ФГФР

КОТ # Название продукта Описание
CPD100464 Эрдафитиниб Эрдафитиниб, также известный как JNJ-42756493, представляет собой мощный и селективный пероральный биодоступный ингибитор рецептора панфибробластного фактора роста (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью. При пероральном введении JNJ-42756493 связывается с FGFR и ингибирует его, что может приводить к ингибированию путей передачи сигнала, связанных с FGFR, и, таким образом, к ингибированию пролиферации опухолевых клеток и гибели опухолевых клеток в опухолевых клетках, сверхэкспрессирующих FGFR. FGFR, активация которого повышена во многих типах опухолевых клеток, представляет собой рецепторную тирозинкиназу, необходимую для пролиферации, дифференцировки и выживания опухолевых клеток.
CPD3618 ТАС-120 TAS-120 представляет собой биодоступный пероральный ингибитор рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью. Ингибитор FGFR TAS-120 избирательно и необратимо связывается с FGFR и ингибирует его, что может приводить к ингибированию как FGFR-опосредованного пути передачи сигнала, так и пролиферации опухолевых клеток, а также к увеличению гибели клеток в опухолевых клетках, сверхэкспрессирующих FGFR. FGFR представляет собой рецепторную тирозинкиназу, необходимую для пролиферации, дифференцировки и выживания опухолевых клеток, и ее экспрессия усиливается во многих типах опухолевых клеток.
CPDB1093 деразантиниб; ARQ-087 Деразантиниб, также известный как ARQ-087, представляет собой пероральный биодоступный ингибитор рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью.
CPDB0942 БЛУ-554 BLU-554 представляет собой ингибитор рецептора 4 фактора роста фибробластов (FGFR4), который потенциально может использоваться для лечения гепатоцеллюлярной карциномы и холангиокарциномы.
CPD0999 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) представляет собой высокоселективный ингибитор FGFR4 с мощной противоопухолевой активностью в клеточных линиях, амплифицированных FGF19, и на мышах.
CPD0997 ФГФ401 FGF-401 представляет собой ингибитор FGFR4, выделенный из патента WO2015059668A1, пример соединения 83; имеет IC50 1,9 нМ.
CPDB0053 AZD4547 AZD 4547 представляет собой селективный ингибитор тирозинкиназы рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) со значениями IC50 0,2, 2,5 и 1,8 нМ для FGFR1, 2 и 3 соответственно.
CPD3610 СИН-9931 BLU9931 представляет собой мощный, селективный и необратимый ингибитор FGFR4 с IC50 3 нМ, что примерно в 297, 184 и 50-кратной селективностью по сравнению с FGFR1/2/3 соответственно.

Связаться с нами

Расследование

Последние новости

  • 7 главных тенденций в фармацевтических исследованиях в 2018 году

    7 главных тенденций в фармацевтических исследованиях...

    Находясь под постоянно растущим давлением конкуренции в сложной экономической и технологической среде, фармацевтические и биотехнологические компании должны постоянно внедрять инновации в свои программы исследований и разработок, чтобы оставаться впереди...

  • ARS-1620: новый многообещающий ингибитор рака с мутацией KRAS

    ARS-1620: новый многообещающий ингибитор К...

    Согласно исследованию, опубликованному в журнале Cell, исследователи разработали специфический ингибитор KRASG12C под названием ARS-1602, который вызывает регрессию опухоли у мышей. «Это исследование предоставляет in vivo доказательства того, что мутантный KRAS может быть...

  • AstraZeneca получила нормативное регулирование в отношении онкологических препаратов

    AstraZeneca получает регуляторную поддержку для...

    Во вторник AstraZeneca получила двойное увеличение своего портфеля онкологических препаратов после того, как регулирующие органы США и Европы приняли нормативные документы на ее лекарства, что стало первым шагом на пути к получению одобрения для этих лекарств. ...

Онлайн-чат WhatsApp!