| CAT # | Názov produktu | Popis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, tiež známy ako IDN 6556 a PF 03491390, je prvotriedny inhibítor kaspázy v klinických štúdiách na liečbu ochorení pečene. Emricasan (IDN-6556) znižuje poškodenie pečene a fibrózu na myšom modeli nealkoholickej steatohepatitídy. IDN6556 uľahčuje prihojenie ostrovčekov marginálnej hmoty v modeli autotransplantácie ostrovčekov ošípaných. Perorálny IDN-6556 môže znížiť aktivitu aminotransferázy u pacientov s chronickou hepatitídou C. Perorálne podávaný PF-03491390 sa zadržiava v pečeni dlhší čas pri nízkej systémovej expozícii, pričom na myšom modeli má hepatoprotektívny účinok proti poškodeniu pečene vyvolanému alfa-fas . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, tiež známy ako Chinolín-Val-Asp-Difluórfenoxymetylketón, je širokospektrálny inhibítor kaspázy so silnými antiapoptickými vlastnosťami. Q-VD-OPh zabraňuje novorodeneckej mozgovej príhode u potkanov P7: úloha pre pohlavie. Q-VD-OPh má účinky proti leukémii a môže interagovať s analógmi vitamínu D na zvýšenie signalizácie HPK1 v bunkách AML. Q-VD-OPh znižuje apoptózu vyvolanú traumou a zlepšuje obnovu funkcie zadnej končatiny u potkanov po poranení miechy |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je bunkovo priepustný, ireverzibilný inhibítor kaspázy-3. Kaspáza-3 je cysteinyl aspartát-špecifická proteáza, ktorá hrá ústrednú úlohu pri apoptóze. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, tiež známy ako Z-IETD-FMK, je silný, bunkami permeabilný, ireverzibilný inhibítor kaspázy-8 a granzýmu B. Inhibítor kaspázy-8 II kontroluje biologickú aktivitu kaspázy-8. MDK4982 účinne inhibuje apoptózu indukovanú vírusom chrípky v bunkách HeLa. MDK4982 tiež inhibuje granzým B. MDK4982 má CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je bunkovo priepustný, ireverzibilný inhibítor pan-kaspázy. Z-VAD-FMK inhibuje spracovanie kaspázy a indukciu apoptózy v nádorových bunkách in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, tiež známy ako VX-765, je navrhnutý tak, aby inhiboval kaspázu, čo je enzým, ktorý riadi tvorbu dvoch cytokínov, IL-1b a IL-18. Ukázalo sa, že VX-765 inhibuje akútne záchvaty v predklinických modeloch. Okrem toho VX-765 preukázal aktivitu v predklinických modeloch chronickej epilepsie. VX-765 sa podával viac ako 100 pacientom v klinických štúdiách fázy I a fázy IIa týkajúcich sa iných ochorení, vrátane 28-dňovej klinickej štúdie fázy IIa u pacientov so psoriázou. Dokončila liečebnú fázu klinickej štúdie fázy IIa s VX-765, do ktorej bolo zaradených približne 75 pacientov s epilepsiou rezistentnou na liečbu. Dvojito zaslepená, randomizovaná, placebom kontrolovaná klinická štúdia bola navrhnutá na vyhodnotenie bezpečnosti, znášanlivosti a klinickej aktivity VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maravirok je antivírusový, silný, nekompetitívny antagonista receptora CKR-5, ktorý inhibuje väzbu HIV vírusového obalového proteínu gp120. Maravirok inhibuje väzbu γ-S-GTP stimulovanú MIP-1β na bunkové membrány HEK-293, čo naznačuje jeho schopnosť inhibovať od chemokínov závislú stimuláciu výmeny GDP-GTP na proteínovom komplexe CKR-5/G. Maravirok tiež inhibuje následnú udalosť intracelulárnej redistribúcie vápnika indukovanej chemokínmi. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, tiež známy ako TAK-242, je bunkovo priepustný inhibítor signalizácie TLR4, ktorý blokuje LPS-indukovanú produkciu NO, TNF-a, IL-6 a IL-1p v makrofágoch s hodnotami IC50 1-11 nM. Resatorvid sa selektívne viaže na TLR4 a interferuje s interakciami medzi TLR4 a jeho adaptorovými molekulami. Resatorvid poskytuje neuroprotekciu pri experimentálnom traumatickom poranení mozgu: implikácia pri liečbe poranenia ľudského mozgu |
| CPD100608 | ASK1-Inhibítor-10 | ASK1 inhibítor 10 je perorálne biologicky dostupný inhibítor kinázy 1 regulujúcej signál apoptózy (ASK1). Je selektívny pre ASK1 oproti ASK2, ako aj MEKK1, TAK-1, IKKp, ERK1, JNK1, p38a, GSK3p, PKCθ a B-RAF. Inhibuje streptozotocínom indukované zvýšenie fosforylácie JNK a p38 v INS-1 pankreatických β bunkách spôsobom závislým od koncentrácie. |
| CPD100607 | K811 | K811 je ASK1-špecifický inhibítor, ktorý predlžuje prežitie v myšom modeli amyotrofickej laterálnej sklerózy. K811 účinne zabránil bunkovej proliferácii v bunkových líniách s vysokou expresiou ASK1 a v GC bunkách nadmerne exprimujúcich HER2. Liečba K811 znížila veľkosť xenoimplantátových nádorov znížením proliferačných markerov. |
