BS-181

Jina la Kemikali:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hidrokloridi

Msimbo wa SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

Ufunguo wa InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Neno muhimu:

Umumunyifu: 

Hifadhi: 

Maelezo:

BS-181 ni kizuizi cha CDK cha kuchagua sana kwa CDK7 chenye IC(50) ya 21 nmol/L. Kujaribiwa kwa CDK nyingine pamoja na kinasi nyingine 69 kulionyesha kuwa BS-181 ilizuia CDK2 pekee katika viwango vya chini ya mikromol 1/L, huku CDK2 ikizuiwa mara 35 kwa ustadi mdogo (IC(50) 880 nmol/L) kuliko CDK7. Katika seli za MCF-7, BS-181 ilizuia phosphorylation ya substrates za CDK7, ilikuza kukamatwa kwa mzunguko wa seli na apoptosis ili kuzuia ukuaji wa mistari ya seli za saratani, na ilionyesha athari za antitumor katika vivo.

Lengo: CDK7