| CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
| CPD100616 | එම්රිකාසන් | එම්රිකාසන්, IDN 6556 සහ PF 03491390 ලෙසද හැඳින්වේ, අක්මා රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා වන සායනික අත්හදා බැලීම්වල පළමු පන්තියේ කැස්පේස් නිෂේධනයකි. එම්රිකාසන් (IDN-6556) මද්‍යසාර නොවන ස්ටීටෝහෙපටයිටිස් වල මුරීන් ආකෘතියක අක්මා තුවාල සහ ෆයිබ්‍රෝසිස් අඩු කරයි. IDN6556 පෝර්සීන් අයිලට් ස්වයංක්‍රීය බද්ධ කිරීමේ ආකෘතියක ආන්තික ස්කන්ධ අයිලට් කැටයම් කිරීම සඳහා පහසුකම් සපයයි. නිදන්ගත හෙපටයිටිස් සී සහිත රෝගීන්ගේ මුඛ IDN-6556 ඇමයිනොට්‍රාන්ස්ෆෙරේස් ක්රියාකාරිත්වය අඩු කළ හැකිය. වාචිකව-පරිපාලනය කරන ලද PF-03491390 අඩු පද්ධතිමය නිරාවරණයක් සමඟ දිගු කාලයක් අක්මාව තුළ රඳවා තබා ගනී, ඇල්ෆා-ෆාස්-ප්‍රේරිත ආකෘති අක්මාවේ තුවාල වලට එරෙහිව හෙපටොප්‍රොටෙක්ටිව් බලපෑමක් ඇති කරයි. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone ලෙසද හැඳින්වේ, එය ප්‍රබල ප්‍රති-පොප්ටොටික් ගුණ සහිත පුළුල් වර්ණාවලී කැස්පේස් නිෂේධකයකි. Q-VD-OPh P7 මීයන් තුළ නවජ ආඝාතය වළක්වයි: ස්ත්‍රී පුරුෂ භාවය සඳහා භූමිකාවක්. Q-VD-OPh හට ලියුකේමියා විරෝධී බලපෑම් ඇති අතර AML සෛල තුළ HPK1 සංඥාව වැඩි කිරීමට විටමින් D ප්‍රතිසම සමඟ අන්තර්ක්‍රියා කළ හැක. Q-VD-OPh කම්පන-ප්‍රේරිත ඇපොප්ටෝසිස් අඩු කරන අතර සුෂුම්නාව තුවාල වීමෙන් පසු මීයන් තුළ පසුපස පාද ක්රියාකාරිත්වය යථා තත්ත්වයට පත් කිරීම වැඩි දියුණු කරයි. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk යනු කැස්පේස්-3 හි සෛල පාරගම්ය, ආපසු හැරවිය නොහැකි නිෂේධනයකි. කැස්පේස්-3 යනු ඇපොප්ටෝසිස් හි ප්‍රධාන භූමිකාවක් ඉටු කරන සිස්ටයිනයිල් ඇස්පාර්ටේට් විශේෂිත ප්‍රෝටීස් වර්ගයකි. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK ලෙසද හැඳින්වේ, කැස්පේස්-8 සහ ග්‍රැන්සයිම් බී හි ප්‍රබල, සෛල-පාරගම්ය, ආපසු හැරවිය නොහැකි නිෂේධකයකි, Caspase-8 Inhibitor II Caspase-8 හි ජීව විද්‍යාත්මක ක්‍රියාකාරකම් පාලනය කරයි. MDK4982 HeLa සෛල තුළ ඉන්ෆ්ලුවෙන්සා වෛරස් ප්‍රේරිත ඇපොප්ටෝසිස් ඵලදායී ලෙස වළක්වයි. MDK4982 ද ග්‍රැන්සයිම් B වළක්වයි. MDK4982 හි CAS#210344-98-2 ඇත. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK යනු සෛල පාරගම්ය, ආපසු හැරවිය නොහැකි පෑන්-කැස්පේස් නිෂේධකයකි. Z-VAD-FMK මගින් vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) පිළිකා සෛල තුළ කැස්පේස් සැකසීම සහ ඇපොප්ටෝසිස් ප්‍රේරණය වළක්වයි. |
