| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD100573 | ПФ-05175157 | PF-05175157 является мощным и селективным ингибитором как изоформы ацетил-КоА-карбоксилазы АСС1, локализованной преимущественно в печени и жировой ткани, так и изоформы АСС2, доминирующей в скелетных и сердечных мышцах, со значениями IC50 27 нМ и 33 нМ соответственно. Ингибиторы АСС ингибируют липогенез de novo и усиливают β-окисление длинноцепочечных жирных кислот, что потенциально может помочь в лечении диабета 2 типа, стеатоза печени и рака. |
| CPD100572 | НД-646 | ND-646 представляет собой аллостерический ингибитор ферментов АСС АСС1 и АСС2, который предотвращает димеризацию субъединицы АСС и подавляет синтез жирных кислот in vitro и in vivo. Хроническое лечение ND-646 ксенотрансплантата и генетически сконструированных мышиных моделей НМРЛ ингибировало рост опухоли. При введении в виде монотерапии или в сочетании со стандартным препаратом карбоплатином ND-646 заметно подавлял рост опухоли легких у Kras;Trp53-/- (также известного как KRAS p53) и Kras;Stk11-/- ( также известные как KRAS Lkb1) мышиные модели НМРЛ. ND-646 обладал повышенной эффективностью в сочетании с карбоплатином, распространенным компонентом химиотерапевтических схем, используемых для лечения НМРЛ у человека. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 является мощным ингибитором АСС млекопитающих и может снижать массу тела и улучшать чувствительность к инсулину у подопытных животных. Недавно было показано, что CP-640186 является мощным ингибитором изоформ АСС млекопитающих со значениями IC50 около 55 нМ. В настоящее время это единственный мощный ингибитор АСС млекопитающих. В клеточных культурах, а также на животных моделях CP-640186 может снижать уровень малонил-КоА в тканях, ингибировать биосинтез жирных кислот и стимулировать окисление жирных кислот. Что наиболее важно, CP-640186 может снижать жировую массу и массу тела, а также улучшать чувствительность к инсулину, подтверждая, что ACC являются мишенью для препаратов против ожирения и противодиабетических препаратов. |
| CPD1592 | НД-630 | ND-630 представляет собой ингибитор ацетил-КоА-карбоксилазы (АСС); ингибирует АСС1 и АСС2 человека со значениями IC50 2,1 и 6,1 нМ соответственно. |
