| CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 යනු ප්‍රබල සහ MerTK-විශේෂිත නිෂේධකයක් වන අතර එය සෛල පදනම් වූ ELISA හි උප-ක්ෂුද්‍ර මොලර් නිෂේධන ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රදර්ශනය කරයි. මීට අමතරව, MerTK ATP සාක්කුවේ මෙම macrocycles බන්ධනය වන බව පෙන්වීමට MerTK ප්‍රෝටීනයේ X-ray ව්‍යුහයක් 11 සමඟ සංකීර්ණ ලෙස විසඳන ලදී. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM පෙන්වයි; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 යනු නව pan-tam inhibitor එකක් වන අතර, tam ig1 ectodomain සහ gas6 lg වසම අතර අතුරු මුහුණත අවහිර කරයි, axl වාර්තාකරු සෛල රේඛා සහ ස්වදේශීය ටැම් ප්‍රතිග්‍රාහක පිළිකා සෛල රේඛා ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, DE-120 ලෙසද හැඳින්වේ, තෙත් වයසට සම්බන්ධ අක්ෂි පරිහානියට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා විය හැකි VEGF සහ PDGF නිෂේධනයකි. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 යනු විභව පිළිකා නාශක ක්‍රියාකාරකම් සහිත ප්‍රබල සහ තෝරාගත් Axl inhibitor වේ. SGI-7079 බාහිර Gas6 ලිගන්ඩ් ඉදිරියේ Axl සක්‍රිය කිරීම ඵලදායි ලෙස වළක්වයි. SGI-7079 මාත්‍රාව මත රඳා පවතින පිළිකා වර්ධනය වළක්වයි. Axl යනු EGFR නිෂේධක ප්‍රතිරෝධය ජය ගැනීම සඳහා විභව චිකිත්සක ඉලක්කයකි. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 යනු සුමොයිලීකරණය වළක්වන කෘතිම ෆ්ලේවෝනයකි. 2-D08 මගින් ප්‍රති-සංග්‍රහ සහ ස්නායු ආරක්‍ෂක ආචරණය පෙන්නුම් කරයි |
| CPD100740 | ඩුබර්මැටිනිබ් | Dubermatinib, TP-0903 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ප්‍රබල සහ තෝරාගත් AXL නිෂේධකයකි. TP-0903 නැනෝමෝලර් පරාසයක LD50 අගයන් සහිත CLL B සෛල තුළ දැවැන්ත ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. BTK නිෂේධක සමඟ TP-0903 සංයෝජනය CLL B-සෛල apoptosis වැඩි කරයි AXL අධි ප්‍රකාශනය යනු විවිධ කාරකයන්ට ප්‍රතිරෝධය ලබාගෙන ඇති බහු පිළිකා වර්ගවල නිරීක්ෂණය කරන ලද ප්‍රතිවර්තන තේමාවකි. TP-0903 සමඟ පිළිකා සෛල ප්‍රතිකාර කිරීම බහු මාදිලිවල මෙසෙන්චයිමල් ෆීනෝටයිප් ප්‍රතිවර්තනය කරන අතර අනෙකුත් ඉලක්කගත නියෝජිතයන් සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමට පිළිකා සෛල සංවේදී කරයි. TP-0903 තනි නියෝජිතයෙකු ලෙස හෝ BTK නිෂේධක සමඟ ඒකාබද්ධව CLL රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඵලදායී විය හැක. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 යනු නව MET නිෂේධනයකි, එය සක්‍රීය MET ප්‍රතිග්‍රාහකය සහ එහි ව්‍යුහාත්මකව ක්‍රියාකාරී විකෘති නිෂේධනය කරයි. NPS-1034, MET හි විවිධ ව්‍යුහාත්මකව ක්‍රියාකාරී විකෘති ආකාර මෙන්ම HGF-සක්‍රීය වල්-වර්ග MET වළක්වයි. NPS-1034 මගින් සක්‍රිය MET ප්‍රකාශ කරන සෛල ප්‍රගුණනය වළක්වන අතර ප්‍රති-ඇන්ජියෝජනික් සහ ඇපොප්ටෝටික් ක්‍රියාවන් හරහා මූසික xenograft ආකෘතියක් තුළ එවැනි සෛල වලින් සාදන ලද පිළිකා ප්‍රතිගාමී වීම ප්‍රවර්ධනය කළේය. NPS-1034 ද සෙරුමය පවතින විට හෝ නොමැති විට MET සංඥා HGF-උත්තේජනය සක්‍රීය කිරීම වළක්වයි. සැලකිය යුතු ලෙස, NPS-1034 MET inhibitors SU11274, NVP-BVU972, සහ PHA665752 වලට ඔරොත්තු දෙන MET ප්‍රභේද තුනක් නිෂේධනය කළේය. