| CAT # | Názov produktu | Popis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 je syntetický agonista špecifický pre PPARô, ktorý vykazuje vysokú afinitu k PPARô (Ki=1,1 nM) s > 1000-násobnou selektivitou oproti PPARa a PPARy. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, tiež známy ako GFT-505, je duálny agonista PPARa/5. Elafibranoris sa v súčasnosti študuje na liečbu kardiometabolických ochorení vrátane cukrovky, inzulínovej rezistencie, dyslipidémie a nealkoholického stukovatenia pečene (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina je nový prírodný pan-PPAR agonista z plodov tradičnej čínskej byliny na znižovanie hladiny glukózy malaytea scurfpea. Vykazuje silnejšie aktivity s PPAR-γ ako s PPAR-α a PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/la 8,07 μmol/l v 293T bunkách, v uvedenom poradí). |
| CPD100564 | troglitazón | Troglitazón, tiež známy ako CI991, je silný agonista PPAR. Troglitazón je antidiabetikum a protizápalové liečivo a patrí do skupiny liečiv tiazolidíndiónov. Bol predpísaný pacientom s diabetes mellitus 2. typu v Japonsku Troglitazón, podobne ako iné tiazolidíndióny (pioglitazón a rosiglitazón), účinkuje tak, že aktivuje receptory aktivované peroxizómovým proliferátorom (PPAR). Troglitazón je ligandom PPARα a – silnejšie – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridín, jedna z aktívnych fytochemikálií v extrakte sladkého drievka, sa viaže a aktivuje ligand viažuci doménu PPARy, ako aj receptor plnej dĺžky. Je tiež pozitívnym modulátorom receptora GABAA, ktorý podporuje oxidáciu mastných kyselín a zlepšuje učenie a pamäť. |
| CPD100561 | Pseudoginsenozid-F11 | Pseudoginsenozid F11, prírodný produkt nachádzajúci sa v americkom ženšene, ale nie v ázijskom ženšene, je nový čiastočný agonista PPARy. |
| CPD100560 | Bezafibrát | Bezafibrát je agonista receptora alfa aktivovaného peroxizómovým proliferátorom (PPARalfa) s antilipidemickou aktivitou. Bezafibrát je fibrátový liek používaný na liečbu hyperlipidémie. Bezafibrát znižuje hladiny triglyceridov, zvyšuje hladiny cholesterolu lipoproteínov s vysokou hustotou a znižuje hladiny celkového a lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou. Bežne sa predáva pod názvom Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, tiež známy ako GW610742 a GW0742X, je agonista PPARô/p. GW0742 indukuje skoré neurónové dozrievanie kortikálnych postmitotických neurónov. GW0742 zabraňuje hypertenzii, vaskulárnemu zápalovému a oxidačnému stavu a endoteliálnej dysfunkcii pri obezite vyvolanej stravou. GW0742 má priame ochranné účinky na hypertrofiu pravého srdca. GW0742 môže zvýšiť metabolizmus lipidov v srdci in vivo aj in vitro. |
| CPD100558 | pioglitazón | Pioglitazón hydrochlorid je tiazolidíndiónová zlúčenina, ktorá má protizápalové a antiarteriosklerotické účinky. Ukázalo sa, že pioglitazón zabraňuje L-NAME-indukovanému koronárnemu zápalu a artérioskleróze a potláča zvýšenú TNF-α mRNA produkovanú aspirínom indukovaným poškodením žalúdočnej sliznice. Pioglitazón hydrochlorid je aktivátorom PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazón | Rosiglitazón je antidiabetikum zo skupiny tiazolidíndiónových liekov. Funguje ako inzulínový senzibilizátor tým, že sa viaže na PPAR receptory v tukových bunkách a robí bunky citlivejšie na inzulín. Rosiglitazón je členom skupiny tiazolidíndiónových liekov. Tiazolidíndióny pôsobia ako inzulínové senzibilizátory. Znižujú koncentráciu glukózy, mastných kyselín a inzulínu v krvi. Účinkujú tak, že sa viažu na receptory aktivované peroxizómovým proliferátorom (PPAR). PPAR sú transkripčné faktory, ktoré sa nachádzajú v jadre a aktivujú sa ligandami, ako sú tiazolidíndióny. Tiazolidíndióny vstupujú do bunky, viažu sa na jadrové receptory a menia expresiu génov. