CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 je selektívny duálny inhibítor MEK/Aurora kinázy s hodnotami IC50 3, 25, 15, 25 a 4 nM pre X. laevis Aurora B, ľudskú Aurora A a Aurora C, respektíve ľudskú MEK1 a MEK2. Môže inhibovať rast a prežitie melanómových bunkových línií bez liečby aj rezistentných voči liekom, pričom znižuje expresiu MEK a Mcl-1 a zároveň zvyšuje expresiu proapoptotického proteínu Bim. Pri dávke 70 mg/kg BI-847325 indukuje apoptózu u neliečeného a voči liečivu rezistentného xenograftového melanómu in vivo. |