| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, pia inajulikana kama IDN 6556 na PF 03491390, ni kizuizi cha daraja la kwanza cha caspase katika majaribio ya kliniki kwa ajili ya matibabu ya magonjwa ya ini. Emricasan (IDN-6556) inapunguza kuumia kwa ini na fibrosis katika mfano wa murine wa steatohepatitis isiyo ya pombe. IDN6556 hurahisisha uwekaji wa visiwa vya kando katika modeli ya upandikizaji kiotomatiki ya islet ya nguruwe. IDN-6556 ya mdomo inaweza kupunguza shughuli za aminotransferase kwa wagonjwa walio na hepatitis C ya muda mrefu. PF-03491390 inayosimamiwa kwa mdomo huhifadhiwa kwenye ini kwa muda mrefu na mfiduo mdogo wa utaratibu, ikitoa athari ya hepatoprotective dhidi ya kuumia kwa ini kwa alpha-fas-ikiwa katika mfano wa panya. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, pia inajulikana kama Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ni kizuizi cha masafa marefu cha caspase chenye sifa dhabiti za antiapoptotic. Q-VD-OPh huzuia kiharusi cha mtoto mchanga katika panya P7: jukumu la jinsia. Q-VD-OPh ina athari za kupambana na leukemia na inaweza kuingiliana na analogi za vitamini D ili kuongeza ishara za HPK1 katika seli za AML. Q-VD-OPh inapunguza apoptosis inayosababishwa na kiwewe na inaboresha urejeshaji wa utendaji kazi wa kiungo cha nyuma katika panya baada ya kuumia kwa uti wa mgongo. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk ni kizuizi cha seli kinachoweza kupenyeza, kisichoweza kutenduliwa cha caspase-3. Caspase-3 ni cysteineyl aspartate-specific protease ambayo ina jukumu kuu katika apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, pia inajulikana kama Z-IETD-FMK, ni kizuizi chenye nguvu, chenye kupenyeza kwa seli, kisichoweza kutenduliwa cha caspase-8 na granzyme B., The Caspase-8 Inhibitor II hudhibiti shughuli za kibiolojia za Caspase-8. MDK4982 huzuia kwa ufanisi apoptosis inayosababishwa na virusi vya mafua katika seli za HeLa. MDK4982 pia huzuia granzyme B. MDK4982 ina CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ni kizuizi cha pan-caspase kinachoweza kupenyeza, kisichoweza kutenduliwa. Z-VAD-FMK inazuia usindikaji wa caspase na induction ya apoptosis katika seli za tumor katika vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, pia inajulikana kama VX-765, imeundwa kuzuia Caspase, ambayo ni kimeng'enya kinachodhibiti uzalishaji wa saitokini mbili, IL-1b na IL-18. VX-765 imeonyeshwa kuzuia mshtuko wa papo hapo katika mifano ya mapema. Kwa kuongeza, VX-765 imeonyesha shughuli katika mifano ya awali ya kifafa cha muda mrefu. VX-765 ilikuwa imetolewa kwa wagonjwa zaidi ya 100 katika majaribio ya kliniki ya awamu ya I na awamu ya IIa yanayohusiana na magonjwa mengine, ikiwa ni pamoja na majaribio ya kliniki ya awamu ya IIa ya siku 28 kwa wagonjwa wenye psoriasis. Imekamilisha awamu ya matibabu ya majaribio ya kimatibabu ya awamu ya IIa ya VX-765 ambayo yaliandikisha takriban wagonjwa 75 wenye kifafa kinachostahimili matibabu. Jaribio la kimatibabu la upofu, lisilo na mpangilio, lililodhibitiwa na placebo liliundwa ili kutathmini usalama, ustahimilivu na shughuli za kimatibabu za VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc ni kinza virusi, chenye nguvu, kisicho na ushindani cha kipokezi cha CKR-5 ambacho huzuia ufungaji wa protini gp120 ya virusi vya HIV. Maraviroc huzuia γ-S-GTP iliyochochewa na MIP-1β kujifunga kwa membrane za seli za HEK-293, ikionyesha uwezo wake wa kuzuia uhamasishaji unaotegemea chemokine wa ubadilishanaji wa GDP-GTP kwenye changamano cha protini cha CKR-5/G. Maraviroc pia huzuia tukio la chini la mkondo la ugawaji upya wa kalsiamu ndani ya seli unaosababishwa na chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, pia inajulikana kama TAK-242, ni kizuizi kinachoweza kupenyeza kwa seli cha kuashiria TLR4, kuzuia uzalishaji unaotokana na LPS wa NO, TNF-α, IL-6, na IL-1β katika macrophages yenye thamani za IC50 za 1-11 nM. Resatorvid hufunga kwa kuchagua kwa TLR4 na huingilia mwingiliano kati ya TLR4 na molekuli zake za adapta. Resatorvid hutoa ulinzi wa neva katika jeraha la kiwewe la ubongo la majaribio: athari katika matibabu ya jeraha la ubongo wa mwanadamu |
| CPD100608 | ASK1-Kizuizi-10 | ASK1 Inhibitor 10 ni kizuia bioavailable kwa mdomo cha kinase 1 inayodhibiti mawimbi ya apoptosis (ASK1). Inachagua ASK1 juu ya ASK2 na pia MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, na B-RAF. Inazuia ongezeko la streptozotocin-ikiwa katika JNK na phosphorylation ya p38 katika seli za INS-1 za kongosho kwa namna ya kutegemea mkusanyiko. |
| CPD100607 | K811 | K811 ni kizuizi mahususi cha ASK1 ambacho huongeza muda wa kuishi katika modeli ya panya ya ugonjwa wa uti wa mgongo wa amyotrophic. K811 ilizuia kuenea kwa seli katika mistari ya seli yenye usemi wa juu wa ASK1 na katika seli za GC za HER2-expressing overexpressing. Matibabu na K811 ilipunguza ukubwa wa uvimbe wa xenograft kwa kupunguza alama za kuenea. |
| CPD100606 | K812 | K812 ni kizuizi mahususi cha ASK1 kilichogunduliwa ili kuongeza muda wa kuishi katika modeli ya panya ya ugonjwa wa uti wa mgongo wa amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha ASK1 (IC50 = 93 nM). Huzuia fosforasi ya ASK1 na p38 inayotokana na LPS katika astrositi za kipanya zilizokuzwa na kukandamiza uvimbe wa neva katika modeli ya EAE ya kipanya. MSC 2032964A inapatikana kwa mdomo na ubongo hupenya. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, pia inajulikana kama GS-4997, ni kizuia-bioavailable kwa mdomo cha kinase 1 inayodhibiti mawimbi ya apoptosis (ASK1), chenye uwezo wa kuzuia-uchochezi, antineoplastiki na shughuli za kupambana na nyuzinyuzi. GS-4997 inalenga na kuunganishwa kwa kikoa kichocheo cha kinase cha ASK1 kwa njia ya ushindani wa ATP, na hivyo kuzuia ufanyaji wa fosforasi na kuwezesha. GS-4997 inazuia uzalishaji wa cytokines za uchochezi, inadhibiti chini usemi wa jeni zinazohusika katika fibrosis, inakandamiza apoptosis nyingi na inazuia kuenea kwa seli. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, pia inajulikana kama H-PGDS Inhibitor I, ni Kizuizi cha Prostaglandin D Synthase (aina ya hematopoietic). MDK36122 haina jina la msimbo, na ina CAS#1033836-12-2. Nambari 5 za mwisho zilitumika kwa jina kwa mawasiliano rahisi. MDK36122 huzuia HPGDS kwa kuchagua (IC50s = 0.7 na 32 nM katika majaribio ya enzyme na seli, mtawaliwa) na shughuli ndogo dhidi ya vimeng'enya vya binadamu vinavyohusiana L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, na 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, pia inajulikana kama ORF-20485; RWJ-20485; ni kizuizi cha 5-lipoxygenase