| CPD100611 | බෙල්නාකාසන් | VX-765 ලෙසද හැඳින්වෙන Belnacasan, IL-1b සහ IL-18 යන සයිටොකයින් දෙකක උත්පාදනය පාලනය කරන එන්සයිමයක් වන Caspase නිෂේධනය කිරීමට නිර්මාණය කර ඇත. VX-765 පූර්ව සායනික ආකෘතිවල උග්‍ර අල්ලා ගැනීම් වලක්වන බව පෙන්වා දී ඇත. මීට අමතරව, VX-765 නිදන්ගත අපස්මාරයේ පූර්ව සායනික ආකෘතිවල ක්රියාකාරිත්වය පෙන්නුම් කර ඇත. Psoriasis රෝගීන් සඳහා දින 28ක අදියර-IIa සායනික පරීක්ෂණයක් ඇතුළුව, අනෙකුත් රෝගවලට අදාළව අදියර-I සහ අදියර-IIa සායනික පරීක්ෂණ වලදී VX-765 රෝගීන් 100 කට වැඩි පිරිසකට මාත්‍රා කර ඇත. එය ප්‍රතිකාර-ප්‍රතිරෝධී අපස්මාරය සහිත රෝගීන් 75ක් පමණ ඇතුළත් කර ගත් VX-765 හි IIවන අදියරේ සායනික පරීක්ෂණයක ප්‍රතිකාර අදියර සම්පූර්ණ කර ඇත. ද්විත්ව අන්ධ, සසම්භාවී, ප්ලේසෙබෝ පාලනය කරන ලද සායනික පරීක්ෂණය සැලසුම් කර ඇත්තේ VX-765 හි ආරක්ෂාව, ඉවසීම සහ සායනික ක්‍රියාකාරකම් ඇගයීම සඳහා ය. |
| CPD100610 | මාරවිරොක් | මාරවිරොක් යනු ප්‍රතිවෛරස්, ප්‍රබල, තරඟකාරී නොවන CKR-5 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධකයක් වන අතර එය HIV වෛරස් කෝට් ප්‍රෝටීන් gp120 බන්ධනය වළක්වයි. Maraviroc MIP-1β-උත්තේජනය γ-S-GTP HEK-293 සෛල පටලවලට බන්ධනය වීම වළක්වයි, CKR-5/G ප්‍රෝටීන් සංකීර්ණයේ දී GDP-GTP හුවමාරුවෙහි රසායනික මත යැපෙන උත්තේජනය වැළැක්වීමේ හැකියාව පෙන්නුම් කරයි. මාරවිරොක් විසින් රසායනික ද්‍රව්‍ය මගින් ප්‍රේරිත අන්තර් සෛලීය කැල්සියම් යලි බෙදාහැරීමේ පහළ ප්‍රවාහ සිදුවීම ද වළක්වයි. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, TAK-242 ලෙසද හැඳින්වේ, TLR4 සංඥා වල සෛල පාරගම්ය නිෂේධනයකි, 1-11 nM හි IC50 අගයන් සහිත මැක්‍රෝෆේජ් වල LPS-ප්‍රේරිත නිෂ්පාදනය NO, TNF-α, IL-6 සහ IL-1β අවහිර කරයි. Resatorvid TLR4 වෙත වරණාත්මකව බන්ධනය වන අතර TLR4 සහ එහි ඇඩප්ටර අණු අතර අන්තර්ක්‍රියා වලට බාධා කරයි. Resatorvid පර්යේෂණාත්මක කම්පන සහගත මොළයේ තුවාල වලදී ස්නායු ආරක්ෂණය සපයයි: මිනිස් මොළයේ තුවාල වලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඇඟවුම් |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 යනු ඇපොප්ටෝසිස් සංඥා නියාමනය කරන kinase 1 (ASK1) හි වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි නිෂේධනයකි. එය ASK2 ට වඩා ASK1 සඳහා මෙන්ම MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, සහ B-RAF සඳහා වරණීය වේ. එය සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් INS-1 අග්න්‍යාශයේ β සෛලවල JNK සහ p38 ෆොස්ෆොරයිලේෂන් හි ස්ට්‍රෙප්ටොසොසින් ප්‍රේරිත වැඩි වීම වළක්වයි. |
| CPD100607 | K811 | K811 යනු ASK1-විශේෂිත නිෂේධකයක් වන අතර එය amyotrophic lateral sclerosis හි මූසික ආකෘතියක පැවැත්ම දිගු කරයි. K811 ඉහළ ASK1 ප්‍රකාශනයක් සහිත සෛල රේඛාවල සහ HER2-අධික ප්‍රකාශිත GC සෛල තුළ සෛල ප්‍රගුණනය කාර්යක්ෂමව වැළැක්වීය. K811 සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීම ප්‍රගුණන සලකුණු අඩු කිරීම මගින් xenograft tumors ප්‍රමාණය අඩු කළේය. |
