| CAT # | Názov produktu | Popis |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 je silný kovalentný inhibítor KRAS G12C. AMG-510 selektívne cieli na mutant KRAS p.G12C, buď na úrovni DNA, RNA alebo proteínu, a bráni, zatiaľ neobjasneným spôsobom, expresii a/alebo signalizácii nádorových buniek prostredníctvom mutantu KRAS p.G12C. To môže inhibovať rast nádorových buniek exprimujúcich KRAS p.G12C |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomér | |
| 102300 CPD | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonista-1 trihydrochlorid | diABZI STING agonista-1 (trihydrochlorid) je selektívny stimulátor receptora pre interferónové gény (STING) s EC50 130, 186 nM pre človeka a myš. |
| CPD101234 | diABZI STING agonista-1 (tautomerizmus) | diABZI STING agonista-1 Tautoméria (zlúčenina 3) je selektívny stimulátor agonistu receptora pre interferónové gény (STING) s EC50 130, 186 nM pre človeka a myš. |
| CPD101233 | diABZI STING agonista-1 | diABZI STING agonista-1 je selektívny stimulátor receptora pre interferónové gény (STING) s EC50 130, 186 nM pre človeka a myš. |
| CPD101232 | STING agonista-4 | STING agonista-4 je stimulátor agonistu receptora pre interferónové gény (STING) so zjavnou inhibičnou konštantou (IC50) 20 nM. STING agonista-4 je zlúčenina na báze amidobenzimidazolu (ABZI) súvisiaca s dvoma symetriami na vytvorenie spojených ABZI (diABZI) so zvýšenou väzbou na STING a bunkovou funkciou |
| CPD101231 | STING agonista-3 | STING agonista-3, extrahovaný z patentu W02017175147A1 (príklad 10), je selektívny a nenukleotidový STING agonista s malou molekulou s pEC50 a pIC50 7,5 a 9,5, v danom poradí. STING agonista-3 má trvalý protinádorový účinok a obrovský potenciál na zlepšenie liečby rakoviny |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, tiež známy ako P1446A-05, je inhibítor proteínkinázy špecifický pre cyklín-dependentnú kinázu 4 (CDK4) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. CDK4 inhibítor P1446A-05 špecificky inhibuje CDK4-sprostredkovaný G1-S fázový prechod, zastavuje bunkový cyklus a inhibuje rast rakovinových buniek. Serín/treonín kináza CDK4 sa nachádza v komplexe s G1 cyklínmi D-typu a je prvou kinázou, ktorá sa aktivuje po mitogénnej stimulácii, pričom uvoľňuje bunky z pokojového štádia do štádia rastového cyklu G1/S; Ukázalo sa, že komplexy CDK-cyklín fosforylujú transkripčný faktor retinoblastómu (Rb) na začiatku G1, čím vytesňujú históndeacetylázu (HDAC) a blokujú transkripčnú represiu. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je syntetická N-metylpiperidinylchlórfenylflavónová zlúčenina. Ako inhibítor cyklín-dependentnej kinázy alvocidib indukuje zastavenie bunkového cyklu prevenciou fosforylácie cyklín-dependentných kináz (CDK) a down-reguláciou expresie cyklínu D1 a D3, čo vedie k zastaveniu bunkového cyklu G1 a apoptóze. Toto činidlo je tiež kompetitívnym inhibítorom aktivity adenozíntrifosfátu. Skontrolujte aktívne klinické skúšky alebo uzavreté klinické skúšky s použitím tohto činidla. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je vysoko selektívny inhibítor CDK pre CDK7 s IC(50) 21 nmol/l. Testovanie iných CDK, ako aj ďalších 69 kináz ukázalo, že BS-181 inhiboval CDK2 iba v koncentráciách nižších ako 1 mikromol/l, pričom CDK2 bola inhibovaná 35-krát menej účinne (IC(50) 880 nmol/l) ako CDK7. V bunkách MCF-7 BS-181 inhiboval fosforyláciu substrátov CDK7, podporoval zastavenie bunkového cyklu a apoptózu na inhibíciu rastu rakovinových bunkových línií a vykazoval protinádorové účinky in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, tiež známy ako P276-00, je inhibítor flavónovej a cyklín dependentnej kinázy (CDK) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. P276-00 sa selektívne viaže na a inhibuje Cdk4/cyklín D1, Cdk1/cyklín B a Cdk9/cyklín T1, serín/treonín kinázy, ktoré hrajú kľúčové úlohy v regulácii bunkového cyklu a bunkovej proliferácie. Inhibícia týchto kináz vedie k zastaveniu bunkového cyklu počas prechodu G1/S, čo vedie k indukcii apoptózy a inhibícii proliferácie nádorových buniek. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je vysoko selektívny inhibítor CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 má širokú protirakovinovú aktivitu in vitro a je účinná v modeloch rakoviny in vivo. Okrem toho in vivo inhibícia CDK9 senzibilizuje na inhibítor imunitného kontrolného bodu α-PD-1, čo z nej robí vynikajúci cieľ pre epigenetickú terapiu rakoviny. