AZD9496

Химическое название:

(E)-3-(3,5-дифтор-4-((1R,3R)-2-(2-фтор-2-метилпропил)-3-метил-2,3,4,9-тетрагидро-1H- пиридо[3,4-b]индол-1-ил)фенил)акриловая кислота

Код УЛЫБКИ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= СС=С4)С(Ф)=С1

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/м1/с1

Ключ ИнЧи:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ключевое слово:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы)

Описание:

AZD 9496 представляет собой мощный и селективный понижающий регулятор рецептора эстрогена (SERD) со значением IC50 0,138 нМ для подавления рецептора эстрогена α (ERα). Он селективен в отношении ERα по сравнению с другими ядерными рецепторами гормонов со значениями IC50 0,0008, 0,54, 9,2 и 30 мкМ для ERα, рецептора прогестерона (PR), глюкокортикоидного рецептора (GR) и рецептора андрогена (AR) соответственно. AZD 9496 снижает активность ERα (IC50 = 0,282 нМ), измеряемую посредством количественной оценки последующей PR-активности, и уменьшает пролиферацию клеток рака молочной железы MCF-7 (IC50 = 0,0398 нМ). Он также дозозависимо ингибирует рост ксенотрансплантата MCF-7 у мышей. AZD 9496 биодоступен при пероральном приеме, и содержащие его составы изучаются в клинических испытаниях для лечения ER-положительного рака молочной железы.

Цель: СЕРД