| CPDB0157 | БИ-847325 | BI-847325 представляет собой селективный двойной ингибитор MEK/Aurora киназы со значениями IC50 3, 25, 15, 25 и 4 нМ для X. laevis Aurora B, человеческих Aurora A и Aurora C, а также человеческих MEK1 и MEK2 соответственно. Он может ингибировать рост и выживаемость линий клеток меланомы как не подвергавшихся лечению, так и устойчивых к лекарствам, снижая экспрессию MEK и Mcl-1 и одновременно увеличивая экспрессию проапоптотического белка Bim. BI-847325 в дозе 70 мг/кг индуцирует апоптоз у ранее не подвергавшихся лечению и устойчивых к лекарствам ксенотрансплантированных меланом in vivo. |
