET ambazo ni sugu kwa vizuizi vya MET SU11274, NVP-BVU972, na PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, pia inajulikana kama MGCD-265, ni kizuia bioavailable kwa mdomo, chembe ndogo, chenye malengo mengi ya tyrosine kinase inhibitor na uwezo wa antineoplastic shughuli. MGCD265 hufunga na kuzuia phosphorylation ya receptor tyrosine kinases (RTKs), ikiwa ni pamoja na c-Met receptor (hepatocyte factor receptor receptor); kipokezi cha Tek/Tie-2; receptor endothelial ukuaji sababu ya mishipa (VEGFR) aina 1, 2, na 3; na kipokezi 1 cha kuchochea macrophage (MST1R au RON). |