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, MGCD-265 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි, කුඩා අණු, බහු ඉලක්කගත tyrosine kinase inhibitor වේ. MGCD265 c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor) ඇතුළුව ප්‍රතිග්‍රාහක ටයිරොසීන් කයිනේස් (RTKs) කිහිපයක පොස්පරීකරණය බන්ධනය කරයි සහ වළක්වයි; Tek/Tie-2 ප්‍රතිග්‍රාහකය; සනාල එන්ඩොතලියල් වර්ධන සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (VEGFR) වර්ග 1, 2, සහ 3; සහ macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R හෝ RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 ලෙසද හැඳින්වේ, පියයුරු, කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු (NSCLC) සඳහා පිළිවෙළින් 7 nM සහ 12 nM IC50 අගයන් සහිත AXL සහ c-Met හි ප්‍රබල, වරණීය සහ වාචිකව ලබා ගත හැකි නිෂේධනයකි. , සහ අග්න්‍යාශ පිළිකා. |
| CPD1725 | බෙම්සෙන්ටිනිබ් | BGB-324, R428 හෝ Bemcentinib ලෙසද හැඳින්වේ, එය Axl kinase හි තෝරාගත් කුඩා අණු නිෂේධනයකි, එය පිළිකා පැතිරීම අවහිර කිරීමට ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරන අතර පාරස්ථිතික පියයුරු පිළිකා ආකෘතිවල පැවැත්ම දිගු කරයි. ප්‍රතිග්‍රාහක tyrosine kinase Axl පිළිකා ප්‍රගතිය, ආක්‍රමණය, metastasis, මත්ද්‍රව්‍ය ප්‍රතිරෝධය සහ රෝගීන්ගේ මරණ සඳහා වැදගත් කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. R428 අඩු නැනෝමෝලර් ක්‍රියාකාරකම් සහිත Axl වලක්වන අතර Akt phosphorylation, පියයුරු පිළිකා සෛල ආක්‍රමණය, සහ ප්‍රදාහ සයිටොකයින් නිෂ්පාදනය ඇතුළු Axl මත යැපෙන සිදුවීම් අවහිර කරයි. |
| CPD3545 | ගිල්ටරිටිනිබ් | Gilteritinib, ASP2215 ලෙසද හැඳින්වේ, එය FLT3-ITD සහ FLT3-D835 විකෘති දෙකකින් හෝ AML වලට එරෙහිව ප්‍රබල ප්‍රති-ලියුකේමික් ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරන ප්‍රබල FLT3/AXL නිෂේධකයකි. invitro තුළ, පරීක්‍ෂා කරන ලද tyrosine kinases 78 අතර, ASP2215 FLT3, LTK, ALK, සහ AXL kinases 1 nM හිදී 50%කට වඩා වැඩි ප්‍රමාණයකින් FLT3 සඳහා 0.29 nM හි IC50 අගයක් සමඟින්, c-KIT, 800-ට වඩා ගුණයකින් වැඩි විය. එහි නිරෝධය සම්බන්ධ වේ myelosuppression ඇති විය හැකි අවදානම. ASP2215 PFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, සහ pS6 නිෂේධනය සමඟින් IC50 අගය 0.92 nM සමඟින් FLT3-ITD හි ඇති MV4-11 සෛල වර්ධනය වළක්වයි. ASP2215 මගින් ඇටමිදුළුවල පිළිකා බර අඩු කළ අතර MV4-11 සෛල සමඟ අභ්‍යන්තරව බද්ධ කරන ලද මීයන්ගේ පැවැත්ම දිගු කළේය. ASP2215 AML වලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී විභව භාවිතයක් තිබිය හැක. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 යනු ප්‍රබල Mer kinase inhibitor වේ. UNC2281 22 nM හි IC50 අගයක් සහිත ස්ථායී තත්වයේ Mer kinase phosphorylation වලක්වයි. UNC2281 සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීම EGFR හි බාහිර සෛල වසම සමඟ ඒකාබද්ධ වූ Mer හි අන්තර් සෛලීය වසම අඩංගු චිමරික් ප්‍රතිග්‍රාහකයේ EGF-මැදිහත් වූ උත්තේජනය අවහිර කිරීමට ප්‍රමාණවත් වේ. මීට අමතරව, UNC2881 කොලජන් ප්‍රේරිත පට්ටිකා සමුච්චය කිරීම ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි, මෙම නිෂේධක කාණ්ඩයට ව්‍යාධි ත්‍රොම්බොසිස් වැළැක්වීම සහ/හෝ ප්‍රතිකාර සඳහා උපයෝගීතාවයක් තිබිය හැකි බව යෝජනා කරයි. