| CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 යනු PPARα සහ PPARγ වලට වඩා > 1000 ගුණයක තේරීමක් සහිත PPARδ (Ki=1.1 nM) සඳහා ඉහළ බැඳීමක් පෙන්වන කෘතිම PPARδ-විශේෂිත agonist වේ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, GFT-505 ලෙසද හැඳින්වේ, ද්විත්ව PPARα/δ agonist වේ. දියවැඩියාව, ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය, ඩිස්ලිපිඩිමියාව සහ මධ්‍යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග (NAFLD) ඇතුළු හෘද පරිවෘත්තීය රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා Elafibranoris දැනට අධ්‍යයනය කරමින් පවතී. |
| CPD100565 | බවචිනිනා | Bavachinina යනු සාම්ප්‍රදායික චීන ග්ලූකෝස් අඩු කරන ඖෂධ පැළෑටියක් වන malaytea Scurfpea හි ඵලයෙන් නව ස්වභාවික pan-PPAR agonist වේ. එය PPAR-α සහ PPAR-β/δ වලට වඩා PPAR-γ සමඟ ප්‍රබල ක්‍රියාකාරකම් පෙන්වයි (පිළිවෙලින් 293T සෛල තුළ EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l සහ 8.07 μmol/l). |
| CPD100564 | ට්රොග්ලිටසෝන් | ට්රොග්ලිටසෝන්, CI991 ලෙසද හැඳින්වේ, ප්‍රබල PPAR agonist වේ. ට්රොග්ලිටසෝන් යනු ප්‍රති-දියවැඩියා සහ ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ඖෂධයක් වන අතර, thiazolidinediones හි ඖෂධ කාණ්ඩයේ සාමාජිකයෙකි. එය ජපානයේ Troglitazone වර්ගයේ 2 දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා නියම කරන ලදී, අනෙකුත් thiazolidinediones (pioglitazone සහ rosiglitazone), පෙරොක්සිසෝම් ප්‍රෝලිෆෙරේටර්-සක්‍රීය ප්‍රතිග්‍රාහක (PPARs) සක්‍රීය කිරීම මගින් ක්‍රියා කරයි. ට්රොග්ලිටසෝන් PPARα සහ - වඩාත් ප්‍රබල ලෙස - PPARγ යන දෙකටම ලිගන්ඩ් වේ. |
| CPD100563 | ග්ලැබ්රිඩින් | වැල්මී නිස්සාරකයේ ඇති ක්‍රියාකාරී ශාක රසායනික ද්‍රව්‍යයක් වන Glabridin, PPARγ හි ලිගන්ඩ් බන්ධන වසම මෙන්ම සම්පූර්ණ දිග ප්‍රතිග්‍රාහකය බන්ධනය කර සක්‍රීය කරයි. එය මේද අම්ල ඔක්සිකරණය ප්‍රවර්ධනය කරන සහ ඉගෙනීම සහ මතකය වැඩි දියුණු කරන GABAA ප්‍රතිග්‍රාහක ධනාත්මක මොඩියුලේටරයකි. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, ඇමරිකානු ජින්සෙන්ග්හි දක්නට ලැබෙන නමුත් ආසියානු ජින්සෙන්ග්හි දක්නට නොලැබෙන ස්වභාවික නිෂ්පාදනයක් වන අතර එය නව අර්ධ PPARγ agonist වේ. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate යනු antilipidemic ක්‍රියාකාරකම් සහිත peroxisome proliferator-සක්‍රීය ප්‍රතිග්‍රාහක ඇල්ෆා (PPARalpha) හි agonist වේ. Bezafibrate යනු හයිපර්ලිපිඩිමියා රෝගයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ෆයිබ්‍රේට් ඖෂධයකි. Bezafibrate ට්‍රයිග්ලිසරයිඩ් මට්ටම අඩු කරයි, අධික ඝනත්ව ලිපොප්‍රෝටීන් කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම වැඩි කරයි, සහ සම්පූර්ණ සහ අඩු ඝනත්ව ලිපොප්‍රෝටීන කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම අඩු කරයි. එය සාමාන්යයෙන් Bezalip ලෙස අලෙවි කෙරේ |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 සහ GW0742X ලෙසද හැඳින්වේ, PPARδ/β agonist වේ. GW0742 Cortical Post-Mitotic නියුරෝන වල මුල් නියුරෝන පරිණත වීම ඇති කරයි. GW0742 අධි රුධිර පීඩනය, සනාල ගිනි අවුලුවන සහ ඔක්සිකාරක තත්ත්වය සහ ආහාර ප්‍රේරිත තරබාරුකමේ අන්තරාසර්ග අක්‍රියතාව වළක්වයි. GW0742 දකුණු හෘදයේ අධි රුධිර පීඩනයට සෘජු ආරක්ෂිත බලපෑම් ඇත. |
| CPD100558 | පියොග්ලිටසෝන් | Pioglitazone Hydrochloride යනු thiazolidinedione සංයෝගයක් වන අතර එය ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන සහ antiarteriosclerotic බලපෑම් ඇති කිරීමට විස්තර කර ඇත. පියොග්ලිටසෝන් L-NAME-ප්‍රේරිත කිරීටක දැවිල්ල සහ ධමනි සිහින් වීම වැළැක්වීමට සහ ඇස්ප්‍රීන්-ප්‍රේරිත ආමාශයික ශ්ලේෂ්මල තුවාල හේතුවෙන් නිපදවන TNF-α mRNA වැඩි වීම මර්දනය කිරීමට ප්‍රදර්ශනය කෙරේ. Pioglitazone Hydrochloride යනු PPAR γ හි සක්‍රියකාරකයකි |
| CPD100557 | රොසිග්ලිටසෝන් | Rosiglitazone යනු thiazolidinedione ඖෂධ කාණ්ඩයේ දියවැඩියා නාශක ඖෂධයකි. එය මේද සෛලවල PPAR ප්‍රතිග්‍රාහකවලට බන්ධනය කිරීමෙන් සහ සෛල ඉන්සියුලින් වලට වඩාත් ප්‍රතිචාර දැක්වීමෙන් ඉන්සියුලින් සංවේදීකාරකයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි. Rosiglitazone යනු thiazolidinedione කාණ්ඩයේ ඖෂධවල සාමාජිකයෙකි. Thiazolidinediones ඉන්සියුලින් සංවේදීකාරක ලෙස ක්‍රියා කරයි. ඔවුන් ග්ලූකෝස්, මේද අම්ල සහ ඉන්සියුලින් සාන්ද්‍රණය අඩු කරයි. ඒවා ක්‍රියා කරන්නේ පෙරොක්සිසෝම් ප්‍රොලිෆරේටර්-සක්‍රීය ප්‍රතිග්‍රාහක (PPARs) වෙත බන්ධනය වීමෙනි. PPARs යනු න්‍යෂ්ටිය තුළ පවතින පිටපත් කිරීමේ සාධක වන අතර thiazolidinediones වැනි ලිගන්ඩ් මගින් සක්‍රිය වේ. Thiazolidinediones සෛලයට ඇතුළු වී න්‍යෂ්ටික ප්‍රතිග්‍රාහක සමඟ බැඳී ජාන ප්‍රකාශනය වෙනස් කරයි. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 යනු තෝරාගත් PPARδ විරුද්ධවාදියෙකි. GSK0660 TNFα හා සසඳන විට TNFα-ප්‍රතිකාර කළ සෛලවල පිටපත් 273ක් වෙනස් ලෙස නියාමනය කළේය. මාර්ග විශ්ලේෂණයක් මගින් සයිටොකයින්-සයිටොකයින් ප්‍රතිග්‍රාහක සංඥාව සුපෝෂණය කරන ලදී. විශේෂයෙන්ම, GSK0660 විසින් CCL8 හි TNFα-ප්‍රේරිත නියාමනය අවහිර කරයි. GSK0660 CCL8, CCL17, සහ CXCL10 ඇතුළුව ලියුකෝසයිට් බඳවා ගැනීම්වලට සම්බන්ධ සයිටොකයින්වල ප්‍රකාශන මත TNFα වල බලපෑම අවහිර කරයි, එබැවින් එය TNFα-ප්‍රේරිත දෘෂ්ටි විතානයේ ලියුකොස්ටැසිස් අවහිර කළ හැක. |
