Voruciclib

Chemický názov:

2-(2-Chlór-4-(trifluórmetyl)fenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymetyl)-1-metylpyrolidín-3-yl)-4H-1-benzopyrán -4-jedna

SMILES kód:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([CH]4[CH](CO)N(C)CC4)C (0)=CC(0)=C13

InChi kód:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

Kľúč InChi:

MRGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

kľúčové slovo:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

Rozpustnosť: 

Úložný priestor: 

Popis:

Voruciclib, tiež známy ako P1446A-05, je inhibítor proteínkinázy špecifický pre cyklín-dependentnú kinázu 4 (CDK4) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. CDK4 inhibítor P1446A-05 špecificky inhibuje CDK4-sprostredkovaný G1-S fázový prechod, zastavuje bunkový cyklus a inhibuje rast rakovinových buniek. Serín/treonín kináza CDK4 sa nachádza v komplexe s G1 cyklínmi D-typu a je prvou kinázou, ktorá sa aktivuje po mitogénnej stimulácii, pričom uvoľňuje bunky z pokojového štádia do štádia rastového cyklu G1/S; Ukázalo sa, že komplexy CDK-cyklín fosforylujú transkripčný faktor retinoblastómu (Rb) na začiatku G1, čím vytesňujú históndeacetylázu (HDAC) a blokujú transkripčnú represiu.

Cieľ: CDK4