| CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත සයික්ලින් මත යැපෙන kinase 4 (CDK4) සඳහා විශේෂිත වූ ප්‍රෝටීන් kinase inhibitor වේ. CDK4 inhibitor P1446A-05 විශේෂයෙන් CDK4-මැදිහත් වූ G1-S අදියර සංක්‍රාන්තිය වළක්වයි, සෛල බයිසිකල් පැදීම නැවැත්වීම සහ පිළිකා සෛල වර්ධනය වළක්වයි. serine/threonine kinase CDK4 D-type G1 සයික්ලින් සහිත සංකීර්ණයක දක්නට ලැබෙන අතර මයිටොජනික් උත්තේජනය මත සක්‍රිය වූ ප්‍රථම කයිනාස් වන අතර, සෛල නිශ්චල අවධියක සිට G1/S වර්ධන චක්‍රීය අවධියට මුදාහරියි; සීඩීකේ-සයික්ලින් සංකීර්ණ මුල් G1 හි රෙටිනොබ්ලාස්ටෝමා (Rb) පිටපත් කිරීමේ සාධකය පොස්පරීකරණය කරන බව පෙන්වා දී ඇත, histone deacetylase (HDAC) විස්ථාපනය කිරීම සහ පිටපත් කිරීමේ මර්දනය අවහිර කරයි. |
| CPD100905 | ඇල්වොසිඩිබ් | Alvocidib යනු කෘතිම N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone සංයෝගයකි. සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනාස් වල නිෂේධකයක් ලෙස, ඇල්වොසිඩිබ් සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනේස් (සීඩීකේ) වල පොස්පරීකරණය වැලැක්වීම මගින් සහ සයික්ලින් ඩී 1 සහ ඩී 3 ප්‍රකාශනය අඩු කිරීම මගින් සෛල චක්‍ර අත්හිටවීම ඇති කරයි, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස G1 සෛල චක්‍රය නැවැත්වීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති වේ. මෙම නියෝජිතයා ඇඩිනොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් ක්‍රියාකාරිත්වයේ තරඟකාරී නිෂේධකයක් ද වේ. මෙම නියෝජිතයා භාවිතා කරමින් සක්‍රීය සායනික පරීක්ෂණ හෝ සංවෘත සායනික පරීක්ෂණ සඳහා පරීක්ෂා කරන්න. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 යනු 21 nmol/L හි IC(50) සහිත CDK7 සඳහා අතිශයින් තෝරාගත් CDK නිෂේධනයකි. අනෙකුත් CDKs මෙන්ම තවත් kinases 69ක් පරීක්ෂා කිරීමේදී BS-181 මගින් CDK2 නිෂේධනය කළේ 1 micromol/L ට වඩා අඩු සාන්ද්‍රණයකදී පමණක් බවත්, CDK2 CDK7ට වඩා 35 ගුණයකින් අඩු ප්‍රබල ලෙස (IC(50) 880 nmol/L) නිෂේධනය කර ඇති බවත්ය. MCF-7 සෛල තුළ, BS-181 CDK7 උපස්ථරවල පොස්පරීකරණය වළක්වයි, පිළිකා සෛල රේඛා වර්ධනය වැළැක්වීම සඳහා සෛල චක්‍ර අත් අඩංගුවට ගැනීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රවර්ධනය කළ අතර vivo තුළ ප්‍රති-ටියුමර් බලපෑම් පෙන්නුම් කළේය. |
| CPD100907 | රිවිසික්ලිබ් | Riviciclib, P276-00 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත ෆ්ලේවෝන් සහ සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනේස් (CDK) නිෂේධකයකි. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B සහ Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases වලට වරණාත්මකව බන්ධනය කරයි සහ සෛල චක්‍රය නියාමනය කිරීමේදී සහ සෛලීය ප්‍රගුණනය නියාමනය කිරීමේදී ප්‍රධාන භූමිකාවන් ඉටු කරයි. මෙම kinases වලක්වාලීම G1/S සංක්‍රාන්තිය තුළ සෛල චක්‍රය අත් අඩංගුවට ගැනීමට හේතු වන අතර එමඟින් ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණයට සහ පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය වැළැක්වීමට හේතු වේ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 යනු අතිශයින් තෝරාගත් CDK9 නිෂේධකයකි (IC50 = 5 nM). (MC180295 vitro තුළ පුළුල් පිළිකා නාශක ක්‍රියාකාරකම් ඇති අතර vivo පිළිකා ආකෘතිවල ඵලදායී වේ. මීට අමතරව, CDK9 නිෂේධනය vivo හි ප්‍රතිශක්තිකරණ මුරපොල නිෂේධකය α-PD-1 වෙත සංවේදී කරයි, එය පිළිකා සඳහා එපිජෙනටික් ප්‍රතිකාර සඳහා විශිෂ්ට ඉලක්කයක් බවට පත් කරයි. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK9 නිෂේධනයකි. LDC000067 ATP-තරඟකාරී සහ මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. LDC000067 සමඟ ප්‍රතිකාර කරන ලද සෛලවල ජාන ප්‍රකාශන පැතිකඩ මඟින් ප්‍රගුණනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් පිළිබඳ වැදගත් නියාමකයින් ඇතුළුව කෙටිකාලීන mRNA වල වරණාත්මක අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි. de novo RNA සංස්ලේෂණය විශ්ලේෂණය CDK9 හි පුළුල් පරාසයක ධනාත්මක භූමිකාවක් යෝජනා කළේය. අණුක සහ සෛලීය මට්ටමේදී, LDC000067 CDK9 නිෂේධනයේ ලක්ෂණයක් වන ජාන මත RNA පොලිමරේස් II වැඩි දියුණු කිරීම සහ වඩාත් වැදගත් ලෙස පිළිකා සෛල තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණය කිරීම වැනි බලපෑම් ප්‍රතිනිෂ්පාදනය කළේය. LDC000067 P-TEFb මත යැපෙන vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. BI 894999 සමඟ ඒකාබද්ධව vitro සහ in vivo තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A යනු STAT1 සහ STAT5 පරිවර්තන වසම්වල ඉහළ මට්ටමේ සෙරීන් පොස්පරීකරණයක් සහිත AML සෛල තුළ ක්‍රියාකාරී වන ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK8 නිෂේධනයකි. EL120-34A මගින් STAT1 S727 සහ STAT5 S726 වල පොස්පරීකරණය වළක්වයි. අඛණ්ඩව, STATs- සහ NUP98-HOXA9- යැපෙන පිටපත් කිරීම නියාමනය කිරීම vivo තුළ ක්‍රියාකාරීත්වයේ ප්‍රමුඛ යාන්ත්‍රණයක් ලෙස නිරීක්ෂණය කර ඇත. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 යනු CDK8 IC50 = 2.6 nM සහිත ප්‍රබල, වරණීය සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි CDK8 නිෂේධනයකි; මානව PK අනාවැකිය: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 යනු විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් සහ රසායනික ආරක්ෂණ ක්‍රියාකාරකම් සහිත CDK2/CDK9 කයිනේස් වල වාචිකව ලබා ගත හැකි ATP-තරඟකාරී නිෂේධනයකි. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 යනු සහසංයුජ CDK12 සහ CDK13 සහසංයුජ නිෂේධකයකි. සයික්ලින් මත යැපෙන kinases 12 සහ 13 (CDK12 සහ CDK13) ජාන පිටපත් කිරීම නියාමනය කිරීමේදී තීරණාත්මක කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 හි ප්‍රතිසමයක්, ත්‍රිත්ව-ඍණ පියයුරු පිළිකා (TNBC) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමේ හැකියාව ඇති, එය vivo තුළ THZ1 හි අස්ථාවරත්වය ජය ගන්නා ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK7 නිෂේධනයකි. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC සෛල= 10 nM |