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je silný a selektívny inhibítor CDK9. LDC000067 inhiboval in vitro transkripciu ATP-kompetitívnym a na dávke závislým spôsobom. Profilovanie génovej expresie buniek ošetrených LDC000067 preukázalo selektívne zníženie krátkodobých mRNA, vrátane dôležitých regulátorov proliferácie a apoptózy. Analýza de novo syntézy RNA naznačila širokú pozitívnu úlohu CDK9. Na molekulárnej a bunkovej úrovni LDC000067 reprodukoval účinky charakteristické pre inhibíciu CDK9, ako je zvýšená pauza RNA polymerázy II na génoch a, čo je najdôležitejšie, indukcia apoptózy v rakovinových bunkách. LDC000067 inhibuje in vitro transkripciu závislú od P-TEFb. Indukuje apoptózu in vitro a in vivo v kombinácii s BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je silný a selektívny inhibítor CDK8 aktívny v bunkách AML s vysokými hladinami serínovej fosforylácie transaktivačných domén STAT1 a STAT5. EL120-34A inhibuje fosforyláciu STAT1 S727 a STAT5 S726 v rakovinových bunkách in vitro. V súlade s tým bola regulácia transkripcie závislej od STATs a NUP98-HOXA9 pozorovaná ako dominantný mechanizmus účinku in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 je silný a MerTK-špecifický inhibítor, ktorý vykazuje submikromolárnu inhibičnú aktivitu v bunkovej ELISA. Okrem toho bola rozlíšená rôntgenová štruktúra proteínu MerTK v komplexe s 11, aby sa ukázalo, že tieto makrocykly sa viažu vo vrecku MerTK ATP. UNC2541 vykázala IC50 MerTH = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 je nový pan-tam inhibítor, ktorý blokuje rozhranie medzi ektodoménou tam ig1 a doménou gas6 lg, účinne inhibuje axl reportérové bunkové línie a natívne tam receptorové rakovinové bunkové línie |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-tosylát | CT-053, tiež známy ako DE-120, je inhibítor VEGF a PDGF potenciálne na liečbu vlhkej makulárnej degenerácie súvisiacej s vekom. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 je silný a selektívny inhibítor Axl s potenciálnou protirakovinovou aktivitou. SGI-7079 účinne inhiboval aktiváciu Axl v prítomnosti exogénneho ligandu Gas6. SGI-7079 inhiboval rast nádoru spôsobom závislým od dávky. Axl je potenciálnym terapeutickým cieľom na prekonanie rezistencie na inhibítory EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 je syntetický flavón, ktorý inhibuje sumoyláciu. 2-D08 vykazoval antiagregačný a neuroprotektívny účinok |
| CPD100740 | dubermatinib | Dubermatinib, tiež známy ako TP-0903, je silný a selektívny inhibítor AXL. TP-0903 indukuje masívnu apoptózu v CLL B bunkách s hodnotami LD50 v nanomolárnych rozsahoch. Kombinácia TP-0903 s inhibítormi BTK zvyšuje apoptózu B-buniek CLL Nadmerná expresia AXL je opakovane sa vyskytujúca téma pozorovaná u viacerých typov nádorov, ktoré získali rezistenciu na rôzne činidlá. Liečba rakovinových buniek pomocou TP-0903 obracia mezenchymálny fenotyp vo viacerých modeloch a senzibilizuje rakovinové bunky na liečbu inými cielenými látkami. Podávanie TP-0903 buď ako samostatného činidla alebo v kombinácii s inhibítormi BTK môže byť účinné pri liečbe pacientov s CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 je nový inhibítor MET, ktorý inhibuje aktivovaný receptor MET a jeho konštitutívne aktívne mutanty. NPS-1034 inhibuje rôzne konštitutívne aktívne mutantné formy MET, ako aj HGF-aktivovaný divoký typ MET. NPS-1034 inhiboval proliferáciu buniek exprimujúcich aktivovaný MET a podporoval regresiu nádorov vytvorených z takýchto buniek v myšom xenoštepovom modeli prostredníctvom antiangiogénnych a proapoptotických účinkov. NPS-1034 tiež inhiboval HGF-stimulovanú aktiváciu MET signalizácie v prítomnosti alebo neprítomnosti séra. Najmä NPS-1034 inhiboval tri varianty MET, ktoré sú odolné voči inhibítorom MET SU11274, NVP-BVU972 a PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, tiež známy ako MGCD-265, je perorálne biologicky dostupný, malomolekulárny, viaccieľový inhibítor tyrozínkinázy s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. MGCD265 sa viaže na a inhibuje fosforyláciu niekoľkých receptorových tyrozínkináz (RTK), vrátane c-Met receptora (receptor hepatocytového rastového faktora); Tek/Tie-2 receptor; receptor vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGFR) typu 1, 2 a 3; a makrofágy stimulujúci receptor 1 (MST1R alebo RON). |