kinachoweza kutibu pumu, osteoarthritis (OA). Tepoxalin ina shughuli ya kuzuia vivo dhidi ya COX-1, COX-2, na 5-LOX katika mbwa kwa kipimo kilichopendekezwa cha sasa kilichoidhinishwa.Tepoxalin huzuia kuvimba na dysfunction ya microvascular inayosababishwa na mionzi ya tumbo katika panya. Tepoxalin huongeza shughuli ya antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, katika kupunguza apoptosis ya tumor necrosis inayosababishwa na alpha katika seli za WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, pia inajulikana kama CP-66248, ni kizuizi cha COX/5-LOX na mtahiniwa wa dawa ya kuzuia uchochezi ya cytokine ambayo ilikuwa chini ya maendeleo na Pfizer kama matibabu yanayoweza kutegemewa ya ugonjwa wa arthritis, lakini Pfizer alisimamisha maendeleo baada ya idhini ya uuzaji kukataliwa. na FDA mnamo 1996 kutokana na sumu ya ini na figo, ambayo ilihusishwa na metabolites ya dawa iliyo na sehemu ya thiophene ambayo ilisababisha uharibifu wa oksidi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ni riwaya, yenye nguvu na teule isiyo ya redox 5-lipoxygenase inhibitor yenye ufanisi katika kuvimba na maumivu. PF-4191834 inaonyesha potency nzuri katika majaribio ya enzyme- na kiini, na pia katika mfano wa panya wa kuvimba kwa papo hapo. Matokeo ya upimaji wa enzyme yanaonyesha kuwa PF-4191834 ni kizuizi chenye nguvu cha 5-LOX, chenye IC(50) = 229 +/- 20 nM. Zaidi ya hayo, ilionyesha takriban uteuzi wa mara 300 kwa 5-LOX juu ya 12-LOX na 15-LOX na hauonyeshi shughuli kuelekea vimeng'enya vya cyclooxygenase. Kwa kuongeza, PF-4191834 inhibitisha 5-LOX katika seli za damu za binadamu, na IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, pia inajulikana kama L 663536, ni mpinzani wa leukotriene. Inaweza kufanya hivyo kwa kuzuia 5-lipoxygenase kuwezesha protini (FLAP), hivyo kuzuia 5-lipoxygenase (5-LOX), na inaweza kusaidia katika kutibu atherosclerosis. MK-886 huzuia shughuli ya cyclooxygenase-1 na kukandamiza mkusanyiko wa chembe. MK-886 inaleta mabadiliko katika mzunguko wa seli na huongeza apoptosis baada ya tiba ya photodynamic na hypericin. MK-886 huongeza tofauti ya tumor necrosis factor-alpha-induced na apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ni kizuizi chenye nguvu cha mmenyuko wa 5-LO katika vitro na katika anuwai ya miundo ya vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, pia inajulikana kama LPD-977 na MLN-977, ni kizuizi chenye nguvu cha 5-lipoxygenase ambacho huingilia kati utengenezaji wa leukotrienes na kwa sasa kinatengenezwa kwa ajili ya matibabu ya pumu sugu. CMI-977 huzuia njia ya 5-lipoxygenase (5-LO) ya kuvimba kwa seli ili kuzuia kizazi cha leukotrienes, ambayo ina jukumu muhimu katika kuchochea pumu ya bronchial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ni kizuia amilifu cha 5-lipoxygenase (5-LO) . CJ-13610 inhibitisha biosynthesis ya leukotriene B4 na inadhibiti usemi wa IL-6 mRNA katika macrophages. Ni ufanisi katika mifano ya preclinical ya maumivu. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ni kizuizi cha 5-LO kinachowezesha protini (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 ni agonist wa GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ni kipokezi cha glucagon-kama peptidi 1 inayopenya kwenye mfumo mkuu wa neva (GLP-1R) chanya ya allosteriki (PAM) |
