AZD9496

Kemiskt namn:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((lR,3R)-2-(2-fluor-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-lH- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)akrylsyra

SMILES-kod:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-kod:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-nyckel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Nyckelord:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader)

Beskrivning:

AZD 9496 är en potent och selektiv östrogenreceptornedreglerare (SERD) med ett IC50-värde på 0,138 nM för nedreglering av östrogenreceptor-α (ERα). Det är selektivt för ERα jämfört med andra nukleära hormonreceptorer med IC50-värden på 0,0008, 0,54, 9,2 och 30 μM för ERα, progesteronreceptor (PR), glukokortikoidreceptor (GR) respektive androgenreceptor (AR). AZD 9496 minskar ERa-aktivitet (IC50 = 0,282 nM), mätt via kvantifiering av nedströms PR-aktivitet, och minskar proliferation av MCF-7 bröstcancerceller (IC50 = 0,0398 nM). Det hämmar också MCF-7-xenotransplantattillväxt hos möss på ett dosberoende sätt. AZD 9496 är oralt biotillgängligt och formuleringar som innehåller det är under utredning i kliniska prövningar för behandling av ER-positiv bröstcancer.

Mål: SERD