ГСК-461364
Детали продукта
Теги продукта
Размер упаковки | Доступность | Цена (долл. США) |
100мг | В наличии | 400 |
500мг | В наличии | 1400 |
Больше размеров | Получить котировки | Получить котировки |
Химическое название:
(R)-5-(6-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-1H-бензо[d]имидазол-1-ил)-3-(1-(2-(трифторметил)фенил)этокси) тиофен-2-карбоксамид
Код УЛЫБКИ:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Код ИнЧи:
ИнЧИ=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/ч3-8,13-14,16-17Н,9-12,15Н2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/м1/с1
Ключ ИнЧи:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Ключевое слово:
ГСК-461364, ГСК461364, ГСК 461364, ГСК-461364А, ГСК 461364А, ГСК461364А, 929095-18-1
Растворимость:Растворим в ДМСО
Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы)
Описание:
Поло-подобные киназы (Plks) представляют собой серин/треониновые киназы, играющие ключевую роль в клеточном цикле. GSK461364 является мощным обратимым ингибитором Plk1 (Ki = 2,2 нМ). Он менее эффективен против Plk2 и Plk3 (Kis = 860 и 1000 нМ соответственно) и по меньшей мере в 1000 раз селективнее в отношении Plk1 по сравнению с панелью из 48 других киназ. GSK461364 в зависимости от дозы останавливает клеточный цикл в различных пролиферирующих линиях раковых клеток и при более высоких дозах запускает апоптоз. Он оказывается более эффективным против опухолей с дефицитом р53 и способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. GSK461364 эффективен in vivo, вызывая ингибирование или задержку роста опухоли на моделях ксенотрансплантатов у мышей.
Цель: Plk1