Флибансерин

Химическое название:

1-(2-(4-(3-(трифторметил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-1H-бензо[d]имидазол-2(3H)-он гидрохлорид

Код УЛЫБКИ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ключ ИнЧи:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ключевое слово:

Флибансерин, 167933-07-5

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

Флибансерин является полным агонистом 5-НТ1А-рецептора (Ki = 1 нМ) и при более низком сродстве - антагонистом 5-НТ2А-рецептора (Ki = 49 нМ) и антагонистом или очень слабым частичным агонистом рецептора D4 ( Ki = 4–24 нМ). Несмотря на гораздо большее сродство флибансерина к рецептору 5-HT1A и по неизвестным причинам, флибансерин захватывает рецепторы 5-HT1A и 5-HT2A in vivo с одинаковым процентом. Флибансерин также имеет низкое сродство к рецептору 5-HT2B (Ki = 89,3 нМ) и рецептору 5-HT2C (Ki = 88,3 нМ), для которых он действует как антагонист. Флибансерин преимущественно активирует 5-НТ1А-рецепторы в префронтальной коре головного мозга, демонстрируя региональную избирательность, и было обнаружено, что он повышает уровни дофамина и норадреналина и снижает уровни серотонина в префронтальной коре крыс, действия, которые, как было установлено, опосредованы активацией 5-НТ1А. рецептор.[12] Таким образом, флибансерин был описан как дезингибитор норэпинефрина-дофамина (NDDI). Флибансерин был одобрен в августе 2015 года для лечения женщин в пременопаузе с гипоактивным расстройством полового влечения (HSDD).

Цель: 5HT