CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 යනු 27 nM සහ 33 nM හි IC50 අගයන් සහිත, ප්රධාන වශයෙන් අක්මාවේ සහ මේද පටකවල සහ isoform ACC2 ප්රධාන වශයෙන් අක්මාවේ සහ adipose පටකවල පිහිටා ඇති acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 යන දෙකෙහිම ප්රබල සහ තෝරාගත් නිෂේධනයකි. ACC නිෂේධක මගින් de novo lipogenesis වලක්වන අතර 2 වර්ගයේ දියවැඩියාව, hepatic steatosis සහ පිළිකා සඳහා ප්රතිකාර කිරීමේ හැකියාව ඇති දිගු දාම මේද අම්ල β-ඔක්සිකරණය වැඩි කරයි. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 යනු ACC එන්සයිම ACC1 සහ ACC2 හි ඇලෝස්ටරික් නිෂේධනයකි, එය ACC උප ඒකක dimerization වළක්වයි - vitro සහ vivo තුළ මේද අම්ල සංස්ලේෂණය මර්දනය කිරීම. NSCLC හි Xenograft සහ ජානමය වශයෙන් නිර්මාණය කරන ලද මූසික ආකෘතිවල නිදන්ගත ND-646 ප්රතිකාරය පිළිකා වර්ධනය වළක්වයි. තනි නියෝජිතයෙකු ලෙස හෝ ප්රමිතිගත සත්කාර ඖෂධ කාබොප්ලැටින් සමඟ ඒකාබද්ධව පරිපාලනය කළ විට, ND-646 Kras හි පෙනහළු ගෙඩි වර්ධනය කැපී පෙනෙන ලෙස යටපත් විය;Trp53-/- (KRAS p53 ලෙසද හැඳින්වේ) සහ Kras;Stk11-/- ( NSCLC හි KRAS Lkb1) මූසික ආකෘති ලෙසද හැඳින්වේ. ND-646 මානව NSCLC සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන රසායනික චිකිත්සක රෙගුලාසි වල පොදු අංගයක් වන කාබොප්ලැටින් සමඟ සංයෝජනය කරන විට කාර්යක්ෂමතාව වැඩි කර ඇත. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ක්ෂීරපායී ACC වල ප්රබල නිෂේධකයක් වන අතර පරීක්ෂණ සතුන්ගේ ශරීරයේ බර අඩු කර ඉන්සියුලින් සංවේදීතාව වැඩි දියුණු කළ හැකිය. CP-640186 මෑතකදී 55 nM පමණ වන IC50 අගයන් සහිත ක්ෂීරපායී ACC වල සමස්ථානික වල ප්රබල නිෂේධකයක් බව පෙන්වා දී ඇත. ක්ෂීරපායී ACC වල දැනට වාර්තා වී ඇති එකම ප්රබල නිෂේධකය මෙයයි. සෛල සංස්කෘතීන්හි මෙන්ම සත්ව ආකෘතිවලදී, CP-640186 මගින් පටක මැලෝනයිල්-CoA මට්ටම් අඩු කිරීමට, මේද අම්ල ජෛව සංස්ලේෂණයට බාධා කිරීමට සහ මේද අම්ල ඔක්සිකරණය උත්තේජනය කිරීමට හැකිය. වැදගත්ම දෙය නම්, CP-640186 මගින් ශරීරයේ මේද ස්කන්ධය සහ ශරීර බර අඩු කළ හැකි අතර, ඉන්සියුලින් සංවේදීතාව වැඩි දියුණු කළ හැකි අතර, ප්රති ස්ථුලතාවය සහ ප්රති-දියවැඩියා ඖෂධ සඳහා ඉලක්ක ලෙස ACC වලංගු කරයි. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 යනු ඇසිටිල්-CoA කාබොක්සිලේස් (ACC) නිෂේධකයකි; පිළිවෙළින් 2.1 සහ 6.1 nM හි IC50 අගයන් සහිත මානව ACC1 සහ ACC2 වළක්වයි. |