| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib je inhibítor tyrozínkinázy 3 súvisiacej s FMS (FLT3; Kd = 1,6 nM) a pri testovaní proti panelu 227 ďalších kináz vykazuje vysokú selektivitu pre FLT3. Inhibuje proliferáciu ľudskej leukemickej bunkovej línie MV4-11, ktorá nesie homozygotnú mutáciu FLT3-ITD, s hodnotou IC50 0,56 nM.1 Pri dávke 1 mg/kg/deň sa ukázalo, že quizartinib predlžuje prežitie u myší model akútnej myeloidnej leukémie FLT3-ITD a na eradikáciu nádorov u myši závislej od FLT3 xenoštepový model pri 10 mg/kg. |
