BS-181

රසායනික නාමය:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

SMILES කේතය:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi කේතය:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InChi යතුර:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

මූල පදය:

ද්රාව්යතාව: 

ගබඩා: 

විස්තරය:

BS-181 යනු 21 nmol/L හි IC(50) සහිත CDK7 සඳහා අතිශයින් තෝරාගත් CDK නිෂේධනයකි. අනෙකුත් CDKs මෙන්ම තවත් kinases 69ක් පරීක්ෂා කිරීමේදී BS-181 මගින් CDK2 නිෂේධනය කළේ 1 micromol/L ට වඩා අඩු සාන්ද්‍රණයකදී පමණක් බවත්, CDK2 CDK7ට වඩා 35 ගුණයකින් අඩු ප්‍රබල ලෙස (IC(50) 880 nmol/L) නිෂේධනය කර ඇති බවත්ය. MCF-7 සෛල තුළ, BS-181 CDK7 උපස්ථරවල පොස්පරීකරණය වළක්වයි, පිළිකා සෛල රේඛා වර්ධනය වැළැක්වීම සඳහා සෛල චක්‍ර අත් අඩංගුවට ගැනීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රවර්ධනය කළ අතර vivo තුළ ප්‍රති-ටියුමර් බලපෑම් පෙන්නුම් කළේය.

ඉලක්කය: CDK7