LDC000067

Chemický názov:

3-[[6-(2-metoxyfenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzénmetánsulfónamid

SMILES kód:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kód:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Kľúč InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

kľúčové slovo:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Rozpustnosť: 

Úložný priestor: 

Popis:

LDC000067 je silný a selektívny inhibítor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripciu ATP-kompetitívnym a na dávke závislým spôsobom. Profilovanie génovej expresie buniek ošetrených LDC000067 preukázalo selektívne zníženie krátkodobých mRNA, vrátane dôležitých regulátorov proliferácie a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokú pozitívnu úlohu CDK9. Na molekulárnej a bunkovej úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pre inhibíciu CDK9, ako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na génoch a, čo je najdôležitejšie, indukcia apoptózy v rakovinových bunkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripciu závislú od P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinácii s BI 894999.

Cieľ: CDK9