ACC

CAT # Názov produktu Popis
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 je silný a selektívny inhibítor izoformy acetyl-CoA karboxylázy ACC1 lokalizovanej primárne v pečeni a tukovom tkanive a izoformy ACC2 dominantnej v kostrovom a srdcovom svale, s hodnotami IC50 27 nM a 33 nM. Inhibítory ACC inhibujú de novo lipogenézu a zvyšujú β-oxidáciu mastných kyselín s dlhým reťazcom s potenciálom na liečbu diabetu 2. typu, steatózy pečene a rakoviny.
CPD100572 ND-646 ND-646 je alosterický inhibítor ACC enzýmov ACC1 a ACC2, ktorý bráni dimerizácii podjednotky ACC - na potlačenie syntézy mastných kyselín in vitro a in vivo. Chronická liečba xenoimplantátom a geneticky upravenými myšacími modelmi NSCLC ND-646 inhibovala rast nádoru. Keď sa ND-646 podáva ako samostatná látka alebo v kombinácii s liekom štandardnej starostlivosti karboplatinou, výrazne potlačil rast pľúcneho nádoru v Kras;Trp53-/- (tiež známy ako KRAS p53) a Kras;Stk11-/- ( tiež známe ako KRAS Lkb1) myšacie modely NSCLC. ND-646 mal zvýšenú účinnosť v kombinácii s karboplatinou, bežnou zložkou chemoterapeutických režimov používaných na liečbu ľudského NSCLC.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 je silný inhibítor cicavčích ACC a môže znížiť telesnú hmotnosť a zlepšiť citlivosť na inzulín u testovaných zvierat. Nedávno sa ukázalo, že CP-640186 je silným inhibítorom izoforiem cicavčích ACC s hodnotami IC50 približne 55 nM. Toto je v súčasnosti jediný hlásený silný inhibítor cicavčích ACC. V bunkových kultúrach, ako aj na zvieracích modeloch môže CP-640186 znižovať tkanivové hladiny malonyl-CoA, inhibovať biosyntézu mastných kyselín a stimulovať oxidáciu mastných kyselín. Najdôležitejšie je, že CP-640186 môže znížiť hmotnosť telesného tuku a telesnú hmotnosť a zlepšiť citlivosť na inzulín, čím sa ACC potvrdzujú ako ciele pre lieky proti obezite a cukrovke.
CPD1592 ND-630 ND-630 je inhibítor acetyl-CoA karboxylázy (ACC); inhibuje ľudský ACC1 a ACC2 s hodnotami IC50 2,1 a 6,1 nM, v danom poradí.

Kontaktujte nás

Dopyt

Najnovšie správy

  • Top 7 trendov vo farmaceutickom výskume v roku 2018

    Top 7 trendov vo farmaceutickom výskume I...

    Farmaceutické a biotechnologické spoločnosti, ktoré sú pod neustále sa zvyšujúcim tlakom, aby konkurovali v náročnom ekonomickom a technologickom prostredí, musia neustále inovovať svoje programy výskumu a vývoja, aby si udržali náskok...

  • ARS-1620: Sľubný nový inhibítor pre KRAS-mutované rakoviny

    ARS-1620: Sľubný nový inhibítor pre K...

    Podľa štúdie publikovanej v Cell, výskumníci vyvinuli špecifický inhibítor pre KRASG12C s názvom ARS-1602, ktorý indukoval regresiu nádoru u myší. "Táto štúdia poskytuje in vivo dôkaz, že mutantný KRAS môže byť...

  • AstraZeneca dostáva regulačnú podporu pre onkologické lieky

    AstraZeneca dostáva regulačné posilnenie pre...

    AstraZeneca dostala v utorok dvojnásobnú podporu pre svoje onkologické portfólio po tom, čo americké a európske regulačné orgány prijali regulačné podania pre jej lieky, čo je prvý krok k získaniu schválenia pre tieto lieky. ...

WhatsApp online chat!