| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 представляет собой синтетический PPARδ-специфичный агонист, который проявляет высокое сродство к PPARδ (Ki=1,1 нМ) с более чем 1000-кратной селективностью по отношению к PPARα и PPARγ. |
| CPD100566 | ГФТ505 | Элафибранор, также известный как GFT-505, представляет собой двойной агонист PPARα/δ. Элафибранорис в настоящее время изучается для лечения кардиометаболических заболеваний, включая диабет, резистентность к инсулину, дислипидемию и неалкогольную жировую болезнь печени (НАЖБП). |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина — это новый природный агонист пан-PPAR, полученный из плодов традиционного китайского сахароснижающего растения — малайтеи щирицы гороха. Он проявляет более сильную активность с PPAR-γ, чем с PPAR-α и PPAR-β/δ (EC50?=≥0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л и 8,07 мкмоль/л в клетках 293T соответственно). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, также известный как CI991, является мощным агонистом PPAR. Троглитазон — противодиабетический и противовоспалительный препарат, представитель класса тиазолидиндионов. Его назначали пациентам с сахарным диабетом 2 типа в Японии. Троглитазон, как и другие тиазолидиндионы (пиоглитазон и росиглитазон), действует путем активации рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом (PPAR). Троглитазон является лигандом как PPARα, так и, что более важно, PPARγ. |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, одно из активных фитохимических веществ в экстракте солодки, связывается и активирует лиганд-связывающий домен PPARγ, а также полноразмерный рецептор. Это также положительный модулятор рецептора ГАМКА, способствующий окислению жирных кислот и улучшению обучения и памяти. |
| CPD100561 | Псевдогинзенозид-F11 | Псевдогинсенозид F11, натуральный продукт, обнаруженный в американском женьшене, но не в азиатском, является новым частичным агонистом PPARγ. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат является агонистом рецептора альфа, активируемого пролифератором пероксисом (PPARalpha), обладающим антилипидемической активностью. Безафибрат – это фибратный препарат, используемый для лечения гиперлипидемии. Безафибрат снижает уровень триглицеридов, повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности. Обычно он продается как Безалип. |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, также известный как GW610742 и GW0742X, представляет собой агонист PPARδ/β. GW0742 индуцирует раннее созревание кортикальных постмитотических нейронов. GW0742 предотвращает гипертонию, сосудистый воспалительный и окислительный статус, а также эндотелиальную дисфункцию при ожирении, вызванном диетой. GW0742 оказывает прямое защитное действие на гипертрофию правых отделов сердца. GW0742 может усиливать липидный обмен в сердце как in vivo, так и in vitro. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазона гидрохлорид представляет собой соединение тиазолидиндиона, оказывающее противовоспалительное и антиатеросклеротическое действие. Доказано, что пиоглитазон предотвращает L-NAME-индуцированное коронарное воспаление и атеросклероз, а также подавляет увеличение мРНК TNF-α, продуцируемой аспирин-индуцированным повреждением слизистой оболочки желудка. Пиоглитазона гидрохлорид является активатором PPAR γ. |
| CPD100557 | Росиглитазон | Росиглитазон – противодиабетический препарат из класса тиазолидиндионов. Он действует как сенсибилизатор инсулина, связываясь с рецепторами PPAR в жировых клетках и делая клетки более чувствительными к инсулину. Росиглитазон является представителем класса тиазолидиндионов. Тиазолидиндионы действуют как сенсибилизаторы инсулина. Они снижают концентрацию глюкозы, жирных кислот и инсулина в крови. Они действуют путем связывания с рецепторами, активирующими пролифератор пероксисом (PPAR). PPAR представляют собой факторы транскрипции, которые находятся в ядре и активируются лигандами, такими как тиазолидиндионы. Тиазолидиндионы проникают в клетку, связываются с ядерными рецепторами и изменяют экспрессию генов. |
| CPD100556 | ГСК0660 | GSK0660 представляет собой селективный антагонист PPARδ. GSK0660 дифференциально регулирует 273 транскрипта в клетках, обработанных TNFα, по сравнению с одним TNFα. Анализ путей выявил обогащение передачи сигналов цитокин-цитокиновых рецепторов. В частности, GSK0660 блокирует индуцированную TNFα активацию CCL8, хемокина, участвующего в рекрутировании лейкоцитов. GSK0660 блокирует влияние TNFα на экспрессию цитокинов, участвующих в рекрутировании лейкоцитов, включая CCL8, CCL17 и CXCL10, и, следовательно, может блокировать TNFα-индуцированный лейкостаз сетчатки. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, активный компонент, выделенный из травы Oroxylum indicum (L.) Kurz, активирует PPARγ и ингибирует α-глюкозидазу, оказывая антиоксидантную активность. |
| CPD100546 | АЗ-6102 | AZ6102 является мощным ингибитором TNKS1/2, который обладает 100-кратной селективностью в отношении других ферментов семейства PARP и демонстрирует ингибирование пути Wnt с помощью 5 нМ в клетках DLD-1. AZ6102 может быть хорошо приготовлен в виде клинически значимого раствора для внутривенного введения в дозе 20 мг/мл, он продемонстрировал хорошую фармакокинетику у доклинических видов и демонстрирует низкий отток Caco2, что позволяет избежать возможных механизмов резистентности опухоли. Канонический путь Wnt играет важную роль в эмбриональном развитии, гомеостазе тканей взрослых и раке. Зародышевые мутации нескольких компонентов пути Wnt, таких как аксин, APC и β-катенин, могут приводить к онкогенезу. Известно, что ингибирование каталитического домена поли(АДФ-рибозо)-полимеразы (PARP) танкираз (TNKS1 и TNKS2) ингибирует путь Wnt за счет повышенной стабилизации аксина. |
| CPD100545 | КРП297 | KRP297, также известный как MK-0767 и MK-767, является агонистом PPAR, потенциально пригодным для лечения диабета 2 типа и дислипидемии. При введении мышам ob/ob KRP-297 (от 0,3 до 10 мг/кг) снижал уровни глюкозы и инсулина в плазме и улучшал нарушенное стимулируемое инсулином поглощение 2DG в камбаловидной мышце дозозависимым образом. Лечение KRP-297 полезно для предотвращения развития диабетических синдромов, а также для улучшения нарушенного транспорта глюкозы в скелетных мышцах. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, также известный как эфатутазон, CS-7017 и RS5444, представляет собой пероральный биодоступный ингибитор PAPR-гамма с потенциальной противоопухолевой активностью. Инолитазон связывается и активирует гамма-рецептор, активирующий пролиферацию пероксисом (PPAR-гамма), что может приводить к индукции дифференцировки и апоптоза опухолевых клеток, а также к снижению пролиферации опухолевых клеток. PPAR-гамма представляет собой ядерный рецептор гормона и лиганд-активируемый фактор транскрипции, контролирующий экспрессию генов, участвующих в таких клеточных процессах, как дифференцировка, апоптоз, контроль клеточного цикла, канцерогенез и воспаление. Проверьте наличие активных или закрытых клинических испытаний с использованием этого препарата. (Тезаурус НЦИ) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 представляет собой антагонист PPARα (IC50 = 0,24 мкМ). GW6471 повышает аффинность связывания лиганд-связывающего домена PPARα с белками-корепрессорами SMRT и NCoR. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, также известный как IVA-337, представляет собой агонист рецепторов, активирующих пролифератор пероксисом (PPAR). |