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 je selektívny antagonista PPARô. GSK0660 odlišne reguloval 273 transkriptov v bunkách ošetrených TNFa v porovnaní so samotným TNFa. Analýza dráhy odhalila obohatenie signalizácie cytokín-cytokínového receptora. GSK0660 blokuje najmä TNFa-indukovanú upreguláciu CCL8, chemokínu zapojeného do náboru leukocytov. GSK0660 blokuje účinok TNFa na expresiu cytokínov zapojených do získavania leukocytov, vrátane CCL8, CCL17 a CXCL10, a preto môže blokovať TNFa-indukovanú leukostázu sietnice. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxín A, aktívna zložka izolovaná z byliny Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivuje PPARγ a inhibuje α-glukozidázu, pričom má antioxidačnú aktivitu. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 je silný inhibítor TNKS1/2, ktorý má 100-násobnú selektivitu voči iným enzýmom rodiny PARP a vykazuje 5 nM inhibíciu dráhy Wnt v bunkách DLD-1. AZ6102 môže byť dobre formulovaný v klinicky relevantnom intravenóznom roztoku v koncentrácii 20 mg/ml, vykazuje dobrú farmakokinetiku u predklinických druhov a vykazuje nízky výtok Caco2, aby sa predišlo možným mechanizmom rezistencie voči nádorom. Kanonická dráha Wnt hrá dôležitú úlohu v embryonálnom vývoji, homeostáze dospelých tkanív a rakovine. Zárodočné mutácie niekoľkých komponentov Wnt dráhy, ako je Axin, APC a p-katenín, môžu viesť k onkogenéze. Je známe, že inhibícia poly(ADP-ribóza)polymerázovej (PARP) katalytickej domény tankyráz (TNKS1 a TNKS2) inhibuje dráhu Wnt prostredníctvom zvýšenej stabilizácie Axinu. |
| CPD100545 | 297 KRP | KRP297, tiež známy ako MK-0767 a MK-767, je agonista PPAR potenciálne na liečbu diabetu 2. typu a dyslipidémie. Keď sa podával ob/ob myšiam, KRP-297 (0,3 až 10 mg/kg) znížil plazmatickú hladinu glukózy a inzulínu a zlepšil zhoršenú inzulínom stimulovanú absorpciu 2DG vo svale soleus spôsobom závislým od dávky. Liečba KRP-297 je užitočná na prevenciu rozvoja diabetických syndrómov okrem zlepšenia narušeného transportu glukózy v kostrovom svale. |
| CPD100543 | Inolitazón | Inolitazón, tiež známy ako Efatutazón, CS-7017 a RS5444, je perorálne biologicky dostupný inhibítor PAPR-gama s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. Inolitazón sa viaže na receptor gama aktivovaný proliferáciou peroxizómov (PPAR-gama) a aktivuje ho, čo môže viesť k indukcii diferenciácie a apoptózy nádorových buniek, ako aj k zníženiu proliferácie nádorových buniek. PPAR-gama je jadrový hormonálny receptor a ligandom aktivovaný transkripčný faktor riadiaci génovú expresiu, ktorá sa podieľa na takých bunkových procesoch, ako je diferenciácia, apoptóza, kontrola bunkového cyklu, karcinogenéza a zápal. Skontrolujte aktívne klinické skúšky alebo uzavreté klinické skúšky s použitím tohto činidla. (Tezaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 je antagonista PPAR a (IC50 = 0,24 uM). GW6471 zvyšuje väzbovú afinitu domény viažucej ligand PPAR a ku korepresorovým proteínom SMRT a NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, tiež známy ako IVA-337, je agonista receptorov aktivovaných peroxizómovým proliferátorom (PPAR). |