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් Mer Kinase inhibitor වේ. සජීවී සෛල සඳහා යොදන විට, UNC2250 9.8 nM හි IC50 සමඟ ආවේණික Mer හි ස්ථායී-තත්ත්ව පොස්පරීකරණය වළක්වන අතර chimeric EGFR-Mer ප්‍රෝටීනයක ලිගන්ඩ්-උත්තේජනය සක්‍රීය කිරීම අවහිර කළේය. UNC2250 සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීම ද rhabdoid සහ NSCLC පිළිකා සෛලවල යටත් විජිත සෑදීමේ විභවය අඩුවීමට හේතු වූ අතර එමඟින් ක්‍රියාකාරී ප්‍රති-ටියුමර් ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරයි. පිළිකා රෝගීන් සඳහා චිකිත්සක යෙදීම සඳහා UNC2250 පිළිබඳ වැඩිදුර විමර්ශනය සඳහා ප්‍රතිඵල තාර්කිකත්වයක් සපයයි. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් TAM kinase inhibitor වේ. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, සහ CDK8 ට එරෙහිව අඩු ක්‍රියාකාරකම් පෙන්වයි. LDC1267 මගින් NK සෛල මත යැපෙන මුරීන් ක්ෂීරපායී පිළිකා සහ මෙලනෝමා මෙටාස්ටේස් කැපී පෙනෙන ලෙස අඩු කරන ලදී. TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl සහ Mer (Mertk ලෙසද හැඳින්වේ) Cbl-b සඳහා සර්ව ව්‍යාප්ත උපස්ථර ලෙස හඳුනාගෙන ඇත. අලුතින් සංවර්ධනය කරන ලද කුඩා අණු TAM kinase inhibitor සමඟ වල්-වර්ගයේ NK සෛල ප්‍රතිකාර කිරීම මගින් චිකිත්සක විභවය ලබා දෙන අතර, vivo තුළ ප්‍රති-පරිවර්තන NK සෛල ක්‍රියාකාරකම් කාර්යක්ෂමව වැඩි දියුණු කරයි. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 සහ ASLAN-002, Met tyrosine kinase inhibitor ලෙසද හැඳින්වේ, විභව antineoplastic ක්‍රියාකාරකම් සහිත MET tyrosine kinase නිෂේධකයකි. MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 c-Met ප්‍රෝටීන් හෝ hepatocyte growth factor receptor (HGFR) සමඟ බන්ධනය කරයි, හෙපටෝසයිට් වර්ධක සාධකය (HGF) බන්ධනය වීම වළක්වයි සහ MET සංඥා මාර්ගයට බාධා කරයි; මෙම නියෝජිතයා c-Met ප්‍රකාශ කරන පිළිකා සෛල තුළ සෛල මරණයට හේතු විය හැක. c-Met, ප්‍රතිග්‍රාහක tyrosine kinase බොහෝ පිළිකා සෛල වර්ගවල අධික ලෙස පීඩනයට ලක් වූ හෝ විකෘති වූ, පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය, පැවැත්ම, ආක්‍රමණය සහ metastasis සහ පිළිකා angiogenesis හි වැදගත් කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. |
| CPD100730 | කබොසැන්ටිනිබ් | Cabozantinib, XL-184 හෝ BMS-907351 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි කුඩා අණු ප්‍රතිග්‍රාහක tyrosine kinase (RTK) නිෂේධකයකි. Cabozantinib tyrosine receptor kinases කිහිපයකට දැඩි ලෙස බන්ධනය කරයි. විශේෂයෙන්, cabozantinib හට හෙපටෝසයිට් වර්ධක සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක (Met) සහ සනාල එන්ඩොතලියල් වර්ධක සාධක ප්‍රතිග්‍රාහක 2 (VEGFR2) සඳහා දැඩි බැඳීමක් ඇති බව පෙනේ, එමඟින් ගෙඩි වර්ධනය සහ ඇන්ජියෝජෙනොසිස් නිෂේධනය කිරීම සහ පිළිකා ප්‍රතිගාමී වීම සිදු විය හැක. තයිරොයිඩ් ග්‍රන්ථියේ පිළිකා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා 2012 නොවැම්බර් මාසයේදී US FDA විසින් Cabozantinib අනුමත කරන ලදී. |
