LDC000067

රසායනික නාමය:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

SMILES කේතය:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi කේතය:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi යතුර:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

මූල පදය:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

ද්රාව්යතාව: 

ගබඩා: 

විස්තරය:

LDC000067 යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් CDK9 නිෂේධනයකි. LDC000067 ATP-තරඟකාරී සහ මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. LDC000067 සමඟ ප්‍රතිකාර කරන ලද සෛලවල ජාන ප්‍රකාශන පැතිකඩ මඟින් ප්‍රගුණනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් පිළිබඳ වැදගත් නියාමකයින් ඇතුළුව කෙටිකාලීන mRNA වල වරණාත්මක අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි. de novo RNA සංස්ලේෂණය විශ්ලේෂණය CDK9 හි පුළුල් පරාසයක ධනාත්මක භූමිකාවක් යෝජනා කළේය. අණුක සහ සෛලීය මට්ටමේදී, LDC000067 CDK9 නිෂේධනයේ ලක්ෂණයක් වන ජාන මත RNA පොලිමරේස් II වැඩි දියුණු කිරීම සහ වඩාත් වැදගත් ලෙස පිළිකා සෛල තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණය කිරීම වැනි බලපෑම් ප්‍රතිනිෂ්පාදනය කළේය. LDC000067 P-TEFb මත යැපෙන vitro පිටපත් කිරීම වළක්වයි. BI 894999 සමඟ ඒකාබද්ධව vitro සහ in vivo තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි.

ඉලක්කය: CDK9