КОТ # | Название продукта | Описание |
CPD100464 | Эрдафитиниб | Эрдафитиниб, также известный как JNJ-42756493, представляет собой мощный и селективный пероральный биодоступный ингибитор рецептора панфибробластного фактора роста (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью. При пероральном введении JNJ-42756493 связывается с FGFR и ингибирует его, что может приводить к ингибированию путей передачи сигнала, связанных с FGFR, и, таким образом, к ингибированию пролиферации опухолевых клеток и гибели опухолевых клеток в опухолевых клетках, сверхэкспрессирующих FGFR. FGFR, активация которого повышена во многих типах опухолевых клеток, представляет собой рецепторную тирозинкиназу, необходимую для пролиферации, дифференцировки и выживания опухолевых клеток. |
CPD3618 | ТАС-120 | TAS-120 представляет собой биодоступный пероральный ингибитор рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью. Ингибитор FGFR TAS-120 избирательно и необратимо связывается с FGFR и ингибирует его, что может приводить к ингибированию как FGFR-опосредованного пути передачи сигнала, так и пролиферации опухолевых клеток, а также к увеличению гибели клеток в опухолевых клетках, сверхэкспрессирующих FGFR. FGFR представляет собой рецепторную тирозинкиназу, необходимую для пролиферации, дифференцировки и выживания опухолевых клеток, и ее экспрессия усиливается во многих типах опухолевых клеток. |
CPDB1093 | деразантиниб; ARQ-087 | Деразантиниб, также известный как ARQ-087, представляет собой пероральный биодоступный ингибитор рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) с потенциальной противоопухолевой активностью. |
CPDB0942 | БЛУ-554 | BLU-554 представляет собой ингибитор рецептора 4 фактора роста фибробластов (FGFR4), который потенциально может использоваться для лечения гепатоцеллюлярной карциномы и холангиокарциномы. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) представляет собой высокоселективный ингибитор FGFR4 с мощной противоопухолевой активностью в клеточных линиях, амплифицированных FGF19, и на мышах. |
CPD0997 | ФГФ401 | FGF-401 представляет собой ингибитор FGFR4, выделенный из патента WO2015059668A1, пример соединения 83; имеет IC50 1,9 нМ. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 представляет собой селективный ингибитор тирозинкиназы рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) со значениями IC50 0,2, 2,5 и 1,8 нМ для FGFR1, 2 и 3 соответственно. |
CPD3610 | СИН-9931 | BLU9931 представляет собой мощный, селективный и необратимый ингибитор FGFR4 с IC50 3 нМ, что примерно в 297, 184 и 50-кратной селективностью по сравнению с FGFR1/2/3 соответственно. |