| CPD100606 | K812 | K812 යනු ඇමියෝට්‍රොෆික් පාර්ශ්වීය ස්ක්ලෙරෝසිස් හි මූසික ආකෘතියක පැවැත්ම දිගු කිරීම සඳහා සොයා ගන්නා ලද ASK1-විශේෂිත නිෂේධනයකි. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A යනු ප්‍රබල සහ තෝරාගත් ASK1 නිෂේධකයකි (IC50 = 93 nM). එය සංස්කෘතික මූසික තාරකා සෛලවල LPS-ප්‍රේරිත ASK1 සහ p38 පොස්පරීකරණය අවහිර කරන අතර මූසික EAE ආකෘතියක ස්නායු ප්‍රදාහය මර්දනය කරයි. MSC 2032964A වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි අතර මොළය විනිවිද යයි. |
| CPD100604 | සෙලෝන්සර්ටිබ් | සෙලෝන්සර්ටිබ්, GS-4997 ලෙසද හැඳින්වේ, විභව ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන, ප්‍රතිනියෝප්ලාස්ටික් සහ ප්‍රති-ෆයිබ්‍රොටික් ක්‍රියාකාරකම් සහිත ඇපොප්ටෝසිස් සංඥා නියාමක kinase 1 (ASK1) හි වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි නිෂේධනයකි. GS-4997 ATP-තරඟකාරී ආකාරයෙන් ASK1 හි උත්ප්‍රේරක කයිනාස් වසම ඉලක්ක කර බන්ධනය කරයි, එමඟින් එහි පොස්පරීකරණය සහ සක්‍රිය වීම වළක්වයි. GS-4997 ගිනි අවුලුවන සයිටොකයින් නිෂ්පාදනය වළක්වයි, ෆයිබ්‍රෝසිස් වලට සම්බන්ධ ජානවල ප්‍රකාශනය අඩු කරයි, අධික ඇපොප්ටෝසිස් මර්දනය කරයි සහ සෛල ප්‍රගුණනය වළක්වයි. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS Inhibitor I ලෙසද හැඳින්වේ, Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor වේ. MDK36122 හට කේත නාමයක් නොමැති අතර CAS#1033836-12-2 ඇත. පහසු සන්නිවේදනය සඳහා නම සඳහා අවසාන ඉලක්කම් 5 භාවිතා කරන ලදී. MDK36122 විසින් අදාළ මානව එන්සයිම L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, සහ 5-LOX වලට එරෙහිව කුඩා ක්‍රියාකාරීත්වයක් ඇතිව HPGDS (පිළිවෙලින් එන්සයිම සහ සෛලීය විශ්ලේෂණයන්හි IC50s = 0.7 සහ 32 nM) වරණාත්මකව අවහිර කරයි. |
| CPD100602 | ටෙපොක්සලින් | ටෙපොක්සලින්, ORF-20485 ලෙසද හැඳින්වේ; RWJ-20485; ඇදුම, ඔස්ටියෝ ආතරයිටිස් (OA) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා විභව 5-lipoxygenase inhibitor වේ. Tepoxalin දැනට අනුමත නිර්දේශිත මාත්‍රාව අනුව සුනඛයන් තුළ COX-1, COX-2 සහ 5-LOX වලට එරෙහිව vivo inhibitory ක්‍රියාකාරකම් ඇත.Tepoxalin මීයන් තුළ උදර ප්‍රකිරණය මගින් ඇතිවන දැවිල්ල සහ ක්ෂුද්‍ර වාහිනී අක්‍රියතාව වළක්වයි. ටෙපොක්සලින් WEHI 164 සෛලවල පිළිකා නෙරෝසිස් සාධකය ඇල්ෆා ප්‍රේරිත ඇපොප්ටෝසිස් දුර්වල කිරීමේ ප්‍රතිඔක්සිකාරකයක් වන පයිරොලිඩින් ඩයිතියොකාබමේට් වල ක්රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කරයි. |
| CPD100601 | ටෙනිඩප් | CP-66248 ලෙසද හැඳින්වෙන Tenidap යනු COX/5-LOX නිෂේධකයක් වන අතර සයිටොකයින්-මොඩියුලේටින් ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන ඖෂධ අපේක්ෂකයෙකු වන අතර එය රූමැටොයිඩ් ආතරයිටිස් සඳහා හොඳ විභව ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ෆයිසර් විසින් සංවර්ධනය වෙමින් පැවති නමුත් අලෙවිකරණ අනුමැතිය ප්රතික්ෂේප කිරීමෙන් පසු ෆයිසර් සංවර්ධනය නතර කළේය. 1996 දී FDA විසින් අක්මාව හා වකුගඩු විෂ වීම හේතුවෙන් ඔක්සිකාරක හානි ඇති කළ thiophene moiety සමඟ ඖෂධයේ පරිවෘත්තීය හේතු විය. