531 THZ
Detail produktu
Štítky produktu
| Veľkosť balenia | Dostupnosť | Cena (USD) |
| 100 mg | Na sklade | 500 |
| 500 mg | Na sklade | 800 |
| 1g | Na sklade | 1200 |
| Viac veľkostí | Získajte ponuky | Získajte ponuky |
Chemický názov:
(R,E)-N-(4-(3-((5-chlór-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidín-2-yl)amino)piperidín-1-karbonyl)fenyl)-4- (dimetylamino)but-2-énamid
SMILES kód:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[CH](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"
InChi kód:
InChI=1S/C30H32ClN702/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
Kľúč InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
kľúčové slovo:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO
Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).
Popis:
THZ531 je kovalentný inhibítor CDK12 a CDK13. Cyklín-dependentné kinázy 12 a 13 (CDK12 a CDK13) hrajú rozhodujúcu úlohu pri regulácii génovej transkripcie. THZ531 ireverzibilne cieli na cysteín umiestnený mimo kinázovej domény. THZ531 spôsobuje stratu génovej expresie so súčasnou stratou elongačnej a hyperfosforylovanej RNA polymerázy II. THZ531 podstatne znižuje expresiu génov odozvy na poškodenie DNA a kľúčových génov transkripčných faktorov spojených so superzosilňovačmi. THZ531 dramaticky indukoval apoptotickú bunkovú smrť. Malé molekuly schopné špecificky sa zamerať na CDK12 a CDK13 tak môžu pomôcť identifikovať podtypy rakoviny, ktoré sú obzvlášť závislé od ich kinázových aktivít.
Cieľ: CDK
