| CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 යනු ප්‍රබල KRAS G12C සහසංයුජ නිෂේධකයකි. AMG-510 DNA, RNA හෝ ප්‍රෝටීන් මට්ටමින් KRAS p.G12C විකෘති වරණාත්මකව ඉලක්ක කරන අතර, KRAS p.G12C විකෘතිය හරහා තවමත් පැහැදිලි කර නොමැති ආකාරයෙන් ප්‍රකාශනය සහ/හෝ පිළිකා සෛල සංඥා කිරීම වළක්වයි. මෙය KRAS p.G12C-ප්‍රකාශිත පිළිකා සෛලවල වර්ධනය වළක්වයි |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 ට්‍රයිහයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් | diABZI STING agonist-1 (ට්‍රයිහයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ්) යනු ඉන්ටර්ෆෙරෝන් ජාන (STING) ප්‍රතිග්‍රාහක ඇගෝනිස්ට් වල තෝරාගත් උත්තේජකයකි, EC50s 130, 186 nM පිළිවෙළින් මිනිසා සහ මූසිකය සඳහා වේ. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (සංයුක්ත 3) යනු ඉන්ටර්ෆෙරෝන් ජාන (STING) ප්‍රතිග්‍රාහක ඇගෝනිස්ට් වල තෝරාගත් උත්තේජකයකි, EC50s 130, 186 nM පිළිවෙළින් මිනිසා සහ මූසිකය සඳහා වේ. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 යනු ඉන්ටර්ෆෙරෝන් ජාන (STING) ප්‍රතිග්‍රාහක ඇගෝනිස්ට් වල තෝරාගත් උත්තේජකයකි, EC50s 130, 186 nM පිළිවෙළින් මිනිසා සහ මූසිකය සඳහා වේ. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 යනු 20 nM හි පෙනෙන නිෂේධනීය නියතයක් (IC50) සහිත ඉන්ටර්ෆෙරෝන් ජාන (STING) ප්‍රතිග්‍රාහක ඇගෝනිස්ට් උත්තේජකයකි. STING agonist-4 යනු STING සහ සෛලීය ක්‍රියාකාරිත්වයට වැඩි දියුණු බන්ධන සහිත සම්බන්ධිත ABZIs (diaBZIs) නිර්මාණය කිරීම සඳහා සමමිතිය-ආශ්‍රිත amidobenzimidazole (ABZI) පදනම් වූ සංයෝගයකි. |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3, පේටන්ට් WO2017175147A1 වෙතින් උපුටා ගන්නා ලදී (උදාහරණ 10), පිළිවෙලින් 7.5 සහ 9.5 pEC50 සහ pIC50 සහිත තෝරාගත් සහ නියුක්ලියෝටයිඩ නොවන කුඩා අණු STING agonist වේ. STING agonist-3 කල්පවත්නා ප්‍රති-පිළිකා නාශක බලපෑමක් ඇති අතර පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර වැඩි දියුණු කිරීමේ දැවැන්ත හැකියාවක් ඇත. |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, P1446A-05 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත සයික්ලින් මත යැපෙන kinase 4 (CDK4) සඳහා විශේෂිත වූ ප්‍රෝටීන් kinase inhibitor වේ. CDK4 inhibitor P1446A-05 විශේෂයෙන් CDK4-මැදිහත් වූ G1-S අදියර සංක්‍රාන්තිය වළක්වයි, සෛල බයිසිකල් පැදීම නැවැත්වීම සහ පිළිකා සෛල වර්ධනය වළක්වයි. serine/threonine kinase CDK4 D-type G1 සයික්ලින් සහිත සංකීර්ණයක දක්නට ලැබෙන අතර මයිටොජනික් උත්තේජනය මත සක්‍රිය වූ ප්‍රථම කයිනාස් වන අතර, සෛල නිශ්චල අවධියක සිට G1/S වර්ධන චක්‍රීය අවධියට මුදාහරියි; සීඩීකේ-සයික්ලින් සංකීර්ණ මුල් G1 හි රෙටිනොබ්ලාස්ටෝමා (Rb) පිටපත් කිරීමේ සාධකය පොස්පරීකරණය කරන බව පෙන්වා දී ඇත, histone deacetylase (HDAC) විස්ථාපනය කිරීම සහ පිටපත් කිරීමේ මර්දනය අවහිර කරයි. |
| CPD100905 | ඇල්වොසිඩිබ් | Alvocidib යනු කෘතිම N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone සංයෝගයකි. සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනාස් වල නිෂේධකයක් ලෙස, ඇල්වොසිඩිබ් සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනේස් (සීඩීකේ) වල පොස්පරීකරණය වැලැක්වීම මගින් සහ සයික්ලින් ඩී 1 සහ ඩී 3 ප්‍රකාශනය අඩු කිරීම මගින් සෛල චක්‍ර අත්හිටවීම ඇති කරයි, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස G1 සෛල චක්‍රය නැවැත්වීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති වේ. මෙම නියෝජිතයා ඇඩිනොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් ක්‍රියාකාරිත්වයේ තරඟකාරී නිෂේධකයක් ද වේ. මෙම නියෝජිතයා භාවිතා කරමින් සක්‍රීය සායනික පරීක්ෂණ හෝ සංවෘත සායනික පරීක්ෂණ සඳහා පරීක්ෂා කරන්න. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 යනු 21 nmol/L හි IC(50) සහිත CDK7 සඳහා අතිශයින් තෝරාගත් CDK නිෂේධනයකි. අනෙකුත් CDKs මෙන්ම තවත් kinases 69ක් පරීක්ෂා කිරීමේදී BS-181 මගින් CDK2 නිෂේධනය කළේ 1 micromol/L ට වඩා අඩු සාන්ද්‍රණයකදී පමණක් බවත්, CDK2 CDK7ට වඩා 35 ගුණයකින් අඩු ප්‍රබල ලෙස (IC(50) 880 nmol/L) නිෂේධනය කර ඇති බවත්ය. MCF-7 සෛල තුළ, BS-181 CDK7 උපස්ථරවල පොස්පරීකරණය වළක්වයි, පිළිකා සෛල රේඛා වර්ධනය වැළැක්වීම සඳහා සෛල චක්‍ර අත් අඩංගුවට ගැනීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රවර්ධනය කළ අතර vivo තුළ ප්‍රති-ටියුමර් බලපෑම් පෙන්නුම් කළේය. |
| CPD100907 | රිවිසික්ලිබ් | Riviciclib, P276-00 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත ෆ්ලේවෝන් සහ සයික්ලින් මත යැපෙන කයිනේස් (CDK) නිෂේධකයකි. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B සහ Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases වලට වරණාත්මකව බන්ධනය කරයි සහ සෛල චක්‍රය නියාමනය කිරීමේදී සහ සෛලීය ප්‍රගුණනය නියාමනය කිරීමේදී ප්‍රධාන භූමිකාවන් ඉටු කරයි. මෙම kinases වලක්වාලීම G1/S සංක්‍රාන්තිය තුළ සෛල චක්‍රය අත් අඩංගුවට ගැනීමට හේතු වන අතර එමඟින් ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණයට සහ පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය වැළැක්වීමට හේතු වේ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 යනු අතිශයින් තෝරාගත් CDK9 නිෂේධකයකි (IC50 = 5 nM). (MC180295 vitro තුළ පුළුල් පිළිකා නාශක ක්‍රියාකාරකම් ඇති අතර vivo පිළිකා ආකෘතිවල ඵලදායී වේ. මීට අමතරව, CDK9 නිෂේධනය vivo හි ප්‍රතිශක්තිකරණ මුරපොල නිෂේධකය α-PD-1 වෙත සංවේදී කරයි, එය පිළිකා සඳහා එපිජෙනටික් ප්‍රතිකාර සඳහා විශිෂ්ට ඉලක්කයක් බවට පත් කරයි. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK9 නිෂේධනයකි. LDC000067 ATP-තරඟකාරී සහ මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. LDC000067 සමඟ ප්‍රතිකාර කරන ලද සෛලවල ජාන ප්‍රකාශන පැතිකඩ මඟින් ප්‍රගුණනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් පිළිබඳ වැදගත් නියාමකයින් ඇතුළුව කෙටිකාලීන mRNA වල වරණාත්මක අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි. de novo RNA සංස්ලේෂණය විශ්ලේෂණය CDK9 හි පුළුල් පරාසයක ධනාත්මක භූමිකාවක් යෝජනා කළේය. අණුක සහ සෛලීය මට්ටමේදී, LDC000067 CDK9 නිෂේධනයේ ලක්ෂණයක් වන ජාන මත RNA පොලිමරේස් II වැඩි දියුණු කිරීම සහ වඩාත් වැදගත් ලෙස පිළිකා සෛල තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණය කිරීම වැනි බලපෑම් ප්‍රතිනිෂ්පාදනය කළේය. LDC000067 P-TEFb මත යැපෙන vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. BI 894999 සමඟ ඒකාබද්ධව vitro සහ in vivo තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A යනු STAT1 සහ STAT5 පරිවර්තන වසම්වල ඉහළ මට්ටමේ සෙරීන් පොස්පරීකරණයක් සහිත AML සෛල තුළ ක්‍රියාකාරී වන ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK8 නිෂේධනයකි. EL120-34A මගින් STAT1 S727 සහ STAT5 S726 වල පොස්පරීකරණය වළක්වයි. අඛණ්ඩව, STATs- සහ NUP98-HOXA9- යැපෙන පිටපත් කිරීම නියාමනය කිරීම vivo තුළ ක්‍රියාකාරීත්වයේ ප්‍රමුඛ යාන්ත්‍රණයක් ලෙස නිරීක්ෂණය කර ඇත. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 යනු ප්‍රබල සහ MerTK-විශේෂිත නිෂේධකයක් වන අතර එය සෛල පදනම් වූ ELISA හි උප-ක්ෂුද්‍ර මොලර් නිෂේධන ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රදර්ශනය කරයි. මීට අමතරව, MerTK ATP සාක්කුවේ මෙම macrocycles බන්ධනය වන බව පෙන්වීමට MerTK ප්‍රෝටීනයේ X-ray ව්‍යුහයක් 11 සමඟ සංකීර්ණ ලෙස විසඳන ලදී. