CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 යනු X. laevis Aurora B, human Aurora A සහ Aurora C සහ මානව MEK1 සහ MEK2 සඳහා පිළිවෙලින් 3, 25, 15, 25, සහ 4 nM හි IC50 අගයන් සහිත තෝරාගත් ද්විත්ව MEK/Aurora kinase inhibitor වේ. එය ප්රතිකාර-නැහැල්ලු සහ ඖෂධ-ප්රතිරෝධී මෙලනෝමා සෛල රේඛා දෙකෙහිම වර්ධනය සහ පැවැත්ම වළක්වයි, MEK සහ Mcl-1 හි ප්රකාශනය අඩු කරන අතරම ඇපොප්ටෝටික් ප්රෝටීන් Bim ප්රකාශනය වැඩි කරයි. 70 mg/kg හි දී, BI-847325 ප්රතිකාර-නෛවී සහ ඖෂධ-ප්රතිරෝධී xenografted melanoma in vivo තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. |