| CPD100606 | K812 | K812 je ASK1-špecifický inhibítor, o ktorom sa zistilo, že predlžuje prežitie v myšom modeli amyotrofickej laterálnej sklerózy. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je účinný a selektívny inhibítor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokuje LPS-indukovanú fosforyláciu ASK1 a p38 v kultivovaných myších astrocytoch a potláča neurozápal v myšom modeli EAE. MSC 2032964A je perorálne biologicky dostupný a preniká do mozgu. |
| CPD100604 | selonsertib | Selonsertib, tiež známy ako GS-4997, je perorálne biologicky dostupný inhibítor kinázy 1 regulujúcej signál apoptózy (ASK1) s potenciálnymi protizápalovými, antineoplastickými a antifibrotickými aktivitami. GS-4997 sa zameriava na katalytickú kinázovú doménu ASK1 a viaže sa na ňu ATP-kompetitívnym spôsobom, čím bráni jej fosforylácii a aktivácii. GS-4997 zabraňuje produkcii zápalových cytokínov, down-reguluje expresiu génov zapojených do fibrózy, potláča nadmernú apoptózu a inhibuje bunkovú proliferáciu. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, tiež známy ako H-PGDS inhibítor I, je inhibítor prostaglandín D syntázy (hematopoetického typu). MDK36122 nemá kódové meno a má CAS#1033836-12-2. Posledných 5 číslic bolo použitých pre meno pre jednoduchú komunikáciu. MDK36122 selektívne blokuje HPGDS (IC50s = 0,7 a 32 nM v enzýmových a bunkových testoch, v danom poradí) s malou aktivitou proti príbuzným ľudským enzýmom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 a 5-LOX. |
| CPD100602 | tepoxalín | tepoxalín, tiež známy ako ORF-20485; RWJ-20485; je inhibítor 5-lipoxygenázy potenciálne na liečbu astmy, osteoartritídy (OA). Tepoxalín má in vivo inhibičnú aktivitu proti COX-1, COX-2 a 5-LOX u psov v súčasnej schválenej odporúčanej dávke. Tepoxalín inhibuje zápal a mikrovaskulárnu dysfunkciu vyvolanú ožiarením brucha u potkanov. Tepoxalín zvyšuje aktivitu antioxidantu, pyrolidínditiokarbamátu, pri zmierňovaní apoptózy indukovanej tumor nekrotizujúcim faktorom alfa v bunkách WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, tiež známy ako CP-66248, je inhibítor COX/5-LOX a kandidát na protizápalové liečivo modulujúce cytokíny, ktorý vyvíjala spoločnosť Pfizer ako sľubnú potenciálnu liečbu reumatoidnej artritídy, ale spoločnosť Pfizer zastavila vývoj po zamietnutí marketingového schválenia. FDA v roku 1996 kvôli toxicite pečene a obličiek, ktorá sa pripisovala metabolitom lieku s tiofénovou skupinou, ktorá spôsobila oxidačné poškodenie. |
| 100600 CPD | PF-4191834 | PF-4191834 je nový, silný a selektívny neredoxný inhibítor 5-lipoxygenázy účinný pri zápale a bolesti. PF-4191834 vykazuje dobrú účinnosť v enzýmových a bunkových testoch, ako aj v modeli akútneho zápalu na potkanoch. Výsledky enzýmového testu ukazujú, že PF-4191834 je silný inhibítor 5-LOX s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Okrem toho preukázal približne 300-násobnú selektivitu pre 5-LOX oproti 12-LOX a 15-LOX a nevykazuje žiadnu aktivitu voči enzýmom cyklooxygenázy. Okrem toho PF-4191834 inhibuje 5-LOX v ľudských krvných bunkách s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, tiež známy ako L 663536, je antagonista leukotriénu. Môže to dosiahnuť blokovaním proteínu aktivujúceho 5-lipoxygenázu (FLAP), čím inhibuje 5-lipoxygenázu (5-LOX) a môže pomôcť pri liečbe aterosklerózy. MK-886 inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 a potláča agregáciu krvných doštičiek. MK-886 vyvoláva zmeny v bunkovom cykle a zvyšuje apoptózu po fotodynamickej terapii hypericínom. MK-886 zvyšuje diferenciáciu a apoptózu indukovanú faktorom nekrotizujúcim nádory alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je silný inhibítor 5-LO reakcie ako in vitro, tak aj v rade in vivo modelov. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, tiež známy ako LPD-977 a MLN-977, je silný inhibítor 5-lipoxygenázy, ktorý zasahuje do produkcie leukotriénov a v súčasnosti sa vyvíja na liečbu chronickej astmy. CMI-977 inhibuje 5-lipoxygenázovú (5-LO) bunkovú zápalovú dráhu, aby blokovala tvorbu leukotriénov, ktoré hrajú kľúčovú úlohu pri spúšťaní bronchiálnej astmy. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je perorálne aktívny inhibítor 5-lipoxygenázy (5-LO). CJ-13610 inhibuje biosyntézu leukotriénu B4 a reguluje expresiu IL-6 mRNA v makrofágoch. Je účinný v predklinických modeloch bolesti. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibítor aktivačného proteínu 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 je agonista GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 je pozitívny alosterický modulátor (PAM) penetrujúci do CNS receptora glukagónu podobného peptidu 1 (GLP-1R) |
