CAT # | Názov produktu | Popis |
CPD9470 | Kyselina obeticholová | Kyselina obeticholová (INT747; 6-ECDCA) je nový derivát kyseliny cholovej, ktorý pôsobí ako silný a selektívny agonista FXR vykazujúci anticholeretickú aktivitu v in vivo modeli cholestázy u potkanov. Inhibuje zápal a migráciu buniek hladkého svalstva ciev, ako aj podporuje diferenciáciu adipocytov a reguluje funkciu tukových buniek in vivo. |
CPD100579 | fexaramín | Fexaramín je agonista farnesoidného X receptora (FXR), čo je jadrový receptor aktivovaný žlčovou kyselinou, ktorý riadi syntézu, konjugáciu a transport žlčových kyselín, ako aj metabolizmus lipidov prostredníctvom účinkov v pečeni a čreve. Fexaramín má 100-krát väčšiu afinitu k FXR ako prírodné zlúčeniny a opísal genómové ciele a väzbové miesto na FXR. Pri perorálnom podávaní myšiam vyvolával fexaramín selektívne pôsobenie prostredníctvom receptorov FXR v črevách. |
CPD100577 | Kyselina lithocholová | Levallorphan, tiež známy ako levallorphan tartate (USAN), je opioidný modulátor z rodiny morfinanov používaný ako opioidné analgetikum a opioidný antagonista/protijed. Pôsobí ako antagonista μ-opioidného receptora (MOR) a ako agonista κ-opioidného receptora (KOR), v dôsledku čoho blokuje účinky silnejších látok s väčšou vnútornou aktivitou, ako je morfín, pričom súčasne vyvoláva analgéziu. . Ako agonista KOR môže levallorfan v dostatočných dávkach vyvolať závažné duševné reakcie vrátane halucinácií, disociácie a iných psychotomimetických účinkov, dysfórie, úzkosti, zmätenosti, závratov, dezorientácie, derealizácie, pocitov opitosti a bizarných, nezvyčajných alebo znepokojujúcich snov. . (Zdroj: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorát-izopropyl | Turofexorát izopropyl, tiež známy ako WAY-362450 a XL335, je vysoko účinný, selektívny a perorálne aktívny agonista farnesoidného receptora X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), ktorý zmierňuje zápal pečene a fibróza v myšom modeli nealkoholickej steatohepatitídy |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnezoidný X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD 1549 | Tropifexor | Tropifexor je nový a vysoko účinný agonista FXR s EC50 0,2 nM. |