Revefenacina

Nume chimic:

1-(2-(3-((4-carbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1’-bifenil]-2-ilcarbamat

Cod SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Cod InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Cheie InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Cuvânt cheie:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubilitate:Solubil în DMSO

Depozitare:0 - 4°C pentru termen scurt (de zile până la săptămâni) sau -20°C pentru termen lung (luni).

Descriere:

In vitro: Kis-urile revefenacinei sunt 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 și 6,7 nM la receptorii umani M1, M2, M3, M4 și, respectiv, M5. Într-un test funcțional, revefenacina se dovedește a fi un antagonist funcțional cu constante de inhibare similare cu Ki-urile de legare. Revefenacina inhibă, de asemenea, contracția indusă de agonist a preparării inelului traheal izolat de cobai, cu o afinitate de 0,1 nM, similar cu măsurarea Ki [1] M3. In Vivo: La câinii anesteziați, revefenacina, împreună cu tiotropiu și glicopironiu, produc inhibarea susținută a bronhoconstricției induse de acetilcolină timp de până la 24 de ore. La șobolanii anesteziați, revefenacina inhalată prezintă o bronhoprotecție de 24 de ore, dependentă de doză, împotriva bronhoconstricției induse de metacolină. Potența estimată la 24 de ore este de 45,0 µg/mL, iar potențele bronhoprotectoare sunt menținute după 7 zile de administrare o dată pe zi[2].

Țintă: mAChR