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM පෙන්වයි; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 යනු නව pan-tam inhibitor එකක් වන අතර, tam ig1 ectodomain සහ gas6 lg වසම අතර අතුරු මුහුණත අවහිර කරයි, axl වාර්තාකරු සෛල රේඛා සහ ස්වදේශීය ටැම් ප්‍රතිග්‍රාහක පිළිකා සෛල රේඛා ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, DE-120 ලෙසද හැඳින්වේ, තෙත් වයසට සම්බන්ධ අක්ෂි පරිහානියට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා විය හැකි VEGF සහ PDGF නිෂේධනයකි. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 යනු විභව පිළිකා නාශක ක්‍රියාකාරකම් සහිත ප්‍රබල සහ තෝරාගත් Axl inhibitor වේ. SGI-7079 බාහිර Gas6 ලිගන්ඩ් ඉදිරියේ Axl සක්‍රිය කිරීම ඵලදායි ලෙස වළක්වයි. SGI-7079 මාත්‍රාව මත රඳා පවතින පිළිකා වර්ධනය වළක්වයි. Axl යනු EGFR නිෂේධක ප්‍රතිරෝධය ජය ගැනීම සඳහා විභව චිකිත්සක ඉලක්කයකි. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 යනු සුමොයිලීකරණය වළක්වන කෘතිම ෆ්ලේවෝනයකි. 2-D08 මගින් ප්‍රති-සංග්‍රහ සහ ස්නායු ආරක්‍ෂක ආචරණය පෙන්නුම් කරයි |
| CPD100740 | ඩුබර්මැටිනිබ් | Dubermatinib, TP-0903 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ප්‍රබල සහ තෝරාගත් AXL නිෂේධකයකි. TP-0903 නැනෝමෝලර් පරාසයක LD50 අගයන් සහිත CLL B සෛල තුළ දැවැන්ත ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. BTK නිෂේධක සමඟ TP-0903 සංයෝජනය CLL B-සෛල apoptosis වැඩි කරයි AXL අධි ප්‍රකාශනය යනු විවිධ කාරකයන්ට ප්‍රතිරෝධය ලබාගෙන ඇති බහු පිළිකා වර්ගවල නිරීක්ෂණය කරන ලද ප්‍රතිවර්තන තේමාවකි. TP-0903 සමඟ පිළිකා සෛල ප්‍රතිකාර කිරීම බහු මාදිලිවල මෙසෙන්චයිමල් ෆීනෝටයිප් ප්‍රතිවර්තනය කරන අතර අනෙකුත් ඉලක්කගත නියෝජිතයන් සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමට පිළිකා සෛල සංවේදී කරයි. TP-0903 තනි නියෝජිතයෙකු ලෙස හෝ BTK නිෂේධක සමඟ ඒකාබද්ධව CLL රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඵලදායී විය හැක. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 යනු නව MET නිෂේධනයකි, එය සක්‍රීය MET ප්‍රතිග්‍රාහකය සහ එහි ව්‍යුහාත්මකව ක්‍රියාකාරී විකෘති නිෂේධනය කරයි. NPS-1034, MET හි විවිධ ව්‍යුහාත්මකව ක්‍රියාකාරී විකෘති ආකාර මෙන්ම HGF-සක්‍රීය වල්-වර්ග MET වළක්වයි. NPS-1034 මගින් සක්‍රිය MET ප්‍රකාශ කරන සෛල ප්‍රගුණනය වළක්වන අතර ප්‍රති-ඇන්ජියෝජනික් සහ ඇපොප්ටෝටික් ක්‍රියාවන් හරහා මූසික xenograft ආකෘතියක් තුළ එවැනි සෛල වලින් සාදන ලද පිළිකා ප්‍රතිගාමී වීම ප්‍රවර්ධනය කළේය. NPS-1034 ද සෙරුමය පවතින විට හෝ නොමැති විට MET සංඥා HGF-උත්තේජනය සක්‍රීය කිරීම වළක්වයි. සැලකිය යුතු ලෙස, NPS-1034 MET inhibitors SU11274, NVP-BVU972, සහ PHA665752 වලට ඔරොත්තු දෙන MET ප්‍රභේද තුනක් නිෂේධනය කළේය. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, MGCD-265 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි, කුඩා අණු, බහු ඉලක්කගත tyrosine kinase inhibitor වේ. MGCD265 c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor) ඇතුළුව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසීන් කයිනේස් (RTKs) කිහිපයක පොස්පරීකරණය බන්ධනය කරයි සහ වළක්වයි; Tek/Tie-2 ප්‍රතිග්‍රාහකය; සනාල එන්ඩොතලියල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (VEGFR) වර්ග 1, 2, සහ 3; සහ macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R හෝ RON). |
