PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, pia inajulikana kama JNJ-42756493, ni kizuizi chenye nguvu na chenye uwezo wa kuchagua kwa mdomo, kipokezi cha ukuaji wa sababu ya fibroblast (FGFR) chenye uwezo wa kufanya antineoplastiki. Wakati wa utawala wa mdomo, JNJ-42756493 hufunga na kuzuia FGFR, ambayo inaweza kusababisha kuzuiwa kwa njia za upitishaji wa ishara zinazohusiana na FGFR na hivyo kuzuia kuenea kwa seli za tumor na kifo cha seli za tumor katika seli za FGFR-expressing overexpressing. FGFR, iliyodhibitiwa katika aina nyingi za seli za uvimbe, ni kipokezi cha tyrosine kinase muhimu kwa uenezaji wa seli za uvimbe, utofautishaji na kuendelea kuishi. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 ni kizuia bioavailable kwa mdomo cha kipokezi cha sababu ya ukuaji wa fibroblast (FGFR) chenye uwezo wa kufanya kazi ya kuzuia nyuklia. Kizuizi cha FGFR TAS-120 hufunga kwa kuchagua na kwa njia isiyoweza kutenduliwa kwa na kuzuia FGFR, ambayo inaweza kusababisha kuzuiwa kwa njia zote mbili za upitishaji wa mawimbi ya FGFR na uenezi wa seli za uvimbe, na kuongezeka kwa kifo cha seli katika seli za uvimbe zinazozidi kudhihirisha FGFR. FGFR ni kipokezi cha tyrosine kinase muhimu kwa kuenea kwa seli za uvimbe, utofautishaji na kuendelea kuishi na usemi wake umedhibitiwa katika aina nyingi za seli za uvimbe. |
CPDB1093 | Derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, pia inajulikana kama ARQ-087, ni kizuia bioavailable kwa mdomo cha kipokezi cha kipengele cha ukuaji wa fibroblast (FGFR) chenye uwezo wa kufanya shughuli za antineoplastic. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 ni kizuizi cha kipokezi cha ukuaji wa fibroblast 4 (FGFR4) kinachoweza kutibu saratani ya hepatocellular na cholangiocarcinoma. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) ni kizuizi cha FGFR4 chenye kuchagua sana chenye shughuli kali ya kuzuia uvimbe katika mistari ya seli iliyokuzwa ya FGF19 na panya. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 ni kizuizi cha FGFR4 iliyotolewa kutoka patent WO2015059668A1, mfano wa kiwanja 83; ina IC50 ya 1.9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 ni kizuia teule cha kipokezi cha ukuaji wa fibroblast (FGFR) tyrosine kinase yenye thamani za IC50 za 0.2, 2.5, na 1.8 nM kwa FGFR1, 2, na 3, mtawalia. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 ni kizuizi chenye nguvu, teule, na kisichoweza kutenduliwa cha FGFR4 chenye IC50 ya 3 nM, takriban 297-, 184-, na uteuzi wa mara 50 juu ya FGFR1/2/3, mtawalia. |