Flibanserin

Kemiskt namn:

1-(2-(4-(3-(trifluormetyl)fenyl)piperazin-1-yl)etyl)-lH-benso[d]imidazol-2(3H)-onhydroklorid

SMILES-kod:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi-kod:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi-nyckel:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

Flibanserin, 167933-07-5

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).

Beskrivning:

Flibanserin är en fullständig agonist av 5-HT1A-receptorn (Ki = 1 nM) och, med lägre affinitet, som en antagonist till 5-HT2A-receptorn (Ki = 49 nM) och antagonist eller mycket svag partiell agonist av D4-receptorn ( Ki = 4–24 nM). Trots den mycket större affiniteten hos flibanserin för 5-HT1A-receptorn, och av okända skäl, upptar flibanserin 5-HT1A- och 5-HT2A-receptorerna in vivo med liknande procentsatser. Flibanserin har också låg affinitet för 5-HT2B-receptorn (Ki = 89,3 nM) och 5-HT2C-receptorn (Ki = 88,3 nM), som båda uppträder som en antagonist till. Flibanserin aktiverar preferentiellt 5-HT1A-receptorer i den prefrontala cortex, vilket visar regional selektivitet, och har visat sig öka dopamin- och noradrenalinnivåerna och minska serotoninnivåerna i råttans prefrontala cortex, åtgärder som fastställdes förmedlas genom aktivering av 5-HT1A. receptor.[12] Som sådan har flibanserin beskrivits som en noradrenalin-dopamin-desinhibitor (NDDI). Flibanserin godkändes i augusti 2015 för behandling av pre-menopausala kvinnor med hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD).

Mål: 5HT