| КОТ # | Название продукта | Описание |
| CPD9470 | Обетихолевая кислота | Обетихолевая кислота (INT747; 6-ECDCA) представляет собой новое производное холевой кислоты, которое действует как мощный и селективный агонист FXR, проявляя антихолеретическое действие на крысиной модели холестаза in vivo. Он ингибирует воспаление и миграцию гладкомышечных клеток сосудов, а также способствует дифференцировке адипоцитов и регулирует функцию жировых клеток in vivo. |
| CPD100579 | фексарамин | Фексарамин является агонистом рецептора фарнезоида X (FXR), который представляет собой ядерный рецептор, активируемый желчными кислотами, который контролирует синтез, конъюгацию и транспорт желчных кислот, а также метаболизм липидов посредством действия в печени и кишечнике. Фексарамин имеет в 100 раз большее сродство к FXR, чем природные соединения, и описал геномные мишени и сайт связывания FXR. При пероральном введении мышам фексарамин оказывал избирательное действие на рецепторы FXR в кишечнике. |
| CPD100577 | Литохолевая кислота | Леваллорфан, также известный как тартат леваллорфана (США), представляет собой опиоидный модулятор семейства морфинанов, используемый в качестве опиоидного анальгетика и опиоидного антагониста/антидота. Он действует как антагонист μ-опиоидного рецептора (MOR) и как агонист κ-опиоидного рецептора (KOR) и в результате блокирует действие более сильных агентов с большей внутренней активностью, таких как морфин, одновременно вызывая анальгезию. . Как агонист KOR, леваллорфан в достаточных дозах может вызывать тяжелые психические реакции, включая галлюцинации, диссоциацию и другие психотомиметические эффекты, дисфорию, тревогу, спутанность сознания, головокружение, дезориентацию, дереализацию, чувство опьянения и причудливые, необычные или тревожные сновидения. . (Источник: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
| CPD100575 | Турофексорат-изопропил | Изопропил турофексората, также известный как WAY-362450 и XL335, представляет собой высокоэффективный, селективный и перорально активный агонист фарнезоидного X-рецептора (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Eff = 149%), который ослабляет воспаление печени. и фиброз на мышиной модели неалкогольного стеатогепатита |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064 представляет собой фарнезоидный X-рецептор (FXR), CV1 содержит EC50, 65 нМ. µM также может быть использован в качестве источника энергии. |
| CPD1549 | Тропифексор | Тропифексор — новый и высокоэффективный агонист FXR с EC50 0,2 нМ. |
