| PAKA # | Jina la Bidhaa | Maelezo |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ni kizuizi chenye nguvu na mahususi cha MerTK ambacho kinaonyesha shughuli ya kuzuia mikromola ndogo katika ELISA inayotokana na seli. Kwa kuongeza, muundo wa X-ray wa protini ya MerTK katika tata na 11 ilitatuliwa ili kuonyesha kwamba macrocycles hizi hufunga kwenye mfuko wa MerTK ATP. UNC2541 ilionyesha IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ni riwaya ya kizuizi cha pan-tam, inayozuia kiolesura kati ya tam ig1 ectodomain na kikoa cha gesi6 lg, ikizuia kwa urahisi mistari ya seli ya axl na vipokezi vya asili vya tam. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, pia inajulikana kama DE-120, ni kizuizi cha VEGF na PDGF ambacho kinaweza kutibu kuzorota kwa seli zinazohusiana na umri. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ni kizuizi chenye nguvu na teule cha Axl chenye uwezo wa kuzuia saratani. SGI-7079 ilizuia kikamilifu uanzishaji wa Axl mbele ya ligand ya nje ya Gas6. SGI-7079 ilizuia ukuaji wa uvimbe kwa njia inayotegemea kipimo. Axl ni lengo linalowezekana la matibabu la kushinda upinzani wa vizuizi vya EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ni flavone ya synthetic ambayo huzuia sumoylation. 2-D08 ilionyesha athari ya anti-aggregatory na neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, pia inajulikana kama TP-0903, ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha AXL. TP-0903 hushawishi apoptosis kubwa katika seli za CLL B zenye thamani za LD50 za safu za nanomolar. Mchanganyiko wa TP-0903 na vizuizi vya BTK huongeza udhihirisho kupita kiasi wa seli ya CLL B-seli ya AXL ni mandhari inayojirudia inayozingatiwa katika aina nyingi za uvimbe ambazo zimepata upinzani dhidi ya ajenti mbalimbali. Matibabu ya seli za saratani kwa TP-0903 hubadilisha phenotype ya mesenchymal katika miundo mingi na kuhamasisha seli za saratani kwa matibabu na mawakala wengine walengwa. Utawala wa TP-0903 ama kama wakala mmoja au pamoja na vizuizi vya BTK unaweza kuwa na ufanisi katika kutibu wagonjwa wenye CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ni kizuizi cha riwaya cha MET, ambacho huzuia kipokezi cha MET kilichoamilishwa na mutants wake amilifu. NPS-1034, huzuia aina mbalimbali zinazobadilika zinazobadilika za MET na vile vile MET aina ya mwitu iliyoamilishwa na HGF. NPS-1034 ilizuia kuenea kwa seli zinazoonyesha MET iliyoamilishwa na kukuza urejeshaji wa vivimbe vilivyoundwa kutoka kwa seli kama hizo katika modeli ya xenograft ya panya kupitia vitendo vya kuzuia angiogenic na pro-apoptotic. NPS-1034 pia ilizuia uanzishaji uliochochewa wa HGF wa ishara ya MET ikiwa kuna au kutokuwepo kwa seramu. Hasa, NPS-1034 ilizuia lahaja tatu za MET ambazo ni sugu kwa vizuizi vya MET SU11274, NVP-BVU972, na PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, pia inajulikana kama MGCD-265, ni kizuia bioavailable kwa mdomo, chembe ndogo, chenye malengo mengi ya tyrosine kinase inhibitor na uwezo wa antineoplastic shughuli. MGCD265 hufunga na kuzuia phosphorylation ya receptor tyrosine kinases (RTKs), ikiwa ni pamoja na c-Met receptor (hepatocyte factor receptor receptor); kipokezi cha Tek/Tie-2; receptor endothelial ukuaji sababu ya mishipa (VEGFR) aina 1, 2, na 3; na kipokezi 1 cha kuchochea macrophage (MST1R au RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, pia inajulikana kama RXDX-106, ni kizuizi chenye nguvu, kinachochagua na kinachopatikana kwa mdomo cha AXL na c-Met chenye thamani za IC50 za 7 nM na 12 nM, mtawalia kwa ajili ya matumizi ya matiti, mapafu ya seli yasiyo madogo (NSCLC) , na saratani ya kongosho. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, pia inajulikana kama R428 au Bemcentinib, ni kizuia molekuli ndogo ya Axl kinase, ambayo ilionyesha shughuli za kuzuia kuenea kwa tumor na kuongeza muda wa kuishi katika mifano ya saratani ya matiti ya metastatic. Kipokezi cha tyrosine kinase Axl kinaweza kuchukua jukumu muhimu katika kuendelea kwa saratani, uvamizi, metastasis, upinzani wa dawa, na vifo vya wagonjwa. R428 huzuia Axl iliyo na shughuli ya chini ya nanomolar na kuzuia matukio yanayotegemea Axl, ikiwa ni pamoja na Akt phosphorylation, uvamizi wa seli za saratani ya matiti, na uzalishaji wa cytokine wa proinflammatory. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, pia inajulikana kama ASP2215, ni kizuizi chenye nguvu cha FLT3/AXL, ambacho kilionyesha shughuli kubwa ya antileukemic dhidi ya AML ikiwa na mabadiliko au mabadiliko ya FLT3-ITD na FLT3-D835. Invitro, kati ya kinasi 78 za tyrosine zilizojaribiwa, ASP2215 ilizuia kinasi za FLT3, LTK, ALK, na AXL kwa zaidi ya 50% katika nM 1 yenye thamani ya IC50 ya 0.29 nM kwa FLT3, takriban mara 800 yenye nguvu zaidi kuliko c-KIT, kizuizi ambacho kinahusishwa na hatari inayowezekana ya myelosuppression. ASP2215 ilizuia ukuaji wa seli za MV4-11, ambazo zina FLT3-ITD, yenye thamani ya IC50 ya 0.92 nM, ikiambatana na uzuiaji wa pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, na pS6. ASP2215 ilipunguza mzigo wa uvimbe kwenye uboho na kuongeza muda wa kuishi kwa panya waliopandikizwa kwa njia ya mishipa na seli za MV4-11. ASP2215 inaweza kuwa na uwezo wa kutumia katika kutibu AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ni kizuizi chenye nguvu cha Mer kinase. UNC2281 huzuia fosforasi ya Mer kinase yenye thamani ya IC50 ya nM 22. Matibabu na UNC2281 pia yanatosha kuzuia msisimko wa EGF wa kipokezi cha chimeric kilicho na kikoa cha ndani cha Mer kilichounganishwa kwenye kikoa cha ziada cha EGFR. Zaidi ya hayo, UNC2881 huzuia kwa uwezo mkubwa mkusanyiko wa chembe chembe za damu unaosababishwa na kolajeni, ikipendekeza kuwa aina hii ya vizuizi inaweza kuwa na manufaa kwa ajili ya kuzuia na/au matibabu ya thrombosi ya patholojia. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha Mer Kinase. Inapotumika kwa seli hai, UNC2250 ilizuia fosforasi ya hali ya uthabiti ya Mer asilia na IC50 ya 9.8 nM na kuzuia uanzishaji uliochochewa na ligand wa protini ya EGFR-Mer ya chimeric. Matibabu na UNC2250 pia yalisababisha kupungua kwa uwezo wa kuunda koloni katika seli za uvimbe wa rhabdoid na NSCLC, na hivyo kuonyesha shughuli tendaji ya antitumor. Matokeo yanatoa sababu ya uchunguzi zaidi wa UNC2250 kwa matumizi ya matibabu kwa wagonjwa walio na saratani. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha TAM kinase. LDC1267 huonyesha shughuli ya chini dhidi ya Met, Aurora B, Lck, Src, na CDK8. LDC1267 ilipunguza sana saratani ya matiti ya murine na metastases ya melanoma inayotegemea seli za NK. Vipokezi vya TAM vya tyrosine kinase Tyro3, Axl na Mer (pia hujulikana kama Mertk) vilitambuliwa kama substrates za ubiquitylation za Cbl-b. Matibabu ya seli za NK za aina ya mwitu kwa kutumia kizuia molekuli ndogo iliyotengenezwa upya ya TAM kinase hupeana uwezo wa matibabu, na hivyo kuimarisha shughuli za seli za NK za kupambana na metastatic katika vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, pia inajulikana kama BMS-817378 na ASLAN-002, kizuizi cha Met tyrosine kinase, ni kizuizi cha MET tyrosine kinase chenye uwezo wa kufanya kazi kwenye antineoplastic. Kizuizi cha MET tyrosine kinase BMS-777607 hufunga kwa protini ya c-Met, au kipokezi cha sababu ya ukuaji wa hepatocyte (HGFR), kuzuia kufungwa kwa sababu ya ukuaji wa hepatocyte (HGF) na kuvuruga njia ya kuashiria ya MET; wakala huyu anaweza kusababisha kifo cha seli katika seli za uvimbe zinazoonyesha c-Met. c-Met, kipokezi cha tyrosine kinase ambacho kimefafanuliwa kupita kiasi au kubadilishwa katika aina nyingi za seli za tumor, ina jukumu muhimu katika kuenea kwa seli za tumor, kuishi, uvamizi, na metastasis, na katika angiogenesis ya tumor. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, pia inajulikana kama XL-184 au BMS-907351, ni kizuizi cha kipokezi cha molekuli ndogo ya tyrosine kinase (RTK) ambacho kinaweza kuwa na shughuli za antineoplastiki. Cabozantinib hufunga kwa nguvu na kuzuia kinasi kadhaa za vipokezi vya tyrosine. Hasa, cabozantinib inaonekana kuwa na mshikamano mkubwa kwa kipokezi cha sababu ya ukuaji wa hepatocyte (Met) na kipokezi cha sababu ya ukuaji wa mishipa ya mwisho ya mishipa ya fahamu (VEGFR2), ambayo inaweza kusababisha kuzuiwa kwa ukuaji wa uvimbe na angiojenesisi, na kurudi nyuma kwa uvimbe. Cabozantinib iliidhinishwa na FDA ya Marekani mnamo Novemba 2012 kwa matibabu ya saratani ya medula. |
