CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib ni kizuizi cha tyrosine kinase 3 inayohusiana na FMS (FLT3; Kd = 1.6 nM) na huonyesha uteuzi wa hali ya juu kwa FLT3 inapojaribiwa dhidi ya jopo la kinasi 227 za ziada. Inazuia kuenea kwa mstari wa seli ya leukemia ya binadamu MV4-11, ambayo ina mabadiliko ya homozygous FLT3-ITD, yenye thamani ya IC50 ya 0.56 nM.1 Katika 1 mg/kg/siku, quizartinib imeonyeshwa kupanua maisha kwenye panya. mfano wa FLT3-ITD acute myeloid leukemia na kutokomeza uvimbe katika muundo wa xenograft unaotegemea FLT3 wa 10 mg/kg. |