| CAT # | Názov produktu | Popis |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, tiež známy ako P1446A-05, je inhibítor proteínkinázy špecifický pre cyklín-dependentnú kinázu 4 (CDK4) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. CDK4 inhibítor P1446A-05 špecificky inhibuje CDK4-sprostredkovaný G1-S fázový prechod, zastavuje bunkový cyklus a inhibuje rast rakovinových buniek. Serín/treonín kináza CDK4 sa nachádza v komplexe s G1 cyklínmi D-typu a je prvou kinázou, ktorá sa aktivuje po mitogénnej stimulácii, pričom uvoľňuje bunky z pokojového štádia do štádia rastového cyklu G1/S; Ukázalo sa, že komplexy CDK-cyklín fosforylujú transkripčný faktor retinoblastómu (Rb) na začiatku G1, čím vytesňujú históndeacetylázu (HDAC) a blokujú transkripčnú represiu. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je syntetická N-metylpiperidinylchlórfenylflavónová zlúčenina. Ako inhibítor cyklín-dependentnej kinázy alvocidib indukuje zastavenie bunkového cyklu prevenciou fosforylácie cyklín-dependentných kináz (CDK) a down-reguláciou expresie cyklínu D1 a D3, čo vedie k zastaveniu bunkového cyklu G1 a apoptóze. Toto činidlo je tiež kompetitívnym inhibítorom aktivity adenozíntrifosfátu. Skontrolujte aktívne klinické skúšky alebo uzavreté klinické skúšky s použitím tohto činidla. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je vysoko selektívny inhibítor CDK pre CDK7 s IC(50) 21 nmol/l. Testovanie iných CDK, ako aj ďalších 69 kináz ukázalo, že BS-181 inhiboval CDK2 iba v koncentráciách nižších ako 1 mikromol/l, pričom CDK2 bola inhibovaná 35-krát menej účinne (IC(50) 880 nmol/l) ako CDK7. V bunkách MCF-7 BS-181 inhiboval fosforyláciu substrátov CDK7, podporoval zastavenie bunkového cyklu a apoptózu na inhibíciu rastu rakovinových bunkových línií a vykazoval protinádorové účinky in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, tiež známy ako P276-00, je inhibítor flavónovej a cyklín dependentnej kinázy (CDK) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. P276-00 sa selektívne viaže na a inhibuje Cdk4/cyklín D1, Cdk1/cyklín B a Cdk9/cyklín T1, serín/treonín kinázy, ktoré hrajú kľúčové úlohy v regulácii bunkového cyklu a bunkovej proliferácie. Inhibícia týchto kináz vedie k zastaveniu bunkového cyklu počas prechodu G1/S, čo vedie k indukcii apoptózy a inhibícii proliferácie nádorových buniek. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je vysoko selektívny inhibítor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 má širokú protirakovinovú aktivitu in vitro a je účinná v modeloch rakoviny in vivo. Okrem toho in vivo inhibícia CDK9 senzibilizuje na inhibítor imunitného kontrolného bodu α-PD-1, čo z nej robí vynikajúci cieľ pre epigenetickú terapiu rakoviny. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je silný a selektívny inhibítor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripciu ATP-kompetitívnym a na dávke závislým spôsobom. Profilovanie génovej expresie buniek ošetrených LDC000067 preukázalo selektívne zníženie krátkodobých mRNA, vrátane dôležitých regulátorov proliferácie a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokú pozitívnu úlohu CDK9. Na molekulárnej a bunkovej úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pre inhibíciu CDK9, ako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na génoch a, čo je najdôležitejšie, indukcia apoptózy v rakovinových bunkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripciu závislú od P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinácii s BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je silný a selektívny inhibítor CDK8 aktívny v bunkách AML s vysokými hladinami serínovej fosforylácie transaktivačných domén STAT1 a STAT5. EL120-34A inhibuje fosforyláciu STAT1 S727 a STAT5 S726 v rakovinových bunkách in vitro. V súlade s tým bola regulácia transkripcie závislej od STATs a NUP98-HOXA9 pozorovaná ako dominantný mechanizmus účinku in vivo. |
| 1540 CPDB | MSC2530818 | MSC2530818 je silný, selektívny a orálne biologicky dostupný CDK8 inhibítor s CDK8 IC50 = 2,6 nM; Predikcia ľudskej PK: Cl ~ 0,14 L/H/kg; t1/2 ~ 2,4 h; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 je orálne dostupný ATP-kompetitívny inhibítor CDK2/CDK9 kináz druhej generácie s potenciálnymi antineoplastickými a chemoprotektívnymi aktivitami. |
| CPDB 1594 | 531 THZ | THZ531 je kovalentný inhibítor CDK12 a CDK13. Cyklín-dependentné kinázy 12 a 13 (CDK12 a CDK13) hrajú rozhodujúcu úlohu pri regulácii génovej transkripcie. |
| CPDB1587 | 2 THZ | THZ2, analóg THZ1, s potenciálom liečiť Triple-negatívnu rakovinu prsníka (TNBC), je to silný a selektívny inhibítor CDK7, ktorý prekonáva nestabilitu THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; TNBC bunky = 10 nM |
