| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 ni agonisti sanisi ya PPARδ inayoonyesha mshikamano wa juu wa PPARδ (Ki=1.1 nM) na uteuzi wa > mara 1000 juu ya PPARα na PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, pia inajulikana kama GFT-505, ni agonisti mbili za PPARα/δ. Elafibranoris kwa sasa inasomwa kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya moyo na mishipa ikiwa ni pamoja na kisukari, upinzani wa insulini, dyslipidemia, na ugonjwa wa ini usio na ulevi wa mafuta (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina ni riwaya ya asili ya pan-PPAR agonist kutoka kwa tunda la mimea ya jadi ya Kichina ya kupunguza sukari ya malaytea scurfpea. Inaonyesha shughuli zenye nguvu na PPAR-γ kuliko PPAR-α na PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l na 8.07 μmol/l katika seli 293T, mtawalia). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, pia inajulikana kama CI991, ni agonisti mwenye nguvu wa PPAR. Troglitazone ni dawa ya antidiabetic na ya kupambana na uchochezi, na mwanachama wa darasa la madawa ya kulevya la thiazolidinediones. Iliagizwa kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari wa aina ya 2 huko Japan Troglitazone, kama thiazolidinediones zingine (pioglitazone na rosiglitazone), inafanya kazi kwa kuamsha vipokezi vilivyoamilishwa na peroxisome proliferator (PPARs). Troglitazone ni ligand kwa PPARα na - kwa nguvu zaidi - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, mojawapo ya kemikali hai za phytochemicals katika dondoo la licorice, hufunga na kuamilisha kikoa cha kuunganisha kamba cha PPARγ, pamoja na kipokezi cha urefu kamili. Pia ni moduli chanya ya kipokezi cha GABAA inayokuza uoksidishaji wa asidi ya mafuta na kuboresha ujifunzaji na kumbukumbu. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, bidhaa asilia inayopatikana katika ginseng ya Marekani lakini si katika ginseng ya Asia, ni riwaya isiyo na sehemu ya agonisti ya PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate ni agonisti wa kipokezi kilichoamilishwa na peroxisome proliferator alpha (PPARalpha) na shughuli ya antilipidemic. Bezafibrate ni dawa ya fibrate inayotumika kutibu hyperlipidemia. Bezafibrate inapunguza viwango vya triglyceride, huongeza viwango vya juu vya lipoproteini za cholesterol, na kupunguza viwango vya cholesterol ya jumla na ya chini ya lipoproteini. Inauzwa kwa kawaida kama Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, pia inajulikana kama GW610742 na GW0742X ni agonisti PPARδ/β. GW0742 Inashawishi Upevushaji wa Mapema wa Neuronal wa Cortical Post-Mitotic Neurons. GW0742 huzuia shinikizo la damu, hali ya mishipa ya uchochezi na oxidative, na dysfunction endothelial katika fetma iliyosababishwa na chakula. GW0742 ina athari za kinga za moja kwa moja kwenye hypertrophy ya moyo wa kulia.GW0742 inaweza kuimarisha kimetaboliki ya lipid moyoni katika vivo na katika vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride ni kiwanja cha thiazolidinedione kinachoelezwa kutoa athari za kuzuia uchochezi na antiarteriosclerotic. Pioglitazone imeonyeshwa ili kuzuia uvimbe wa moyo unaosababishwa na L-NAME na arteriosclerosis na kukandamiza ongezeko la TNF-α mRNA inayozalishwa na jeraha la mucosa ya tumbo linalosababishwa na aspirini. Pioglitazone Hydrochloride ni kianzishaji cha PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone ni dawa ya antidiabetic katika darasa la thiazolidinedione. Inafanya kazi kama kihisishi cha insulini, kwa kufunga kwa vipokezi vya PPAR katika seli za mafuta na kufanya seli kuitikia insulini zaidi. Rosiglitazone ni sehemu ya kundi la thiazolidinedione. Thiazolidinediones hufanya kama sensitizer ya insulini. Wanapunguza sukari, asidi ya mafuta na viwango vya insulini katika damu. Wanafanya kazi kwa kufunga kwa vipokezi vilivyoamilishwa na peroxisome proliferator (PPARs). PPAR ni sababu za unukuzi ambazo hukaa kwenye kiini na kuamilishwa na ligandi kama vile thiazolidinediones. Thiazolidinediones huingia kwenye seli, hufunga kwa vipokezi vya nyuklia, na kubadilisha usemi wa jeni. