Revefenacin

Kemiskt namn:

1-(2-(3-((4-karbamoylpiperidin-1-yl)metyl)-N-metylbensamido)etyl)piperidin-4-yl [1,1'-bifenyl]-2-ylkarbamat

SMILES-kod:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi-kod:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi-nyckel:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).

Beskrivning:

In vitro: Kis för revefenacin är 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 och 6,7 nM vid humana M1-, M2-, M3-, M4- respektive M5-receptorer. I en funktionell analys har revefenacin visat sig vara en funktionell antagonist med inhiberingskonstanter som liknar bindande Ki. Revefenacin hämmar också agonist-inducerad kontraktion av marsvinsisolerade trakealringpreparat med en affinitet på 0,1 nM, liknande den uppmätta M3-bidande Ki[1]. In Vivo: Hos sövda hundar producerar revefenacin tillsammans med tiotropium och glykopyrronium en ihållande hämning av acetylkolin-inducerad bronkokonstriktion i upp till 24 timmar. Hos sövda råttor uppvisar inhalerat revefenacin dosberoende 24-timmars bronkoskydd mot metakolininducerad bronkokonstriktion. Den uppskattade 24-timmarsstyrkan är 45,0 µg/ml och den bronkoskyddande styrkan bibehålls efter 7 dagars dosering en gång dagligen[2].

Mål: mAChR