| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD9470 | Asidi ya Obeticholic | Asidi ya Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) ni riwaya inayotokana na asidi ya cholic ambayo hufanya kazi kama FXR agonisti yenye nguvu na inayoonyesha shughuli ya kinzacholeretic katika mfano wa panya wa vivo wa cholestasis. Inazuia uvimbe na uhamaji wa seli za misuli laini ya mishipa ya damu pamoja na kukuza utofautishaji wa adipocyte na kudhibiti utendakazi wa seli za adipose katika vivo. |
| CPD100579 | fexaramine | Fexaramine ni agonist ya kipokezi cha farnesoid X (FXR), ambacho ni kipokezi cha nyuklia kilichoamilishwa na asidi ya bile ambacho hudhibiti usanisi wa bile-asidi, mnyambuliko na usafirishaji, pamoja na kimetaboliki ya lipid kupitia vitendo kwenye ini na utumbo. Fexaramine ina mshikamano mkubwa zaidi wa FXR mara 100 kuliko misombo asilia na ilielezea shabaha za jeni na tovuti inayofungamana na FXR. Wakati inasimamiwa kwa mdomo kwa panya, fexaramine ilizalisha vitendo vya kuchagua kupitia vipokezi vya FXR kwenye matumbo. |
| CPD100577 | Asidi ya Lithocholic | Levallorphan, pia inajulikana kama levallorphan tartate (USAN), ni moduli ya opioid ya familia ya morphinan inayotumika kama dawa ya kutuliza maumivu ya opioid na mpinzani/kinza opioid. Hufanya kazi kama mpinzani wa kipokezi cha μ-opioid (MOR) na kama agonisti wa kipokezi cha κ-opioid (KOR), na kwa sababu hiyo, huzuia athari za mawakala wenye nguvu na shughuli za ndani zaidi kama vile morphine huku wakati huo huo huzalisha analgesia. . Kama agonisti wa KOR, levallorphan inaweza kutoa athari kali za kiakili kwa kipimo cha kutosha ikiwa ni pamoja na kuona, kujitenga, na athari zingine za kisaikolojia, dysphoria, wasiwasi, kuchanganyikiwa, kizunguzungu, kuchanganyikiwa, kupoteza ufahamu, hisia za ulevi, na ndoto za ajabu, zisizo za kawaida au za kutatanisha. . (Chanzo: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Turofexorate isopropyl, pia inajulikana kama WAY-362450 na XL335, ni agonisti yenye nguvu, ya kuchagua, na ya mdomo ya farnesoid X receptor (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), ambayo hupunguza kuvimba kwa ini. na fibrosis katika mfano wa murine wa steatohepatitis isiyo ya kileo |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X kipokezi (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50為65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体性有活。 |
| CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor ni riwaya na agonisti hodari sana wa FXR na EC50 ya 0.2 nM. |