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 ni mpinzani aliyechaguliwa wa PPARδ. GSK0660 ilidhibiti kwa njia tofauti nakala 273 katika seli zilizotibiwa na TNFα ikilinganishwa na TNFα pekee. Uchunguzi wa njia ulifunua uboreshaji wa ishara za vipokezi vya cytokine-cytokine. Hasa, GSK0660 inazuia udhibiti wa TNFα-ikiwa wa CCL8, chemokine inayohusika katika kuajiri leukocyte. GSK0660 huzuia athari za TNFα kwenye usemi wa cytokines zinazohusika katika uandikishaji wa lukosaiti, ikiwa ni pamoja na CCL8, CCL17, na CXCL10 na kwa hiyo inaweza kuzuia leukostasis ya retina inayosababishwa na TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroksini A, sehemu amilifu iliyotengwa na mimea Oroxylum indicum (L.) Kurz, huamilisha PPARγ na kuzuia α-glucosidase, kufanya shughuli ya antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 ni kizuizi chenye nguvu cha TNKS1/2 ambacho kina uwezo wa kuchagua mara 100 dhidi ya vimeng'enya vingine vya familia ya PARP na huonyesha kizuizi cha 5 nM Wnt katika seli za DLD-1. AZ6102 inaweza kutengenezwa vyema katika mmumunyo wa mishipa unaohusika katika 20 mg/mL, imeonyesha famasia nzuri katika spishi za kabla ya kliniki, na inaonyesha kiwango cha chini cha Caco2 efflux ili kuepuka uwezekano wa mbinu za kupinga uvimbe. Njia ya kisheria ya Wnt ina jukumu muhimu katika ukuaji wa kiinitete, homeostasis ya tishu za watu wazima, na saratani. Mabadiliko ya viini vya vijenzi kadhaa vya njia ya Wnt, kama vile Axin, APC, na ?-catenin, yanaweza kusababisha onkogenesis. Uzuiaji wa kikoa cha kichocheo cha poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) ya tankyrases (TNKS1 na TNKS2) inajulikana kuzuia njia ya Wnt kupitia kuongezeka kwa uthabiti wa Aksini. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, pia inajulikana kama MK-0767 na MK-767, ni mhusika mkuu wa PPAR anayeweza kutibu kisukari cha aina ya 2 na dyslipidemia. Inaposimamiwa kwa panya ob/ob, KRP-297 (0.3 hadi 10 mg/kg) ilipunguza viwango vya glukosi kwenye plasma na insulini na kuboresha utumiaji wa 2DG uliochochewa wa insulini kwenye misuli ya pekee kwa njia inayotegemea kipimo. Matibabu ya KRP-297 ni muhimu kuzuia ukuaji wa syndromes ya kisukari pamoja na kuboresha usafirishaji wa sukari kwenye misuli ya mifupa. |
| CPD100543 | Inolitazoni | Inolitazone, pia inajulikana kama Efatutazone, CS-7017, na RS5444, ni kizuizi cha PAPR-gamma kinachopatikana kwa mdomo chenye uwezo wa kufanya kazi dhidi ya antineoplastiki. Inolitazoni hufunga na kuamilisha kipokezi cha kipokezi chenye peroksisome (PPAR-gamma), ambacho kinaweza kusababisha kuingizwa kwa upambanuzi wa seli za uvimbe na apoptosis, na pia kupunguza uenezaji wa seli za uvimbe. PPAR-gamma ni kipokezi cha homoni ya nyuklia na kipengele cha unukuzi kilichoamilishwa na ligand kinachodhibiti usemi wa jeni unaohusika katika michakato ya seli kama vile upambanuzi, apoptosis, udhibiti wa mzunguko wa seli, saratani na uvimbe. Angalia majaribio ya kimatibabu yanayoendelea au majaribio ya kimatibabu yaliyofungwa kwa kutumia wakala huyu. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 ni mpinzani wa PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 huongeza mshikamano unaofungamanisha wa kikoa cha kumfunga ligand cha PPAR α kwa protini za kikandamizaji shirikishi SMRT na NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, pia inajulikana kama IVA-337, ni agonisti ya proliferator-activated peroxisome (PPAR). |
