CAT # | Názov produktu | Popis |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, tiež známy ako JNJ-42756493, je silný a selektívny perorálne biologicky dostupný inhibítor receptora fibroblastového rastového faktora (FGFR) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. Po perorálnom podaní sa JNJ-42756493 viaže na FGFR a inhibuje ho, čo môže viesť k inhibícii signálnych transdukčných dráh súvisiacich s FGFR, a teda k inhibícii proliferácie nádorových buniek a smrti nádorových buniek v nádorových bunkách nadmerne exprimujúcich FGFR. FGFR, upregulovaný v mnohých typoch nádorových buniek, je receptorová tyrozínkináza nevyhnutná pre proliferáciu, diferenciáciu a prežitie nádorových buniek. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 je perorálne biologicky dostupný inhibítor receptora fibroblastového rastového faktora (FGFR) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. Inhibítor FGFR TAS-120 sa selektívne a ireverzibilne viaže na FGFR a inhibuje ho, čo môže viesť k inhibícii FGFR-sprostredkovanej signálnej transdukčnej dráhy a proliferácie nádorových buniek a zvýšenej bunkovej smrti v nádorových bunkách nadmerne exprimujúcich FGFR. FGFR je receptorová tyrozínkináza nevyhnutná pre proliferáciu, diferenciáciu a prežitie nádorových buniek a jej expresia je upregulovaná v mnohých typoch nádorových buniek. |
CPDB 1093 | derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, tiež známy ako ARQ-087, je perorálne biologicky dostupný inhibítor receptora fibroblastového rastového faktora (FGFR) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 je inhibítor receptora fibroblastového rastového faktora 4 (FGFR4) potenciálne na liečbu hepatocelulárneho karcinómu a cholangiokarcinómu. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) je vysoko selektívny inhibítor FGFR4 so silnou protinádorovou aktivitou v bunkových líniách a myšiach s amplifikáciou FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 je inhibítor FGFR4 extrahovaný z patentu W02015059668A1, zlúčenina príklad 83; má IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 je selektívny inhibítor tyrozínkinázy receptora fibroblastového rastového faktora (FGFR) s hodnotami IC50 0,2, 2,5 a 1,8 nM pre FGFR1, 2 a 3, v danom poradí. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 je silný, selektívny a ireverzibilný inhibítor FGFR4 s IC50 3 nM, približne 297-, 184- a 50-násobnou selektivitou oproti FGFR1/2/3. |