| CPD100555 | ඔරොක්සින්-ඒ | Oroxin A, ඔසු Oroxylum indicum (L.) Kurz ඔසු වලින් හුදකලා කරන ලද සක්‍රීය සංරචකයක්, PPARγ සක්‍රීය කර α-ග්ලූකෝසයිඩේස් නිෂේධනය කරයි, ප්‍රතිඔක්සිකාරක ක්‍රියාකාරකම් සිදු කරයි. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 යනු අනෙකුත් PARP පවුලේ එන්සයිම වලට එරෙහිව 100 ගුණයක තේරීමක් ඇති ප්‍රබල TNKS1/2 නිෂේධකයක් වන අතර DLD-1 සෛල තුළ 5 nM Wnt මාර්ග නිෂේධනයක් පෙන්නුම් කරයි. AZ6102 20 mg/mL හි සායනිකව අදාළ අභ්‍යන්තර ද්‍රාවණයක හොඳින් සකස් කළ හැකිය, පූර්ව සායනික විශේෂවල හොඳ c ෂධවේදය පෙන්නුම් කර ඇති අතර පිළිකා ප්‍රතිරෝධී යාන්ත්‍රණයන් වළක්වා ගැනීම සඳහා අඩු Caco2 ප්‍රවාහයක් පෙන්නුම් කරයි. කැනොනිකල් Wnt මාර්ගය කලල වර්ධනය, වැඩිහිටි පටක හෝමියස්ටැසිස් සහ පිළිකා සඳහා වැදගත් කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. Axin, APC, සහ ?-catenin වැනි Wnt මාර්ග සංරචක කිහිපයක ජර්ම්ලයින් විකෘති, පිළිකා උත්පාදනය වීමට හේතු විය හැක. ටැන්කිරේස් (TNKS1 සහ TNKS2) වල බහු(ADP-ribose) පොලිමරේස් (PARP) උත්ප්‍රේරක වසම නිෂේධනය කිරීම Axin වැඩි ස්ථායීකරණය හරහා Wnt මාර්ගය නිෂේධනය කරයි. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, MK-0767 සහ MK-767 ලෙසද හැඳින්වේ, එය 2 වර්ගයේ දියවැඩියාව සහ dyslipidemia සඳහා ප්‍රතිකාර කළ හැකි PPAR agonist වේ. Ob/ob මීයන්ට පරිපාලනය කළ විට, KRP-297 (0.3 සිට 10 mg/kg) ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් සහ ඉන්සියුලින් මට්ටම් අඩු වූ අතර මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් යටි මාංශ පේශිවල ඉන්සියුලින් උත්තේජනය කරන ලද 2DG අවශෝෂණය වැඩි දියුණු කළේය. KRP-297 ප්‍රතිකාරය අස්ථි මාංශ පේශිවල ඇති දුර්වල ග්ලූකෝස් ප්‍රවාහනය වැඩිදියුණු කිරීමට අමතරව දියවැඩියා සින්ඩ්‍රෝම් වර්ධනය වීම වැළැක්වීමට ප්‍රයෝජනවත් වේ. |
| CPD100543 | ඉනොලිටසෝන් | Inolitazone, Efatutazone, CS-7017, සහ RS5444 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි PAPR-ගැමා නිෂේධකයකි. ඉනොලිටසෝන් පෙරොක්සිසෝම් ප්‍රගුණනය-සක්‍රීය ප්‍රතිග්‍රාහක ගැමා (PPAR-gamma) සමඟ බන්ධනය කර සක්‍රීය කරයි, එය පිළිකා සෛල අවකලනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණයට මෙන්ම පිළිකා සෛල ප්‍රගුණනය අඩු කිරීමට හේතු විය හැක. PPAR-ගැමා යනු න්‍යෂ්ටික හෝමෝන ප්‍රතිග්‍රාහකයක් වන අතර, අවකලනය, ඇපොප්ටෝසිස්, සෛල චක්‍ර පාලනය, පිළිකා කාරක සහ දැවිල්ල වැනි සෛලීය ක්‍රියාවලීන්ට සම්බන්ධ ජාන ප්‍රකාශනය පාලනය කරන ලිගන්ඩ්-සක්‍රීය පිටපත් කිරීමේ සාධකයකි. මෙම නියෝජිතයා භාවිතා කරමින් සක්‍රීය සායනික පරීක්ෂණ හෝ සංවෘත සායනික පරීක්ෂණ සඳහා පරීක්ෂා කරන්න. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 යනු PPAR α ප්‍රතිවිරෝධකයකි (IC50 = 0.24 μM). GW6471 PPAR α ligand-binding domain හි සම-මර්දන ප්‍රෝටීන SMRT සහ NCoR වෙත බන්ධන සම්බන්ධතාවය වැඩි දියුණු කරයි. |
| CPDD1537 | ලනිෆිබ්‍රනෝර් | Lanifibranor, IVA-337 ලෙසද හැඳින්වේ, එය පෙරොක්සිසෝම් ප්‍රෝලිෆරේටර්-සක්‍රීය ප්‍රතිග්‍රාහක (PPAR) agonist වේ. |
