Quizartinib; AC-010220; AC-220

Kemiskt namn:

N-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-yletoxi)imidazo[2,1-b][1,3]bensotiazol-2-yl ]fenyl}urea

SMILES-kod:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi-kod:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi-nyckel:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Nyckelord:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader)

Beskrivning:

Quizartinib är en hämmare av FMS-relaterat tyrosinkinas 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) och uppvisar hög selektivitet för FLT3 när den testas mot en panel av ytterligare 227 kinaser. Det hämmar proliferationen av den humana leukemicellinjen MV4-11, som har en homozygot FLT3-ITD-mutation, med ett IC50-värde på 0,56 nM.1 Vid 1 mg/kg/dag har quizartinib visats förlänga överlevnaden hos en mus modell av FLT3-ITD akut myeloid leukemi och för att utrota tumörer i en FLT3-beroende mus xenotransplantatmodell vid 10 mg/kg.

Mål: FLT3