THZ531

රසායනික නාමය:

(R,E)-N-(4-(3-(5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)ෆීනයිල්)-4- (ඩයිමෙතිලමිනෝ) නමුත්-2-එනමයිඩ්

SMILES කේතය:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

InChi කේතය:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

InChi යතුර:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

මූල පදය:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

THZ531 යනු සහසංයුජ CDK12 සහ CDK13 සහසංයුජ නිෂේධකයකි. සයික්ලින් මත යැපෙන kinases 12 සහ 13 (CDK12 සහ CDK13) ජාන පිටපත් කිරීම නියාමනය කිරීමේදී තීරණාත්මක කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. THZ531 ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස kinase වසමෙන් පිටත පිහිටා ඇති cysteine ​​ඉලක්ක කරයි. THZ531 දිග්ගැස්සෙන සහ හයිපර්ෆොස්ෆොරයිලේටඩ් RNA පොලිමරේස් II හි සමගාමී අලාභය සමඟ ජාන ප්‍රකාශනය නැතිවීමක් ඇති කරයි. THZ531 DNA හානි ප්‍රතිචාර ජානවල ප්‍රකාශනය සහ ප්‍රධාන සුපිරි-වර්ධක-ආශ්‍රිත පිටපත් කිරීමේ සාධක ජානවල ප්‍රකාශනය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරයි. THZ531 නාටකාකාර ලෙස ඇපොප්ටෝටික් සෛල මරණයට හේතු විය. CDK12 සහ CDK13 නිශ්චිතවම ඉලක්ක කර ගත හැකි කුඩා අණු, එමගින් ඔවුන්ගේ kinase ක්‍රියාකාරකම් මත විශේෂයෙන් රඳා පවතින පිළිකා උප වර්ග හඳුනා ගැනීමට උපකාරී වේ.

ඉලක්කය: CDK