Бардоксолон

Химическое название:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-циано-2,2,6a,6b,9,9,12a-гептаметил-10,14-диоксо-1,2,3,4, 4а,5,6,6а,6b,7,8,8а,9,10,12а,14,14а,14b-октадекагидропицен-4а-карбоновая кислота

Код УЛЫБКИ:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/ч14-15,19,21,23Н,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/м0/с1

Ключ ИнЧи:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Ключевое слово:

Бардоксолон, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

Срезы почек обезьян, получавших бардоксолон метил, демонстрируют снижение экспрессии белка мегалина, несмотря на схожую экспрессию мРНК в группах. Визуализируемое снижение экспрессии белка мегалина подтверждается денситометрическим анализом, который продемонстрировал, что введение метила бардоксолона значительно снижает экспрессию белка мегалина в почках обезьян. Введение бардоксолона метила не влияет на экспрессию белка кубилина в почках или экспрессию мРНК кубилина в почках. Клиренс креатинина у обезьян, которым вводили бардоксолон метил, значительно отличался от исходного уровня и у животных, получавших носитель, на 28 день. Через 28 дней после введения бардоксолона метила соотношение альбумина к креатинину в моче (UACR), определенное по 24-часовому анализу мочи. коллекции, значительно увеличиваются по сравнению с таковыми у животных, получавших носитель. Следует отметить, что UACRs снижается на 53,3% у животных, получавших носитель, и увеличивается на 27,9% у обезьян, получавших метил бардоксолона [3]. Самцам мышей C57BL/6J перорально вводили BARD во время кормления HFD (HFD/BARD), кормили только диетой с высоким содержанием жиров (HFD) или диетой с низким содержанием жиров (LFD) в течение 21 недели. По сравнению с мышами LFD, у мышей HFD наблюдается заметное увеличение количества короноподобных структур F4/80 (+95%; p<0,001), что эффективно предотвращается BARD (-50%; p<0,01). Аналогичным образом, количество интерстициальных макрофагов F4/80 значительно выше у мышей HFD на 98% (p<0,001) по сравнению с мышами LFD и на 32% (p<0,01) по сравнению с мышами HFD/BARD[4].

Цель: НРФ-2