| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, pia inajulikana kama P1446A-05, ni kizuizi cha protini kinase mahususi kwa kinase 4 inayotegemea cyclin (CDK4) chenye uwezo wa kufanya shughuli za antineoplastiki. Kizuizi cha CDK4 P1446A-05 huzuia mpito wa awamu ya CDK4-mediated G1-S, kukamata mzunguko wa seli na kuzuia ukuaji wa seli za saratani. Serine/threonine kinase CDK4 hupatikana katika mchanganyiko wenye baisikeli za aina ya D-G1 na ndiyo kinase ya kwanza kuwashwa inaposisimka mitogenic, ikitoa seli kutoka hatua tulivu hadi katika hatua ya ukuaji wa baiskeli ya G1/S; Mchanganyiko wa CDK-cyclin umeonyeshwa kuwa phosphorylate kipengele cha unukuzi cha retinoblastoma (Rb) katika G1 ya mapema, kuondoa histone deasetylase (HDAC) na kuzuia ukandamizaji wa maandishi. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ni kiwanja cha sintetiki cha N-methylpiperidinyl klorophenyl flavone. Kama kizuizi cha kinase inayotegemea cyclin, alvocidib huchochea kukamatwa kwa mzunguko wa seli kwa kuzuia fosforasi ya kinasi tegemezi ya cyclin (CDKs) na kwa kupunguza udhibiti wa kujieleza kwa cyclin D1 na D3, hivyo kusababisha kukamatwa kwa mzunguko wa seli za G1 na apoptosis. Wakala huyu pia ni kizuizi cha ushindani cha shughuli za adenosine triphosphate. Angalia majaribio ya kimatibabu yanayoendelea au majaribio ya kimatibabu yaliyofungwa kwa kutumia wakala huyu. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ni kizuizi cha CDK cha kuchagua sana kwa CDK7 chenye IC(50) ya 21 nmol/L. Kujaribiwa kwa CDK nyingine pamoja na kinasi nyingine 69 kulionyesha kuwa BS-181 ilizuia CDK2 pekee katika viwango vya chini ya mikromol 1/L, huku CDK2 ikizuiwa mara 35 kwa ustadi mdogo (IC(50) 880 nmol/L) kuliko CDK7. Katika seli za MCF-7, BS-181 ilizuia phosphorylation ya substrates za CDK7, ilikuza kukamatwa kwa mzunguko wa seli na apoptosis ili kuzuia ukuaji wa mistari ya seli za saratani, na ilionyesha athari za antitumor katika vivo. |
| CPD100907 | Rivicclib | Riviciclib, pia inajulikana kama P276-00, ni kizuizi kinachotegemea flavone na cyclin kinase (CDK) chenye uwezo wa kufanya shughuli za antineoplastiki. P276-00 hufunga kwa kuchagua na kuzuia Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B na Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinase ambazo hutekeleza majukumu muhimu katika udhibiti wa mzunguko wa seli na kuenea kwa seli. Kuzuiwa kwa kinasi hizi husababisha kukamatwa kwa mzunguko wa seli wakati wa mabadiliko ya G1/S, na hivyo kusababisha kuanzishwa kwa apoptosis, na kuzuia kuenea kwa seli za tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ni kizuizi cha CDK9 kilichochaguliwa sana (IC50 = 5 nM). (MC180295 ina shughuli pana za kupambana na kansa katika vitro na inafaa katika mifano ya saratani ya vivo. Zaidi ya hayo, kizuizi cha CDK9 huhamasisha kizuizi cha ukaguzi wa kinga α-PD-1 katika vivo, na kuifanya lengo bora kwa tiba ya epijenetiki ya saratani. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha CDK9. LDC000067 imezuiwa unukuzi wa in vitro kwa njia ya ATP-ya ushindani na kutegemea kipimo. Uwekaji wasifu wa usemi wa jeni wa seli zilizotibiwa kwa LDC000067 ulionyesha upunguzaji mahususi wa mRNA za muda mfupi, ikijumuisha vidhibiti muhimu vya kuenea na apoptosis. Uchanganuzi wa usanisi wa de novo RNA ulipendekeza jukumu kubwa la CDK9. Katika kiwango cha molekuli na seli, LDC000067 ilizalisha athari tabia ya kizuizi cha CDK9 kama vile kusitisha vyema kwa RNA polymerase II kwenye jeni na, muhimu zaidi, kuingizwa kwa apoptosis katika seli za saratani. LDC000067 inazuia unukuzi unaotegemea P-TEFb katika vitro. Hushawishi apoptosis katika vitro na katika vivo pamoja na BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ni kizuizi chenye nguvu na teule cha CDK8 kinachofanya kazi katika seli za AML chenye viwango vya juu vya fosforasi ya serine ya vikoa vya uamilisho vya STAT1 na STAT5. EL120-34A huzuia phosphorylation ya STAT1 S727 na STAT5 S726 katika seli za saratani katika vitro. Kwa uthabiti, udhibiti wa unukuzi unaotegemea STATs- na NUP98-HOXA9- umezingatiwa kama njia kuu ya utendaji katika maisha. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ni Kizuizi Cha CDK8 chenye Nguvu, Teule, na Kinachoweza Kupatikana kwa mdomo chenye CDK8 IC50 = 2.6 nM; Utabiri wa PK wa Binadamu: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ni kizazi cha pili, kinachopatikana kwa mdomo kizuizi cha ATP-kinasi cha CDK2/CDK9 chenye uwezo wa kufanya shughuli za antiineoplastic na chemoprotective. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ni kizuizi cha ushirikiano cha CDK12 na CDK13. Kinasi 12 na 13 zinazotegemea Cyclin (CDK12 na CDK13) zina jukumu muhimu katika udhibiti wa unukuzi wa jeni. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analogi ya THZ1, yenye uwezo wa kutibu saratani ya matiti-hasi mara tatu (TNBC), ni kizuizi chenye nguvu na chenye kuchagua cha CDK7 ambacho kinashinda kuyumba kwa THZ1 katika maisha. IC50: CDK7= 13.9 nM; Seli za TNBC= 10 nM |
