Ревефенацин

Химическое название:

1-(2-(3-((4-карбамоилпиперидин-1-ил)метил)-N-метилбензамидо)этил)пиперидин-4-ил[1,1'-бифенил]-2-илкарбамат

Код УЛЫБКИ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= С5

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/ч2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ключ ИнЧи:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Ключевое слово:

Ревефенацин, ТД-4208, ГСК-1160724, ТД4208, ТД 4208, ГСК1160724, ГСК 1160724, 864750-70-9

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

In Vitro: Kis ревефенацина составляют 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 и 6,7 нМ на человеческих рецепторах M1, M2, M3, M4 и M5 соответственно. Функциональный анализ показал, что ревефенацин является функциональным антагонистом с константами ингибирования, аналогичными константам связывания Ki. Ревефенацин также ингибирует индуцированное агонистом сокращение препарата изолированного трахеального кольца морской свинки со сродством 0,1 нМ, что аналогично измеренному связыванию M3 Ki [1]. In Vivo: у анестезированных собак ревефенацин вместе с тиотропием и гликопирронием вызывает устойчивое ингибирование бронхоконстрикции, вызванной ацетилхолином, на срок до 24 часов. У анестезированных крыс ингаляционный ревефенацин проявляет дозозависимую 24-часовую бронхопротекцию против бронхоконстрикции, вызванной метахолином. Расчетная 24-часовая эффективность составляет 45,0 мкг/мл, а бронхопротекторная активность сохраняется через 7 дней приема один раз в день [2].

Цель: МАХР