CAT # | Názov produktu | Popis |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 je silný a selektívny inhibítor izoformy acetyl-CoA karboxylázy ACC1 lokalizovanej primárne v pečeni a tukovom tkanive a izoformy ACC2 dominantnej v kostrovom a srdcovom svale, s hodnotami IC50 27 nM a 33 nM. Inhibítory ACC inhibujú de novo lipogenézu a zvyšujú β-oxidáciu mastných kyselín s dlhým reťazcom s potenciálom na liečbu diabetu 2. typu, steatózy pečene a rakoviny. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 je alosterický inhibítor ACC enzýmov ACC1 a ACC2, ktorý bráni dimerizácii podjednotky ACC - na potlačenie syntézy mastných kyselín in vitro a in vivo. Chronická liečba xenoimplantátom a geneticky upravenými myšacími modelmi NSCLC ND-646 inhibovala rast nádoru. Keď sa ND-646 podáva ako samostatná látka alebo v kombinácii s liekom štandardnej starostlivosti karboplatinou, výrazne potlačil rast pľúcneho nádoru v Kras;Trp53-/- (tiež známy ako KRAS p53) a Kras;Stk11-/- ( tiež známe ako KRAS Lkb1) myšacie modely NSCLC. ND-646 mal zvýšenú účinnosť v kombinácii s karboplatinou, bežnou zložkou chemoterapeutických režimov používaných na liečbu ľudského NSCLC. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 je silný inhibítor cicavčích ACC a môže znížiť telesnú hmotnosť a zlepšiť citlivosť na inzulín u testovaných zvierat. Nedávno sa ukázalo, že CP-640186 je silným inhibítorom izoforiem cicavčích ACC s hodnotami IC50 približne 55 nM. Toto je v súčasnosti jediný hlásený silný inhibítor cicavčích ACC. V bunkových kultúrach, ako aj na zvieracích modeloch môže CP-640186 znižovať tkanivové hladiny malonyl-CoA, inhibovať biosyntézu mastných kyselín a stimulovať oxidáciu mastných kyselín. Najdôležitejšie je, že CP-640186 môže znížiť hmotnosť telesného tuku a telesnú hmotnosť a zlepšiť citlivosť na inzulín, čím sa ACC potvrdzujú ako ciele pre lieky proti obezite a cukrovke. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 je inhibítor acetyl-CoA karboxylázy (ACC); inhibuje ľudský ACC1 a ACC2 s hodnotami IC50 2,1 a 6,1 nM, v danom poradí. |