MSC2530818

රසායනික නාමය:

[(2S)-2-(4-Chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone

SMILES කේතය:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InChi කේතය:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

InChi යතුර:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

මූල පදය:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

MSC2530818 යනු CDK8 IC50 = 2.6 nM සහිත ප්‍රබල, වරණීය සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි CDK8 නිෂේධනයකි; මානව PK අනාවැකිය: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 විශිෂ්ට කයිනේස් තේරීම, ජෛව රසායනික සහ සෛලීය විභවය, ක්ෂුද්‍ර සෝමාල් ස්ථායීතාවය සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකිය. MSC2530818 vivo කාර්යක්ෂමතාව සහ ආරක්ෂණ අධ්‍යයනයන්හි පූර්ව සායනික මට්ටමට ප්‍රගතිය සඳහා සුදුසු විභවය සහ තෝරා ගැනීමේ හැකියාව පෙන්නුම් කරයි.

ඉලක්කය: CDK