ACC

PAKA # Jina la Bidhaa Maelezo
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 ni kizuizi chenye nguvu na teule cha isoform ya acetyl-CoA carboxylase ACC1 inayopatikana hasa kwenye ini na tishu za adipose na isoform ACC2 inayotawala kwenye misuli ya mifupa na moyo, yenye maadili ya IC50 ya 27 nM na 33 nM, mtawalia. Vizuizi vya ACC huzuia lipogenesis ya novo na kuongeza β-oxidation ya asidi ya mafuta ya mnyororo mrefu na uwezekano wa matibabu ya aina ya 2 ya kisukari, steatosis ya ini na saratani.
CPD100572 ND-646 ND-646 ni-kizuizi cha alosteric cha vimeng'enya vya ACC ACC1 na ACC2 ambavyo huzuia dimerization ya kitengo kidogo cha ACC-kukandamiza usanisi wa asidi ya mafuta katika vitro na katika vivo. Matibabu ya muda mrefu ya ND-646 ya xenograft na mifano ya panya iliyoundwa kijenetiki ya NSCLC ilizuia ukuaji wa uvimbe. Inaposimamiwa kama wakala mmoja au pamoja na dawa ya kawaida ya carboplatin, ND-646 ilikandamiza ukuaji wa uvimbe wa mapafu katika Kras;Trp53-/- (pia inajulikana kama KRAS p53) na Kras;Stk11-/- ( pia inajulikana kama KRAS Lkb1) mifano ya panya ya NSCLC. ND-646 ilikuwa na utendakazi ulioimarishwa ilipojumuishwa na carboplatin, sehemu ya kawaida ya dawa za kemotherapeutic zinazotumiwa kutibu NSCLC ya binadamu.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 ni kizuizi chenye nguvu cha ACC za mamalia na inaweza kupunguza uzito wa mwili na kuboresha usikivu wa insulini katika wanyama wa majaribio. CP-640186 hivi karibuni imeonyeshwa kuwa kizuizi chenye nguvu cha isoforms za ACC za mamalia zenye thamani za IC50 za takriban nM 55. Kwa sasa hiki ndicho kizuia pekee chenye nguvu kilichoripotiwa cha ACC za mamalia. Katika tamaduni za seli na pia katika mifano ya wanyama, CP-640186 inaweza kupunguza viwango vya malonyl-CoA ya ​​tishu, kuzuia biosynthesis ya asidi ya mafuta, na kuchochea oxidation ya asidi ya mafuta. Muhimu zaidi, CP-640186 inaweza kupunguza uzito wa mafuta ya mwili na uzito wa mwili, na kuboresha usikivu wa insulini, kuthibitisha ACC kama shabaha za dawa za kupunguza unene na dawa za kupunguza kisukari.
CPD1592 ND-630 ND-630 ni kizuizi cha acetyl-CoA carboxylase (ACC); huzuia ACC1 ya binadamu na ACC2 yenye thamani za IC50 za 2.1 na 6.1 nM, mtawalia.
.

Wasiliana Nasi

Uchunguzi

Habari Mpya

  • Mitindo 7 Bora ya Utafiti wa Dawa Mwaka 2018

    Mitindo 7 Bora ya Utafiti wa Dawa I...

    Kwa kuwa chini ya shinikizo linaloongezeka kila mara ili kushindana katika mazingira magumu ya kiuchumi na kiteknolojia, kampuni za dawa na kibayoteki lazima ziendelee kuvumbua katika mipango yao ya R&D ili kukaa mbele ...

  • ARS-1620: Kizuizi kipya cha saratani ya KRAS-mutant

    ARS-1620: Kizuizi kipya cha kuahidi cha K...

    Kulingana na utafiti uliochapishwa katika Cell, watafiti wameunda kizuizi mahususi cha KRASG12C kiitwacho ARS-1602 ambacho kilichochea kurudi nyuma kwa uvimbe kwenye panya. "Utafiti huu unatoa ushahidi thabiti kwamba CRAS inayobadilika inaweza kuwa...

  • AstraZeneca inapokea nyongeza ya udhibiti kwa dawa za oncology

    AstraZeneca inapokea nyongeza ya udhibiti kwa...

    AstraZeneca ilipata msukumo maradufu kwa kwingineko yake ya kansa Jumanne, baada ya wadhibiti wa Marekani na Ulaya kukubali mawasilisho ya udhibiti wa dawa zake, hatua ya kwanza kuelekea kupata kibali cha dawa hizi. ...

Gumzo la Mtandaoni la WhatsApp!