CPDB0099 | кизартиниб; АС-010220; АС-220 | Кизартиниб является ингибитором тирозинкиназы 3, связанной с FMS (FLT3; Kd = 1,6 нМ), и демонстрирует высокую селективность в отношении FLT3 при тестировании на панели из 227 дополнительных киназ. Он ингибирует пролиферацию линии клеток лейкемии человека MV4-11, которая несет гомозиготную мутацию FLT3-ITD, со значением IC50 0,56 нМ.1 Было показано, что кизартиниб в дозе 1 мг/кг/день увеличивает выживаемость у мышей. модели острого миелолейкоза FLT3-ITD и для искоренения опухолей в модели ксенотрансплантата FLT3-зависимой мыши в дозе 10 мг/кг. |