PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 ni kizuizi chenye nguvu na teule cha isoform ya acetyl-CoA carboxylase ACC1 inayopatikana hasa kwenye ini na tishu za adipose na isoform ACC2 inayotawala kwenye misuli ya mifupa na moyo, yenye maadili ya IC50 ya 27 nM na 33 nM, mtawalia. Vizuizi vya ACC huzuia lipogenesis ya novo na kuongeza β-oxidation ya asidi ya mafuta ya mnyororo mrefu na uwezekano wa matibabu ya aina ya 2 ya kisukari, steatosis ya ini na saratani. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 ni-kizuizi cha alosteric cha vimeng'enya vya ACC ACC1 na ACC2 ambavyo huzuia dimerization ya kitengo kidogo cha ACC-kukandamiza usanisi wa asidi ya mafuta katika vitro na katika vivo. Matibabu ya muda mrefu ya ND-646 ya xenograft na mifano ya panya iliyoundwa kijenetiki ya NSCLC ilizuia ukuaji wa uvimbe. Inaposimamiwa kama wakala mmoja au pamoja na dawa ya kawaida ya carboplatin, ND-646 ilikandamiza ukuaji wa uvimbe wa mapafu katika Kras;Trp53-/- (pia inajulikana kama KRAS p53) na Kras;Stk11-/- ( pia inajulikana kama KRAS Lkb1) mifano ya panya ya NSCLC. ND-646 ilikuwa na utendakazi ulioimarishwa ilipojumuishwa na carboplatin, sehemu ya kawaida ya dawa za kemotherapeutic zinazotumiwa kutibu NSCLC ya binadamu. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ni kizuizi chenye nguvu cha ACC za mamalia na inaweza kupunguza uzito wa mwili na kuboresha usikivu wa insulini katika wanyama wa majaribio. CP-640186 hivi karibuni imeonyeshwa kuwa kizuizi chenye nguvu cha isoforms za ACC za mamalia zenye thamani za IC50 za takriban nM 55. Kwa sasa hiki ndicho kizuia pekee chenye nguvu kilichoripotiwa cha ACC za mamalia. Katika tamaduni za seli na pia katika mifano ya wanyama, CP-640186 inaweza kupunguza viwango vya malonyl-CoA ya tishu, kuzuia biosynthesis ya asidi ya mafuta, na kuchochea oxidation ya asidi ya mafuta. Muhimu zaidi, CP-640186 inaweza kupunguza uzito wa mafuta ya mwili na uzito wa mwili, na kuboresha usikivu wa insulini, kuthibitisha ACC kama shabaha za dawa za kupunguza unene na dawa za kupunguza kisukari. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 ni kizuizi cha acetyl-CoA carboxylase (ACC); huzuia ACC1 ya binadamu na ACC2 yenye thamani za IC50 za 2.1 na 6.1 nM, mtawalia. |