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 යනු දැවිල්ල සහ වේදනාව සඳහා නව, ප්‍රබල සහ තෝරාගත් රෙඩොක්ස් නොවන 5-lipoxygenase නිෂේධකයකි. PF-4191834 එන්සයිම සහ සෛල මත පදනම් වූ විශ්ලේෂණවල මෙන්ම උග්‍ර ප්‍රදාහයේ මී ආකෘතියක හොඳ විභවයක් පෙන්නුම් කරයි. එන්සයිම විශ්ලේෂණ ප්‍රතිඵල පෙන්නුම් කරන්නේ PF-4191834 යනු IC(50) = 229 +/- 20 nM සහිත ප්‍රබල 5-LOX නිෂේධකයක් බවයි. තවද, එය 12-LOX සහ 15-LOX ට වඩා 5-LOX සඳහා දළ වශයෙන් 300 ගුණයක තේරීමක් පෙන්නුම් කළ අතර සයික්ලොඔක්සිජන්ස් එන්සයිම දෙසට කිසිදු ක්‍රියාකාරකමක් නොපෙන්වයි. මීට අමතරව, IC(80) = 370 +/- 20 nM සමඟ PF-4191834 මිනිස් රුධිර සෛල තුළ 5-LOX නිෂේධනය කරයි. |
| CPD100599 | එම්කේ-886 | MK-886, L 663536 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ලියුකොට්‍රීන් ප්‍රතිවිරෝධකයකි. එය 5-lipoxygenase සක්‍රීය කරන ප්‍රෝටීන් (FLAP) අවහිර කිරීමෙන් මෙය සිදු කළ හැකිය, එමඟින් 5-lipoxygenase (5-LOX) නිෂේධනය කරයි, සහ ධමනි සිහින් වීම සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමට උපකාරී වේ. MK-886 cyclooxygenase-1 ක්රියාකාරිත්වය වළක්වන අතර පට්ටිකා එකතු කිරීම මර්දනය කරයි. MK-886 සෛල චක්‍රයේ වෙනස්කම් ඇති කරන අතර හයිපර්සීන් සමඟ ප්‍රභාගතික ප්‍රතිකාරයෙන් පසු ඇපොප්ටෝසිස් වැඩි කරයි. MK-886 tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation සහ apoptosis වැඩි දියුණු කරයි. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 යනු vitro සහ in vivo මාදිලිවල 5-LO ප්‍රතික්‍රියාවේ ප්‍රබල නිෂේධනයකි. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 සහ MLN-977 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ලියුකොට්‍රියීන් නිෂ්පාදනයට මැදිහත් වන ප්‍රබල 5-lipoxygenase නිෂේධකයක් වන අතර නිදන්ගත ඇදුම රෝගයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා දැනට සංවර්ධනය වෙමින් පවතී. CMI-977 බ්‍රොන්පයිල් ඇදුම අවුලුවාලීමේ ප්‍රධාන කාර්යභාරයක් ඉටු කරන ලියුකොට්‍රියන් ජනනය අවහිර කිරීම සඳහා 5-lipoxygenase (5-LO) සෛලීය දැවිල්ල වළක්වයි. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 යනු 5-lipoxygenase (5-LO) හි වාචිකව ක්‍රියාකාරී නිෂේධනයකි. CJ-13610 leukotriene B4 හි ජෛව සංස්ලේෂණය වළක්වන අතර macrophages වල IL-6 mRNA ප්‍රකාශනය නියාමනය කරයි. වේදනාවේ පූර්ව සායනික ආකෘති වලදී එය ඵලදායී වේ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 යනු 5-LO සක්‍රීය කරන ප්‍රෝටීන් (FLAP) නිෂේධකයකි. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 යනු GLP-1R හි agonist වේ. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 යනු CNS-පෙන්ට්‍රන්ට් ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ 1 ප්‍රතිග්‍රාහක (GLP-1R) ධනාත්මක ඇලෝස්ටරික් මොඩියුලේටරයකි (PAM) |
